Никокодеин
 | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют достаточные соответствующие встроенные цитаты . ( июнь 2013 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6-никотиноилкодеин |
| Маршруты администрация | Перорально, внутривенно |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.020.900 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 24 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 404.466 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Никокодеин ( Липект, Тусскодин ) — опиоидный анальгетик и средство для подавления кашля , сложный эфир кодеина , тесно связанный с дигидрокодеином и кодеиновым аналогом никоморфина . В большинстве стран он обычно не используется, но по активности аналогичен другим опиатам. Никокодеин и никоморфин были синтезированы в 1904 году и представлены в 1957 году Ланнахером Хайльмиттелем из Австрии. Никокодеин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием никоморфина, также известного как 6-никотиноилморфин, а затем далее метаболизируется до морфина . Побочные эффекты аналогичны таковым у других опиатов и включают зуд , тошноту и угнетение дыхания . родственные опиоидов аналоги , такие как никоморфин и никодикодеин Впервые были синтезированы . Окончательный синтез, который включает обработку безводного основания кодеина никотиновым ангидридом при 130 ° C, был опубликован Понгратцем и Цирмом в Monatshefte für Chemie в 1957 году. [2] одновременно с двумя аналогами в статье об амидах и эфирах различных органических кислот. [2] [3]
Никокодеин почти всегда используется в виде гидрохлоридной соли, коэффициент конверсии свободного основания которой составляет 0,917. В прошлом тартрат, битартрат, фосфат, гидробромид, метиодид, гидройодид и сульфат использовались в исследованиях или в качестве фармацевтических препаратов.
Никокодеин регулируется в большинстве случаев, как и кодеин и подобные слабые опиатные наркотики, такие как этилморфин , бензилморфин , дигидрокодеин и другие его близкие производные, такие как ацетилдигидрокодеин (хотя и не более сильные гидрокодон или оксикодон , которые регулируются, как морфин) и другие представители этого класса в законах. стран и Единой конвенции о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является тот факт, что никокодеин внесен в список I/наркотических контролируемых веществ в Соединенных Штатах наряду с героином, поскольку никокодеин никогда не вводился для медицинского использования в Соединенных Штатах.
Никодикодеин аналогичен никокодеину, как дигидрокодеин кодеину. Метаболиты никододеина включают дигидроморфин , при котором никокодеин превращается в морфин, как отмечалось выше.
Никокодеиновые лекарства от кашля доступны в виде сиропов, сиропов пролонгированного действия и сублингвальных капель. Анальгетические препараты выпускаются также в виде сублингвальных капель и таблеток для приема внутрь. Никокодеин примерно такой же силы, как и гидрокодон ; он имеет более быстрое начало действия.
Годовая квота DEA на производство никокодеина и двух родственных ему препаратов на 2013 год равна нулю. ASCCN никокодеина — 9309. Никокодеину не присвоен ASCCN, и он предположительно контролируется либо как сложный эфир дигидроморфина , либо как производное никоморфина .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 03 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Список PH, Хорхаммер Л. (2013). Общая часть. Группы действующих веществ I. Издательство Спрингер. ISBN 978-3-642-47985-4 . OCLC 867204448 .
- ^ Зирм К.Л., Понгратц А. (май 1960 г.). «[К познанию новых амидов и эфиров никотиновой кислоты. Часть I. Химия и фармакология моногидрохлорида 4-никотиниламинобензойной кислоты-(бета-диэтиламино)-этилового эфира]». Арцнаймиттель-Форшунг . 10 : 412–4. ПМИД 13847637 .