GW-842,166X
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 17 Cl 2 F 3 N 4 О 2 |
| Молярная масса | 449.26 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
GW-842,166X — это препарат, который действует как мощный и селективный каннабиноидных CB 2 рецепторов агонист , с новой химической структурой, основанной на пиримидиновом ядре. Он оказывает сильное анальгезирующее , противовоспалительное и антигипералгезическое действие на животных моделях, но без поведенческих эффектов, подобных каннабису, из-за его чрезвычайно низкого сродства к рецептору CB 1 . [ 1 ] [ 2 ] GSK включила это соединение в 4 клинических исследования, два из которых были связаны с обезболиванием. [ 3 ] [ 4 ] а два других связаны с биораспределением. [ 5 ] [ 6 ] Испытания были либо отменены, либо завершены без публикации результатов.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гиблин Г.М., О'Шонесси К.Т., Нейлор А., Митчелл В.Л., Итертон А.Дж., Слингсби Б.П. и др. (май 2007 г.). «Открытие 2-[(2,4-дихлорфенил)амино]-N-[(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил]-4-(трифторметил)-5-пиримидинкарбоксамида, селективного агониста рецептора CB2 для лечение воспалительной боли». Журнал медицинской химии . 50 (11): 2597–2600. дои : 10.1021/jm061195+ . ПМИД 17477516 .
- ^ Хан С., Тэтт Дж., Джонс Р.М. (2009). Глава 11: Последние достижения в открытии селективных агонистов CB2 . Годовые отчеты по медицинской химии. Том. 44. С. 227–246. дои : 10.1016/S0065-7743(09)04411-X . ISBN 9780123747662 .
- ^ «Реакция на дозу и эффективность GW842166 при боли – полнотекстовый просмотр – ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . 12 февраля 2015 года . Проверено 18 февраля 2020 г.
- ^ «Дентальная боль, удаление третьего моляра GW842166 — полнотекстовый просмотр — ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . 15 мая 2009 года . Проверено 18 февраля 2020 г.
- ^ «Исследование относительной биодоступности однократной дозы GW842166X у здоровых субъектов мужского и женского пола. – Полный текст – ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . 12 февраля 2015 года . Проверено 18 февраля 2020 г.
- ^ «Визуализирующее исследование для изучения распределения GW842166X в мозге. — Полнотекстовый просмотр — ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . 3 августа 2017 года . Проверено 18 февраля 2020 г.
 | Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |