Дазоксибен
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
4-[2-(1H - имидазол-1-ил)этокси]бензойная кислота | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Лекарственный Банк | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 12 Н 12 Н 2 О 3 | |
Молярная масса | 232.239 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Дазоксибен представляет собой перорально активный ингибитор тромбоксансинтазы . [ 1 ] Он показал значительное клиническое улучшение у пациентов с синдромом Рейно . [ 2 ]
Синтез
[ редактировать ]
Один из удобных способов синтеза начинается с O-хлорэтилового эфира п-гидроксибензамида и продолжается путем замещения имидазолом с получением 2 . Гидролиз амидной функции завершает синтез дазоксибена.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Белч, Джей-Джей; Корми, Дж.; Ньюман, П.; Макларен, М.; Барбенель, Дж.; Капелл, Х.; Лейберман, П.; Форбс, компакт-диск; Прентис, ЧР (1983). «Дазоксибен, ингибитор тромбоксансинтетазы, в лечении синдрома Рейно: двойное слепое исследование» . Британский журнал клинической фармакологии . 15 Приложение 1 (Приложение 1): 113S–116S. дои : 10.1111/j.1365-2125.1983.tb02119.x . ПМЦ 1427695 . ПМИД 6337601 .
- ^ Белч, Джей-Джей; Корми, Дж.; Ньюман, П.; Макларен, М.; Барбенель, Дж.; Капелл, Х.; Лейберман, П.; Форбс, компакт-диск; Прентис, ЧР (1983). «Дазоксибен, ингибитор тромбоксансинтетазы, в лечении синдрома Рейно: двойное слепое исследование» . Британский журнал клинической фармакологии . 15 Приложение 1 (Приложение 1): 113S–116S. дои : 10.1111/j.1365-2125.1983.tb02119.x . ПМЦ 1427695 . ПМИД 6337601 .
- ^ DE 2950019 , Кросс, Питер Эдвард и Дикинсон, Роджер Питер, «Производные имидазола, процессы их производства и содержащие их фармацевтические препараты]», опубликовано 10 июля 1980 г., передано Pfizer Corp.
- ^ Кочергин, ПМ; Пейли, РМ; Баландина Л.В.; Харитонова А.Е.; Кравченко А.Н.; Персанова Л.В.; Говорухина Е.И.; Фролова, М.А. (1995). «Упрощенный синтез дазоксибена». Журнал фармацевтической химии . 29 (2): 139. дои : 10.1007/BF02226528 . S2CID 37387182 .
- ^ Иидзука, Киндзи; Момосе, Деничи; Кавамура, Масанори, Исао; Игучи, Йохичи (1981); . jm00142a005 doi 24 1139–1148 10 ) : / ( : . 10.1021
- ^ Кросс, Питер Э.; Дикинсон, Роджер П.; Парри, М. Джон; Рэндалл, Майкл Дж. (1985). «Селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы. 1. 1-[(Арилокси)алкил]-1H-имидазолы». Журнал медицинской химии . 28 (10): 1427–1432. дои : 10.1021/jm00148a009 . ПМИД 3930740 .