Ацеметацин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эмфлекс и многие другие. |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Связывание с белками | 80–90% |
| Метаболизм | Гидролиз , глюкуронидация |
| Период полувыведения | 4,5±2,8 (до 16) часов |
| Экскреция | 40% почечная , 50% желчная |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.077 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 18 Cl NO 6 |
| Молярная масса | 415.83 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 150 до 153 ° C (от 302 до 307 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Ацеметацин — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), используемый для лечения остеоартрита , ревматоидного артрита , болей в пояснице и облегчения послеоперационных болей. Он производится компанией Merck KGaA под торговой маркой Emflex . Он больше не доступен в Великобритании (с 2018 г.), [1] однако он доступен в других странах как препарат, отпускаемый только по рецепту. [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ацеметацин доказал свою эффективность при лечении остеоартрита, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева и других видов ревматоидного воспаления, а также при послеоперационных и посттравматических болях и приступах подагры . [3] [4] Применение однократной дозы ацеметацина при послеоперационной боли недостаточно подтверждено исследованиями. [5]
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказания в основном такие же, как и для других НПВП: реакции гиперчувствительности на НПВП в прошлом (обычно астма или кожные реакции), желудочно-кишечные или церебральные кровотечения, пептическая язва , нарушения кроветворения ( анемия , лейкопения ), а также в третьем триместре беременности. [3] [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты (приблизительно у 1–10% пациентов) включают желудочно-кишечные проблемы, типичные для НПВП, такие как тошнота , диарея, боль в желудке и язвенная болезнь; эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль и головокружение; и кожные реакции. Переносимость желудочно-кишечного тракта лучше, чем у родственного препарата индометацина . Тяжелые аллергические реакции и нарушения кроветворения возникают менее чем у 0,01% пациентов. [3] [4]
Взаимодействия
[ редактировать ]Описаны следующие взаимодействия, типичные для НПВП: [3] [4]
- другие НПВП, кортикостероиды : увеличение частоты побочных эффектов, особенно пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений.
- диуретики , ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты: снижается эффективность этих препаратов.
- с ингибиторами АПФ или циклоспорином повышен риск нарушений функции почек.
- антикоагулянты, такие как варфарин : повышенный риск кровотечения.
- повышение в плазме крови концентрации дигоксина и метотрексата
- снижение концентрации лития в плазме
Фармакология
[ редактировать ]Ацеметацин действует как ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), оказывая противовоспалительное и анальгетическое (обезболивающее) действие. В организме он частично метаболизируется до индометацина, который также действует как ингибитор ЦОГ. Тот же механизм отвечает за жаропонижающие и антиагрегантные эффекты, которые, однако, не используются в клинической практике, а также за типичные побочные эффекты НПВП. [3] [4]
Преимущество ацеметацина заключается в том, что он уменьшает повреждение желудка по сравнению с индометацином, возможно, потому, что ацеметацин оказывает меньшее влияние на увеличение синтеза лейкотриена B4 и экспрессию фактора некроза опухоли (TNF), что приводит к меньшей индукции лейкоцитарно -эндотелиальной адгезии. [7] [8]
Фармакокинетика
[ редактировать ]
Вещество быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Наибольшие концентрации в плазме крови достигаются через два часа. Связывается с белками плазмы на 80–90%. Концентрации в синовиальной жидкости и оболочках , мышцах и костях выше, чем в крови. [3]
Помимо активного метаболита индометацина, после применения ацеметацина обнаруживается ряд неактивных метаболитов: О-десметил-, дез-4-хлорбензоил- и О-десметил-дез-4-хлорбензоильные производные как индометацина, так и ацеметацина, например всех этих веществ а также глюкурониды (опосредованные, по крайней мере частично, ферментом UGT2B7 [9] ). Период полувыведения составляет 4,5±2,8 часа (у некоторых лиц до 16 часов) в равновесных условиях. 40% выводится через почки, а 50% — с калом. [3] [4]
Химия
[ редактировать ]Ацеметацин представляет собой гликолевой кислоты сложный эфир индометацина . Это мелкий, слегка желтоватый кристаллический порошок, плавящийся при температуре от 150 до 153 °C (от 302 до 307 °F). Он полиморфен , имеет четыре известные безводные (безводные) и две моногидратные кристаллические формы. [4]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Другие торговые марки включают Zadex (Венгрия), Rheutrop (Австрия), Acemetadoc , Acephlogont , Azeat , Rantudil (Германия, Венгрия, Мексика, Польша, Португалия, Турция), Gamespir (Греция), Oldan , Reudol (Испания), Tilur (Швейцария). ), ACEO (Тайвань), Ost-map (Египет).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Капсулы Ацеметацина от боли и воспаления – Эмфлекс» . 29 марта 2023 г.
- ^ Международные названия лекарств : Ацеметацин.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Jump up to: а б с д и ж Диннендал В., Фрике У., ред. (2003). Профили лекарств (на немецком языке). Том 1 (18-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Мур Р.А., Дерри С., Маккуэй Х.Дж. (июль 2009 г.). «Однократная пероральная доза ацеметацина при острой послеоперационной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (3): CD007589. дои : 10.1002/14651858.CD007589.pub2 . ПМК 4170991 . ПМИД 19588437 .
- ^ Информация о лекарствах Великобритании о Emflex.
- ^ Чавес-Пина А.Е., Макнайт В., Дикей М., Кастаньеда-Эрнандес Г., Уоллес Дж.Л. (ноябрь 2007 г.). «Механизмы, лежащие в основе противовоспалительной активности и желудочной безопасности ацеметацина» . Британский журнал фармакологии . 152 (6): 930–8. дои : 10.1038/sj.bjp.0707451 . ПМК 2078220 . ПМИД 17876306 .
- ^ Чавес-Пина А.Е., Вонг Л., Макнайт В., Дикей М., Занардо Р.К., Ортис М.И. и др. (ноябрь 2008 г.). «Отсутствие влияния ацеметацина на сигнальные пути адгезии лейкоцитов может объяснить его безопасность для желудочно-кишечного тракта» . Британский журнал фармакологии . 155 (6): 857–64. дои : 10.1038/bjp.2008.316 . ПМЦ 2597236 . ПМИД 18695646 .
- ^ «Ацеметацин» . MediQ.ch . Проверено 16 сентября 2016 г.
