ТРИМ 5
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК L -Тирозил- N -{[(3-метилбутил)амино]ацетил} -D -аланинамид | |
Систематическое название ИЮПАК (2R ) -2-Амино-3-(4-гидроксифенил)-N - [( 2R )-1-{2-[(3-метилбутил)амино]ацетамидо}-1-оксопропан-2-ил]пропанамид | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 19 Н 30 Н 4 О 4 | |
Молярная масса | 378.466 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
5 является селективным агонистом μ и 2 -опиоидного рецептора TRIMU - антагонистом μ рецептора 1 -опиоидного . [1] [2] Он вызывает у животных анальгезию , которая отличается от анальгезии обычных агонистов мю-опиоидных рецепторов , но ее все же можно блокировать антагонистами мю-опиоидных рецепторов. [1] TRIMU-5 также может блокировать анальгетический эффект агонистов мю-опиоидных рецепторов, таких как морфин . [1] Помимо анальгезии, TRIMU-5 ингибирует желудочно-кишечный транзит – известный эффект активации µ 2 -опиоидных рецепторов. [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д Тиве Л.А., Пик К.Г., Пол Д., Рокес Б.П., Гасель Г.А., Пастернак Г.В. (июнь 1992 г.). «Аналгетическая эффективность TRIMU-5: смешанный агонист опиоидных рецепторов mu 2/антагонист опиоидных рецепторов mu 1». Эур Дж Фармакол . 216 (2): 249–55. дои : 10.1016/0014-2999(92)90367-д . ПМИД 1327812 .
- ^ Айзенберг Р.М. (1994). «TRIMU-5, агонист мю 2-опиоидных рецепторов, стимулирует гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось». Фармакол. Биохим. Поведение . 47 (4): 943–6. дои : 10.1016/0091-3057(94)90300-X . ПМИД 8029266 . S2CID 54354971 .