Эндоморфин-1
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК L -тирозил- L -пролил -L -триптофил- L -фенилаланинамид | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 34 Н 38 Н 6 О 5 | |
| Молярная масса | 610.703 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Эндоморфин-1 ( ЕМ-1 ) ( аминокислотная последовательность Tyr-Pro-Trp-Phe-NH 2 ) представляет собой эндогенный опиоидный пептид и один из двух эндоморфинов . [1] Это с высоким сродством высокоселективный агонист мю -опиоидного рецептора и, наряду с эндоморфином-2 как предполагается, (ЕМ-2), является фактическим эндогенным лигандом мю -рецептора . [1] [2] [3] [4] вызывает у животных анальгезию и в этом отношении эквивалентен морфию ЕМ- 1 . [3] Ген , кодирующий ЕМ-1, еще не идентифицирован. [4] и было высказано предположение, что эндоморфины могут синтезироваться ферментативным, нерибосомальным механизмом. [5]
Путем объединения модификаций N-концевого гуадино был синтезирован новый класс эндонморфина-1, диапазон его биологической активности был измерен с помощью анализа связывания радиолигандов, чтобы сделать вывод о его активности в качестве опиоида. [6] Эндоморфин-1 обладает высоким сродством и специфичностью к опиоидным рецепторам для поведенческих, физиологических и фармакологических исследований. Он также является мощным анальгетиком, который оказывает влияние на функции сердечно-сосудистой, дыхательной и желудочно-кишечной системы, а также на реакции иммунной системы. [ нужна ссылка ] Этот эндогенный опиоидный пептид может помочь при нейропатической боли, не вызывая общих побочных эффектов, вызываемых многими нейропатическими препаратами и вызывающих запор. была произведена модификация Чтобы сделать этот препарат свободным от побочных эффектов, на N-конце 2-аминодекаиновой кислотой, которая в перспективе показала улучшение метаболической стабильности препарата, а также улучшение его мембранной проницаемости, сохраняя при этом его высокое сродство к связыванию с рецепторами, помогая препарат действует как мощный агонист [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Боднар Р.Дж., Commons KG, Пфафф Д.В. (3 апреля 2002 г.). Центральные нейронные состояния, связанные с сексом и болью . Джу Пресс. стр. 67–. ISBN 978-0-8018-6827-6 .
- ^ Краммер HJ, Singer MV (31 мая 2000 г.). Нейрогастроэнтерология – от азов к клинике . Springer Science & Business Media. стр. 76–. ISBN 978-0-7923-8757-2 .
- ^ Jump up to: а б Брэйн С., Мур ПК (1999). Боль и нейрогенное воспаление . Springer Science & Business Media. стр. 28–. ISBN 978-3-7643-5875-4 .
- ^ Jump up to: а б Офферманнс С., Розенталь В. (14 августа 2008 г.). Энциклопедия молекулярной фармакологии . Springer Science & Business Media. стр. 904–. ISBN 978-3-540-38916-3 .
- ^ Терский А., Ваннемахер К.М., Ядав П.Н., Цай М., Тиан Б., Хауэллс Р.Д. (ноябрь 2007 г.). «Поиск в протеоме человека белков-предшественников эндоморфина-1 и эндоморфина-2» . Науки о жизни . 81 (23–24): 1593–1601. дои : 10.1016/j.lfs.2007.09.025 . ПМК 2144908 . ПМИД 17964607 .
- ^ «Бровизайн» . browzine.com . Проверено 2 ноября 2021 г.
- ^ Варамини П., Мансфельд Ф.М., Бланчфилд Дж.Т., Уайз Б.Д., Смит М.Т., Тот I (17 августа 2012 г.). «Производные липо-эндоморфина-1 с системной активностью против нейропатической боли, не вызывая запоров» . ПЛОС ОДИН . 7 (8): е41909. Бибкод : 2012PLoSO...741909V . дои : 10.1371/journal.pone.0041909 . ПМЦ 3422351 . ПМИД 22912681 .
 | Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |