Нерамексан
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.107.752 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 11 Ч 23 Н |
Молярная масса | 169.312 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Нерамексан – препарат, родственный мемантину . [1] который действует как антагонист NMDA [2] и оказывает нейропротекторное действие. [3] Он разрабатывается для различных возможных применений, включая лечение шума в ушах , [4] [5] болезнь Альцгеймера , [6] наркомания [7] и как анальгетик . [8] Исследования на животных также показали, что антидепрессанты [9] и ноотропный [10] действия, поэтому существует широкий спектр потенциальных применений этого препарата. Он также действует как никотиновых рецепторов ацетилхолина антагонист . [11]
Клиническое исследование показало, что дозы 50 мг и выше безопасно улучшают показатели шума в ушах в течение 16 недель. [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гиллинг К., Яцке С., Волленбург С., Ванеев М., Каусс В., Джиргенсонс А., Парсонс К.Г. (2007). «Новый класс аминоалкилциклогексанов как неконкурентных, быстрых, зависимых от напряжения антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) - характеристика in vitro». Журнал нейронной передачи . 114 (12): 1529–37. дои : 10.1007/s00702-007-0792-7 . ПМИД 17728997 . S2CID 8654883 .
- ^ Даниш В., Парсонс К.Г., Йиргенсонс А., Каусс В., Тиллнер Дж. (2002). «Аминоалкилциклогексаны как новый класс неконкурентных антагонистов рецепторов NMDA». Текущий фармацевтический дизайн . 8 (10): 835–43. дои : 10.2174/1381612024607117 . ПМИД 11945134 .
- ^ Даниш В., Parsons CG (март 2002 г.). «Нейропротекторный потенциал антагонистов ионотропных глутаматных рецепторов». Исследования нейротоксичности . 4 (2): 119–26. дои : 10.1080/10298420290015872 . ПМИД 12829411 . S2CID 9413469 .
- ^ Номер клинического исследования NCT00405886 «Нерамексан от шума в ушах» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT00739635 «Эффективность, безопасность и переносимость нерамексана у пациентов с субъективным шумом в ушах» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Раммес Г., Ширло А. (февраль 2006 г.). «Нерамексан (мерц фармацевтика/лесные лаборатории)». Наркотики . 9 (2): 128–35. ПМИД 16523403 .
- ^ Котлинска Дж., Бяла Г., Рафальски П., Боченски М., Даниш В. (октябрь 2004 г.). «Влияние нерамексана на зависимость и усиление этанола». Европейский журнал фармакологии . 503 (1–3): 95–8. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.09.036 . ПМИД 15496302 .
- ^ Кляйн Т., Магерл В., Ханшманн А., Альтхаус М., Трид Р.Д. (январь 2008 г.). «Антигипералгетические и анальгетические свойства антагониста рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) нерамексана в суррогатной модели нейрогенной гипералгезии у человека». Европейский журнал боли . 12 (1): 17–29. дои : 10.1016/j.ejpain.2007.02.002 . ПМИД 17449306 . S2CID 2875679 .
- ^ Кос Т., Легутко Б., Даниш В., Самориски Г., Попик П. (сентябрь 2006 г.). «Усиление антидепрессантоподобных эффектов, но не экспрессии мРНК нейротрофического фактора головного мозга с помощью нового антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата нерамексана у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (3): 1128–36. дои : 10.1124/jpet.106.103697 . ПМИД 16740621 . S2CID 11450694 .
- ^ Золадз П.Р., Кэмпбелл А.М., Парк Ч.Р., Шефер Д., Даниш В., Даймонд Д.М. (октябрь 2006 г.). «Улучшение долговременной пространственной памяти у взрослых крыс с помощью неконкурентных антагонистов рецепторов NMDA, мемантина и нерамексана». Фармакология, биохимия и поведение . 85 (2): 298–306. дои : 10.1016/j.pbb.2006.08.011 . ПМИД 17045636 . S2CID 9614195 .
- ^ Пласас П.В., Савино Дж., Кракун С., Гомес-Касати М.Е., Кац Э., Парсонс К.Г. и др. (июль 2007 г.). «Ингибирование никотинового холинергического рецептора альфа9альфа10 нерамексаном, блокатором открытых каналов рецепторов N-метил-D-аспартата». Европейский журнал фармакологии . 566 (1–3): 11–9. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.03.026 . hdl : 11336/79674 . ПМИД 17466293 .
- ^ Сакфулл М., Альтхаус М., Эллерс-Ленц Б., Гебауэр А., Гёртельмейер Р., Ястребофф П.Дж. и др. (январь 2011 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование для оценки эффективности и безопасности нерамексана у пациентов с субъективным шумом в ушах от умеренной до тяжелой степени» . BMC Заболевания уха, носа и горла . 11 :1. дои : 10.1186/1472-6815-11-1 . ПМК 3031239 . ПМИД 21223542 .