Биматопрост
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Люмиган, Латиссе, Дуриста и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а602030 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Низкий |
| Связывание с белками | 88% |
| Начало действия | 4 часа |
| Период полувыведения | через 45 минут после внутривенного введения |
| Продолжительность действия | ≥ 24 часов |
| Экскреция | 67% почки , 25% фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.170.712 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 37 Н О 4 |
| Молярная масса | 415.574 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Биматопрост под торговой маркой Lumigan , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого внутриглазного давления, включая глаукому . [ 5 ] В частности, его применяют при открытоугольной глаукоме , когда других средств недостаточно. [ 5 ] [ 6 ] Его также можно использовать для увеличения размера ресниц . [ 3 ] [ 4 ] Его используют в виде глазных капель, и эффект обычно проявляется в течение четырех часов. [ 5 ] [ 4 ]
Общие побочные эффекты включают покраснение глаз, сухость глаз, изменение цвета глаз, нечеткость зрения и катаракту . [ 5 ] [ 6 ] [ 4 ] Использование во время беременности или кормления грудью обычно не рекомендуется. [ 1 ] [ 6 ] [ 4 ] Это аналог простагландина , который действует за счет увеличения оттока водянистой жидкости из глаз. [ 5 ]
Биматопрост был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [ 5 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 6 ] [ 3 ] [ 7 ] В 2021 году это было 204-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 8 ] [ 9 ]
Использование
[ редактировать ]Медицинский
[ редактировать ]Биматопрост используется для лечения открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии у взрослых отдельно или в сочетании с бета-блокаторами , обычно тимололом . [ 5 ] [ 4 ] [ 10 ]
Исследования показали, что биматопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД) и, по крайней мере, так же эффективен, как аналоги простагландинов латанопрост и травопрост в снижении ВГД. [ 11 ]
Косметический
[ редактировать ]
Биматопрост можно использовать для лечения маленьких или слаборазвитых ресниц. [ 3 ] [ 4 ] Медицинский термин для этого — лечение гипотрихоза ; однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его исключительно в косметических целях (см. « Клиническое значение рецептора простагландина F» ). [ 12 ] [ нужна проверка ]
Биматопрост успешно применялся для лечения гипотрихоза бровей у 60-летней пациентки. [ 13 ] 0,03% раствор применялся местно один раз в день в течение восьми месяцев и показал «увеличение роста волос и утолщение волосков на бровях».
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты аналогичны другим аналогам простагландинов, наносимым на глаза. Наиболее частым из них является гиперемия конъюнктивы , которая встречается более чем у 10% больных. Другие эффекты включают помутнение зрения, покраснение глаз и век, жжение в глазах или другой дискомфорт, а также постоянное потемнение радужной оболочки до коричневого цвета. [ 10 ] [ 5 ] [ 3 ] Редкими побочными эффектами (менее чем у 1% пациентов) являются головная боль и тошнота. [ 10 ]
Некоторые побочные эффекты характерны для косметического состава, который наносится на кожу у основания ресниц, а не закапывается в глаз. К ним относятся инфекция при повторном использовании одноразовых аппликаторов, а также потемнение века или области под глазом. [ 3 ] [ 14 ] Исследования показывают, что протирание глаз впитывающей подушечкой после применения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации век по сравнению с отсутствием вытирания лишней жидкости. [ 15 ]
Важно отметить, что биматопрост и его эндогенный аналог простагландина F2α этаноламид обладают побочным эффектом, поскольку являются антиадипогенными, а недавно было показано, что они также являются индукторами пролиферации преадипоцитов. Предполагается, что посредством ингибирования дифференцировки преадипоцитов и увеличения их пролиферации эти молекулы поддерживают резерв клеток-предшественников адипоцитов. Это может способствовать более здоровому развитию жировой ткани за счет гиперплазии, которая уравновешивает гипертрофию и эктопическое отложение жира. Эти результаты легли в основу гипотезы «Fat Four Ps», а именно «сохранения пула преадипоцитов с помощью этаноламида простагландина F2α», и предложения биматопроста в качестве многообещающей терапии ожирения. [ 16 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Никаких исследований взаимодействия с этим веществом не проводилось. Взаимодействие с системными (например, пероральными) препаратами считается маловероятным, поскольку биматопрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке. Биматопрост не оказывает негативного взаимодействия с глазными каплями тимолол. [ 10 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Биматопрост является структурным аналогом простагландина F 2α (PGF 2α ). Как и другие аналоги PGF 2α, такие как травопрост, латанопрост и тафлупрост , он увеличивает отток водянистой жидкости из глаза и снижает внутриглазное давление. Однако, в отличие от них, он не действует ни на рецептор простагландина F , ни на какой-либо другой известный рецептор простагландина. Считается, что биматопрост имитирует собственные простамиды человеческого организма (химически схожие), класс веществ, родственных простагландинам, но с неизвестным механизмом действия. [ 5 ] [ 10 ] простамида не По состоянию на 2015 год рецептор выявлен. [update]; поиск продолжается. [ 17 ] По состоянию на 2019 год считалось, что биматопрост действует через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути. [ 18 ] [ 19 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Биматопрост хорошо всасывается через роговицу . Снижение внутриглазного давления начинается через четыре часа и продолжается не менее 24 часов. Низкий процент попадает в кровоток. В плазме крови пиковые концентрации достигаются через 10 минут, затем через 1,5 часа снижаются ниже предела обнаружения 25 пг /мл. Вещество не накапливается в организме. [ 5 ] [ 10 ]
Связывание с белками плазмы составляет 88%. Биматопрост метаболизируется путем окисления, N - деэтилирования и глюкуронидации , образуя разнообразные метаболиты . Биологический период полувыведения составил 45 минут после внутривенной инфузии. 67% выводится через почки, а 25% — с калом. [ 5 ] [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Офтальмологическое применение биматопроста (Люмиган) во время беременности» . Наркотики.com . 14 октября 2019 г. Проверено 4 января 2020 г.
- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Биматопрост раствор/капли» . ДейлиМед . 18 сентября 2019 г. Проверено 4 января 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Люмиган-биматопрост раствор/капли» . ДейлиМед . 31 июля 2017 года . Проверено 4 января 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к «Монография по Биматопросту для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 26 марта 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1149. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Биматопрост» . Наркотики.com . 2 декабря 2019 года . Проверено 4 января 2020 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Биматопрост – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Член парламента Каррана (2009). «Биматопрост: обзор его применения при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики и старение . 26 (12): 1049–1071. дои : 10.2165/11203210-000000000-00000 . ПМИД 19929032 .
- ^ Чой Ю.М., Диль Дж., Левинс ПК (апрель 2015 г.). «Многообещающие альтернативные клинические применения аналогов простагландина F2α: за пределами ресниц». Журнал Американской академии дерматологии . 72 (4): 712–716. дои : 10.1016/j.jaad.2014.10.012 . ПМИД 25601618 .
- ^ Риахи Р.Р., Коэн PR (май 2018 г.). «Местное лечение гипотрихоза бровей 0,03% раствором биматопроста: описание случая и обзор литературы» . Куреус . 10 (5): e2666. дои : 10.7759/cureus.2666 . ПМК 6054329 . ПМИД 30042917 .
- ^ Сент-Луис C (1 мая 2010 г.). «Длинные ресницы без рецепта, но с риском» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 18 июля 2019 г.
- ^ Сюй Л, Ван Х, Ву М (февраль 2017 г.). «Методы инстилляции местных препаратов при глаукоме» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD010520. дои : 10.1002/14651858.CD010520.pub2 . ПМЦ 5419432 . ПМИД 28218404 .
- ^ Бубертах Б., Куртеманш О., Марсоле Д., Ди Марзо В., Сильвестри К. (ноябрь 2023 г.). «Новая роль метаболита анандамида простагландина F 2α этаноламида: катящаяся пролиферация преадипоцитов» . Журнал исследований липидов . 64 (11): 100444. doi : 10.1016/j.jlr.2023.100444 . ПМЦ 10622703 . ПМИД 37730163 .
- ^ Шелнут Э.Л., Никас С.П., Финнеган Д.Ф., Чанг Н., Серхан К.Н., Макрияннис А. (март 2015 г.). «Разработка и синтез новых зондов на основе этаноламида и эфира глицерина простагландина E 2 для предполагаемых рецепторов простамида» . Буквы тетраэдра . 56 (11): 1411–1415. дои : 10.1016/j.tetlet.2015.01.164 . ПМК 4422110 . ПМИД 25960577 .
- ^ «Информация об австралийском продукте глазные капли Люмиган (биматопрост)» (PDF) . Проверено 15 июля 2019 г.
Биматопрост снижает внутриглазное давление у человека за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усиления увеосклерального оттока.
- ^ «Биматопрост» . Наркобанк . Проверено 7 июля 2019 г.
