АМ-4030

АМ-4030
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	587023-54-9 ;
ПабХим CID	10550598 ;
ХимическийПаук	8725989 ;
НЕКОТОРЫЙ	CGYGFRRXKK ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001027481 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 42 О 4
Молярная масса	430.629 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

AM-4030 — обезболивающий препарат, являющийся агонистом каннабиноидных рецепторов . Это производное HU-210 , замещенное 6β-((E)-3-гидроксипроп-1-енильной) группой. Это добавляет «южную» алифатическую гидроксильную к молекуле группу, как это видно в серии CP неклассических каннабиноидных препаратов, и поэтому AM-4030 представляет собой гибридную структуру между классическими и неклассическими семействами каннабиноидов. ^{[ 1 ]} с 6-гидроксиалкильной цепью, жесткой двойной связью , с определенной стереохимией . Это придает AM-4030 большую степень селективности, поэтому, хотя он по-прежнему является сильным агонистом как в отношении CB _1, так и в отношении CB ₂ , он достаточно селективен в отношении CB ₁ , с K _i 0,7 нМ в CB ₁ и 8,6 нМ в CB 1. ₂ , селективность около 12х. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Разделение энантиомеров AM-4030 дает еще более эффективное соединение, хотя и с меньшей селективностью, при этом (-) энантиомер AM-4030a имеет K _i 0,6 нМ в CB ₁ и 1,1 нМ в CB ₂ . ^{[ 4 ]}

См. также

Ссылки

^ Пертви Р. Каннабиноиды . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 168. Спрингер. п. 269. ИСБН 3-540-22565-Х .
^ Тиус М.А., Хилл В.А., Зоу С.Л., Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж.К., Фернандес-Гарсия М.К. и др. (1995). «Классические/неклассические гибриды каннабиноидов; стереохимические требования к южной гидроксиалкильной цепи». Науки о жизни . 56 (23–24): 2007–12. дои : 10.1016/0024-3205(95)00182-6 . PMID 7776825 .
^ Дрейк Д.Д., Дженсен Р.С., Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж.К., Консепсьон Фернандес-Гарсия М., Фан П. и др. (сентябрь 1998 г.). «Классические / неклассические гибридные каннабиноиды: аналоги C-6beta-метил, этил и пропил с функциональной группой южной алифатической цепи». Журнал медицинской химии . 41 (19): 3596–608. дои : 10.1021/jm960677q . ПМИД 9733485 .
^ Такур Г.А., Палмер С.Л., Харрингтон П.Е., Стергиадес И.А., Тиус М.А., Макрияннис А. (декабрь 2002 г.). «Энантиомерное разрешение нового лиганда хирального каннабиноидного рецептора». Журнал биохимических и биофизических методов 54 (1–3): 415–22. дои : 10.1016/s0165-022x(02) 00144-6 ПМИД 12543516 .

[1] Пертви Р. Каннабиноиды . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 168. Спрингер. п. 269. ИСБН 3-540-22565-Х .

[2] Тиус М.А., Хилл В.А., Зоу С.Л., Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж.К., Фернандес-Гарсия М.К. и др. (1995). «Классические/неклассические гибриды каннабиноидов; стереохимические требования к южной гидроксиалкильной цепи». Науки о жизни . 56 (23–24): 2007–12. дои : 10.1016/0024-3205(95)00182-6 . PMID 7776825 .

[3] Дрейк Д.Д., Дженсен Р.С., Буш-Петерсен Дж., Каваками Дж.К., Консепсьон Фернандес-Гарсия М., Фан П. и др. (сентябрь 1998 г.). «Классические / неклассические гибридные каннабиноиды: аналоги C-6beta-метил, этил и пропил с функциональной группой южной алифатической цепи». Журнал медицинской химии . 41 (19): 3596–608. дои : 10.1021/jm960677q . ПМИД 9733485 .

[4] Такур Г.А., Палмер С.Л., Харрингтон П.Е., Стергиадес И.А., Тиус М.А., Макрияннис А. (декабрь 2002 г.). «Энантиомерное разрешение нового лиганда хирального каннабиноидного рецептора». Журнал биохимических и биофизических методов 54 (1–3): 415–22. дои : 10.1016/s0165-022x(02) 00144-6 ПМИД 12543516 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]