парекоксиб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень к вальдекоксибу и пропионовой кислоте CYP Активное участие (в основном CYP3A4 и 2C9 ) |
| Период полувыведения | 22 минуты (парекоксиб) 8 часов (валдекоксиб) |
| Экскреция | Почки (70%, метаболиты) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.230.078 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 18 Н 2 О 4 С |
| Молярная масса | 370.42 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Парекоксиб среди прочего, под торговой маркой Dynastat , представляет собой водорастворимый инъекционный пролекарство вальдекоксиба , продаваемый , . Парекоксиб — селективный ингибитор ЦОГ2 . Это инъекционный препарат. Он одобрен в Европейском Союзе для краткосрочного периоперационного контроля боли.
Он был запатентован в 1996 году и одобрен для медицинского использования в 2002 году. [3]
Одобрение
[ редактировать ]В 2005 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) опубликовало письмо об отказе в одобрении парекоксиба в США. Никакие причины отказа публично не были документированы, хотя в одном исследовании было отмечено увеличение частоты сердечных приступов после операции по шунтированию сердца по сравнению с плацебо, когда высокие дозы парекоксиба использовались для контроля боли после операции. редкие, но тяжелые аллергические реакции ( синдром Стивенса-Джонсона , синдром Лайелла ). были описаны Важно отметить, что на вальдекоксиб , молекулу, в которую превращается парекоксиб, [4] Препарат не одобрен для применения после операций на сердце в Европе.
Все противовоспалительные препараты в США имеют одинаковое предупреждение относительно кожных реакций, и ни один из них не одобрен для использования во время операции АКШ, поэтому причина отказа FDA в одобрении парекоксиба остается неизвестной, но, вероятно, связана с политическим давлением со стороны США. Конгресс не одобряет еще один селективный ингибитор ЦОГ-2 после дела Виокса . С тех пор ни один селективный ингибитор ЦОГ-2 не был одобрен в США, независимо от профиля безопасности парекоксиба в Европе. Попытки выяснить научное обоснование или, что более вероятно, его отсутствие, которое FDA использовало для оправдания неодобрения парекоксиба в США, оказались тщетными из-за вопросов секретности. [5] [6]
Политическая мотивация не одобрять парекоксиб была дополнительно подтверждена объединенным анализом данных по безопасности в 28 опубликованных исследованиях 2017 года, который показал, что после приема 69 567 300 единиц парекоксиба кожная сыпь и сердечные осложнения были минимальными, если вообще отличались от плацебо. [7]
Парекоксиб, наряду с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2, целекоксибом , валдекоксибом и мавакоксибом , был обнаружен командой из Searle подразделения компании Monsanto под руководством Джона Тэлли . [8] [9]
Парекоксиб — первый парентеральный селективный ингибитор ЦОГ-2, доступный для клинического применения при лечении боли. Его первый ощутимый анальгезирующий эффект возникает в течение семи-тринадцати минут, при этом клинически значимая анальгезия проявляется в течение двадцати трех-тридцати девяти минут, а пиковый эффект - в течение двух часов после введения разовых доз 40 мг внутривенно или внутримышечно. [10]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Династат ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 22 марта 2002 года . Проверено 2 января 2024 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 522. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Здоровье «Связь бекстры (валдекоксиба) с серьезными побочными реакциями на лекарства» . Здоровье Канады . 21 апреля 2005 г.
- ^ Гаджрадж Н.М. (2007). «Ингибиторы ЦОГ-2 целекоксиб и парекоксиб: ценные варианты лечения послеоперационной боли». Актуальные темы медицинской химии . 7 (3): 235–49. дои : 10.2174/156802607779941323 . ПМИД 17305567 .
- ^ Киль С. (13 марта 2005 г.). «Секретность на подъеме» . Балтимор Сан . Архивировано из оригинала 30 мая 2013 года . Проверено 27 июля 2013 г.
- ^ Шуг С.А., Парсонс Б., Ли С., Ся Ф. (2017). «Профиль безопасности парекоксиба для лечения послеоперационной боли: объединенный анализ 28 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований и обзор пострегистрационных данных за более чем 10 лет» . Журнал исследований боли . 10 : 2451–2459. дои : 10.2147/jpr.s136052 . ПМЦ 5644539 . ПМИД 29066931 .
- ^ Лангрет Р. (23 июня 2003 г.). «Химический сапожник» . Форбс .
- ^ «Доктор Джон Тэлли: лауреат премии Сент-Луиса 2001 года» (PDF) . Химическая связь . 52 (5). Секция Сент-Луиса Американского химического общества: 2 мая 2001 г. Архивировано из оригинала (PDF) 15 апреля 2018 г.
- ^ Мулита Ф, Карпетас Г, Лиолис Э, Вайлас М, Чабашвили Л, Марулис И (февраль 2021 г.). «Сравнение обезболивающей эффективности монотерапии ацетаминофеном и комбинацией ацетаминофена с петидином или парекоксибом у пациентов, перенесших лапароскопическую холецистэктомию: рандомизированное проспективное исследование» . Медицинский гласник . 18 (1): 27–32. дои : 10.17392/1245-21 . ПМИД 33155461 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Вилласис-Кивер М.А., Рендон-Масиас М.Э., Эскамилла-Нуньес А. (2009). «[Систематический обзор оценки эффективности и безопасности парекоксиба]». Acta Ortopedica Mexicana (на европейском испанском языке). 23 (6): 342–50. ПМИД 20377000 .
- Ллойд Р., Дерри С., Мур Р.А., Маккуэй Х.Дж. (апрель 2009 г.). «Внутривенное или внутримышечное введение парекоксиба при острой послеоперационной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (2): CD004771. дои : 10.1002/14651858.CD004771.pub4 . ПМК 6540719 . ПМИД 19370610 .
