Карбахол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Миостат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь ( таблетки ) Раствор для инъекций Местно ( офтальмологический раствор ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Низкий |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.117 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 6 Н 15 Cl N 2 O 2 |
| Молярная масса | 182.65 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Карбахол , также известный как карбамилхолин под торговой маркой «Миостат» и продаваемый , среди прочего, , представляет собой холиномиметический препарат , который связывает и активирует рецепторы ацетилхолина . Таким образом, он классифицируется как холинергический агонист . В основном он используется для различных офтальмологических целей, например, для лечения глаукомы или для использования во время офтальмологической хирургии. Обычно его применяют в виде глазного раствора (т.е. глазных капель ).
Карбахол вызывает эффекты, сравнимые с эффектами зарина , в случае массивной передозировки (что может произойти после промышленных и морских аварий), и поэтому он классифицируется как чрезвычайно опасное вещество в Соединенных Штатах, как это определено в разделе 302 Закона США о чрезвычайном планировании и сообществе. Закон о праве на информацию (42 USC 11002), и на него распространяются строгие требования к отчетности со стороны предприятий, которые производят, хранят или используют его в значительных количествах. [1]
Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [2]
Химия и фармакология
[ редактировать ]Карбахол представляет собой холина карбамат и положительно заряженное соединение четвертичного аммония. [3] Он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Обычно его вводят местно или внутриглазно. [3] Карбахол с трудом метаболизируется холинэстеразой , его действие начинается через 2–5 минут, а продолжительность его действия составляет от 4 до 8 часов при местном применении и 24 часа при внутриглазном введении. Поскольку карбахол плохо всасывается при местном применении, хлорид бензалкония . для улучшения всасывания к нему добавляют [3]
Карбахол — парасимпатомиметик , который стимулирует как мускариновые , так и никотиновые рецепторы. [3] При местном глазном и внутриглазном применении его основными эффектами являются миоз и усиление оттока водянистой влаги . [3]
У кошек и крыс карбахол хорошо известен своей способностью вызывать сон с быстрым движением глаз (REM) при микроинъекциях в ретикулярную формацию моста. Карбахол вызывает это состояние, подобное быстрому сну, посредством активации постсинаптических мускариновых холинергических рецепторов ( mAChR ). [3]
Недавний обзор показывает, что карбахол является сильным промотором активности ICC , которая опосредуется через активируемый кальцием хлоридный канал , аноктамин 1 . [4]
Синтез
[ редактировать ]Карбахол можно получить в двухстадийный процесс, начиная с реакции 2-хлорэтанола с мочевиной с образованием 2-хлорэтилкарбамата , который затем кватернизируется реакцией с триметиламином .
Показания
[ редактировать ]Карбахол в основном используется при лечении глаукомы , но его также применяют во время офтальмохирургии. [3] Глазные капли Карбахол используются для снижения глазного давления у людей с глаукомой. Иногда его используют для сужения зрачков во время операции по удалению катаракты .
Местное глазное применение используется для снижения внутриглазного давления у людей с первичной открытоугольной глаукомой . Внутриглазное введение используется для создания миоза после имплантации хрусталика во время операции по удалению катаракты. Карбахол также можно использовать для стимуляции опорожнения мочевого пузыря для лечения недостаточности мочевого пузыря. [5]
В большинстве стран карбахол доступен только по рецепту. За пределами США он также показан при задержке мочи в виде таблеток для перорального применения (2 мг). [3] [6]
Противопоказания
[ редактировать ]Применение карбахола, как и всех других агонистов мускариновых рецепторов , противопоказано пациентам с астмой , коронарной недостаточностью , гастродуоденальными язвами и недержанием мочи . [ нужна ссылка ] Парасимпатомиметическое действие этого препарата усугубляет симптомы этих нарушений. [ нужна ссылка ]
Передозировка
[ редактировать ]Эффекты системной передозировки, вероятно, будут аналогичны эффектам нервно-паралитического агента (они оба действуют на холинергическую систему, усиливая холинергическую передачу), но его токсичность гораздо слабее, и при передозировке легче противодействовать. При глазном введении риск таких эффектов невелик, поскольку дозы намного меньшие (см. местное и системное применение). [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «40 CFR: Приложение A к Части 355 — Список чрезвычайно опасных веществ и их пороговых плановых количеств» (PDF) (изд. от 1 июля 2008 г.). Государственная типография . Архивировано из оригинала (PDF) 25 февраля 2012 года . Проверено 29 октября 2011 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Карбахол» . Пабхим соединение . Проверено 6 марта 2014 г.
- ^ Сандерс К.М., Чжу М.Х., Бриттон Ф., Ко С.Д., Уорд С.М. (февраль 2012 г.). «Аноктамины и возбудимость гладких мышц желудочно-кишечного тракта» . Экспериментальная физиология . 97 (2): 200–206. doi : 10.1113/expphysicalol.2011.058248 . ПМЦ 3272164 . ПМИД 22002868 .
- ^ Моро С., Фелпс С., Вир В., Кларк Дж., Гласиу П., Тиккинен К.А., Скотт А.М. (январь 2022 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .
- ^ «Дженерик карбахола» . наркотики . Проверено 6 марта 2014 г.
- ^ Харви Р.А., Champe PC, ред. (2009). Иллюстрированный обзор Липпинкотта: фармакология (4-е изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 49. ИСБН 978-0-7817-7155-9 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Карбахол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
