Jump to content

Биматопрост

Биматопрост
Клинические данные
Торговые названия Люмиган, Латиссе, Дуриста и другие.
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а602030
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация
глазные капли
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Низкий
Связывание с белками 88%
Начало действия 4 часа
Период полувыведения через 45 минут после внутривенного введения
Продолжительность действия ≥ 24 часов
Экскреция 67% почки , 25% фекалии
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.170.712 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 25 Н 37 Н О 4
Молярная масса 415.574  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Биматопрост под торговой маркой Lumigan , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого внутриглазного давления, включая глаукому . [ 5 ] В частности, его применяют при открытоугольной глаукоме , когда других средств недостаточно. [ 5 ] [ 6 ] Его также можно использовать для увеличения размера ресниц . [ 3 ] [ 4 ] Его используют в виде глазных капель, и эффект обычно проявляется в течение четырех часов. [ 5 ] [ 4 ]

Общие побочные эффекты включают покраснение глаз, сухость глаз, изменение цвета глаз, нечеткость зрения и катаракту . [ 5 ] [ 6 ] [ 4 ] Использование во время беременности или кормления грудью обычно не рекомендуется. [ 1 ] [ 6 ] [ 4 ] Это аналог простагландина , который действует за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз. [ 5 ]

Биматопрост был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [ 5 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 6 ] [ 3 ] [ 7 ] В 2021 году это было 204-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2   миллионов рецептов. [ 8 ] [ 9 ]

Использование

[ редактировать ]

Медицинский

[ редактировать ]

Биматопрост используется для лечения открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии у взрослых отдельно или в сочетании с бета-блокаторами , обычно тимололом . [ 5 ] [ 4 ] [ 10 ]

Исследования показали, что биматопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД) и, по крайней мере, так же эффективен, как аналоги простагландинов латанопрост и травопрост в снижении ВГД. [ 11 ]

Косметический

[ редактировать ]
Биматопрост используется в косметических целях для увеличения выступания ресниц.

Биматопрост можно использовать для лечения маленьких или слаборазвитых ресниц. [ 3 ] [ 4 ] Медицинский термин для этого — лечение гипотрихоза ; однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его исключительно в косметических целях (см. « Клиническое значение рецептора простагландина F» ). [ 12 ] [ нужна проверка ]

Биматопрост успешно применялся для лечения гипотрихоза бровей у 60-летней пациентки. [ 13 ] 0,03% раствор применялся местно один раз в день в течение восьми месяцев и показал «увеличение роста волос и утолщение волосков на бровях».

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты аналогичны другим аналогам простагландинов, наносимым на глаза. Наиболее частым из них является гиперемия конъюнктивы , которая встречается более чем у 10% больных. Другие эффекты включают помутнение зрения, покраснение глаз и век, жжение в глазах или другой дискомфорт, а также постоянное потемнение радужной оболочки до коричневого цвета. [ 10 ] [ 5 ] [ 3 ] Редкими побочными эффектами (менее чем у 1% пациентов) являются головная боль и тошнота. [ 10 ]

Некоторые побочные эффекты характерны для косметического состава, который наносится на кожу у основания ресниц, а не закапывается в глаз. К ним относятся инфекция при повторном использовании одноразовых аппликаторов, а также потемнение века или области под глазом. [ 3 ] [ 14 ] Исследования показывают, что протирание глаз впитывающей подушечкой после применения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с отсутствием вытирания лишней жидкости. [ 15 ]

Важно отметить, что биматопрост и его эндогенный аналог простагландина F2α этаноламид обладают побочным эффектом, поскольку являются антиадипогенными, а недавно было показано, что они также являются индукторами пролиферации преадипоцитов. Предполагается, что посредством ингибирования дифференцировки преадипоцитов и увеличения их пролиферации эти молекулы поддерживают резерв клеток-предшественников адипоцитов. Это может способствовать более здоровому развитию жировой ткани за счет гиперплазии, которая уравновешивает гипертрофию и эктопическое отложение жира. Эти результаты легли в основу гипотезы «Fat Four Ps», а именно «сохранения пула преадипоцитов с помощью этаноламида простагландина F2α», и предложения биматопроста в качестве многообещающей терапии ожирения. [ 16 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Никаких исследований взаимодействия с этим веществом не проводилось. Взаимодействие с системными (например, пероральными) препаратами считается маловероятным, поскольку биматопрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке. Биматопрост не оказывает негативного взаимодействия с глазными каплями тимолол. [ 10 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Механизм действия

[ редактировать ]

Биматопрост является структурным аналогом простагландина F (PGF ). Как и другие аналоги PGF 2α, такие как травопрост, латанопрост и тафлупрост , он увеличивает отток водянистой жидкости из глаза и снижает внутриглазное давление. Однако, в отличие от них, он не действует ни на рецептор простагландина F , ни на какой-либо другой известный рецептор простагландина. Считается, что биматопрост имитирует собственные простамиды человеческого организма (химически схожие), класс веществ, родственных простагландинам, но с неизвестным механизмом действия. [ 5 ] [ 10 ] простамида не По состоянию на 2015 год рецептор выявлен. ; поиск продолжается. [ 17 ] По состоянию на 2019 год считалось, что биматопрост действует через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути. [ 18 ] [ 19 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Биматопрост хорошо всасывается через роговицу . Снижение внутриглазного давления начинается через четыре часа и продолжается не менее 24 часов. Низкий процент попадает в кровоток. В плазме крови пиковые концентрации достигаются через 10 минут, затем через 1,5 часа снижаются ниже предела обнаружения 25 пг /мл. Вещество не накапливается в организме. [ 5 ] [ 10 ]

Связывание с белками плазмы составляет 88%. Биматопрост метаболизируется путем окисления, N - деэтилирования и глюкуронидации , образуя разнообразные метаболиты . Биологический период полувыведения составил 45 минут после внутривенной инфузии. 67% выводится через почки, а 25% — с калом. [ 5 ] [ 10 ]

  1. ^ Перейти обратно: а б «Офтальмологическое применение биматопроста (Люмиган) во время беременности» . Наркотики.com . 14 октября 2019 г. Проверено 4 января 2020 г.
  2. ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
  3. ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Биматопрост раствор/капли» . ДейлиМед . 18 сентября 2019 г. Проверено 4 января 2020 г.
  4. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Люмиган-биматопрост раствор/капли» . ДейлиМед . 31 июля 2017 года . Проверено 4 января 2020 г.
  5. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Монография по Биматопросту для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 26 марта 2019 г.
  6. ^ Перейти обратно: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1149. ИСБН  9780857113382 .
  7. ^ «Биматопрост» . Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 4 января 2020 г.
  8. ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  9. ^ «Биматопрост – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  10. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
  11. ^ Член парламента Каррана (2009). «Биматопрост: обзор его применения при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики и старение . 26 (12): 1049–1071. дои : 10.2165/11203210-000000000-00000 . ПМИД   19929032 .
  12. ^ Чой Ю.М., Диль Дж., Левинс ПК (апрель 2015 г.). «Многообещающие альтернативные клинические применения аналогов простагландина F2α: за пределами ресниц». Журнал Американской академии дерматологии . 72 (4): 712–716. дои : 10.1016/j.jaad.2014.10.012 . ПМИД   25601618 .
  13. ^ Риахи Р.Р., Коэн PR (май 2018 г.). «Местное лечение гипотрихоза бровей 0,03% раствором биматопроста: описание случая и обзор литературы» . Куреус . 10 (5): e2666. дои : 10.7759/cureus.2666 . ПМК   6054329 . ПМИД   30042917 .
  14. ^ Сент-Луис C (1 мая 2010 г.). «Длинные ресницы без рецепта, но с риском» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 18 июля 2019 г.
  15. ^ Сюй Л, Ван Х, Ву М (февраль 2017 г.). «Методы инстилляции местных препаратов при глаукоме» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD010520. дои : 10.1002/14651858.CD010520.pub2 . ПМЦ   5419432 . ПМИД   28218404 .
  16. ^ Бубертах Б., Куртеманш О., Марсоле Д., Ди Марзо В., Сильвестри К. (ноябрь 2023 г.). «Новая роль метаболита анандамида простагландина F этаноламида: катящаяся пролиферация преадипоцитов» . Журнал исследований липидов . 64 (11): 100444. doi : 10.1016/j.jlr.2023.100444 . ПМЦ   10622703 . ПМИД   37730163 .
  17. ^ Шелнут Э.Л., Никас С.П., Финнеган Д.Ф., Чанг Н., Серхан К.Н., Макрияннис А. (март 2015 г.). «Разработка и синтез новых зондов на основе этаноламида и эфира глицерина простагландина E 2 для предполагаемых рецепторов простамида» . Буквы тетраэдра . 56 (11): 1411–1415. дои : 10.1016/j.tetlet.2015.01.164 . ПМК   4422110 . ПМИД   25960577 .
  18. ^ «Информация об австралийском продукте глазные капли Люмиган (биматопрост)» (PDF) . Проверено 15 июля 2019 г. Биматопрост снижает внутриглазное давление у человека за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усиления увеосклерального оттока.
  19. ^ «Биматопрост» . Наркобанк . Проверено 7 июля 2019 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
  • «Аналоги простагландинов для офтальмологического применения: обзор сравнительной клинической эффективности и экономической эффективности». Отчеты быстрого реагирования CADTH . Июль 2015 г. PMID   26985536 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: e3adb5d608dc0fe797b9b70899fa9fa2__1722818040
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/e3/a2/e3adb5d608dc0fe797b9b70899fa9fa2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Bimatoprost - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)