НЭСС-0327

НЭСС-0327
Идентификаторы
Номер CAS	494844-07-4 ;
ПабХим CID	10435654 ;
ХимическийПаук	8611079 ;
НЕКОТОРЫЙ	X1BQI2J97I ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00439851 ;
Химические и физические данные
Формула	C24H23Cl3N4C24H23Cl3N4O
Молярная масса	489.83 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

NESS-0327 — это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как чрезвычайно мощный и селективный антагонист каннабиноидного рецептора CB ₁ . Он является гораздо более сильным антагонистом и более селективным в отношении рецептора CB ₁ по сравнению с CB ₂ , чем более часто используемый лиганд римонабант , с K _i у CB ₁ 350 фМ (т.е. 0,00035 нМ) и селективностью более 60 000x для CB ₁ над CB ₂ . ^{[ 1 ]} Независимо две другие группы описали лишь умеренное наномолярное сродство CB ₁ к этому соединению (125 нМ ^{[ 2 ]} и 18,4 нм ^{[ 3 ]}). Кроме того, в отличие от римонабанта, NESS-0327, по-видимому, не действует как обратный агонист в более высоких дозах, а является чисто нейтральным антагонистом , который блокирует рецептор CB ₁ , но не оказывает никакого собственного физиологического эффекта. ^{[ 4 ]}

См. также

Ссылки

^ Руиу С., Пинна Г.А., Марчезе Г., Муссину Дж.М., Саба П., Тамбаро С. и др. (июль 2003 г.). «Синтез и характеристика NESS 0327: новый предполагаемый антагонист каннабиноидного рецептора CB1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (1): 363–70. дои : 10.1124/jpet.103.049924 . ПМИД 12663689 . S2CID 32018707 .
^ Стоит А.Р., Ланге Дж.Х., Хартог А.П., Ронкен Э., Типкер К., Стуивенберг Х.Х. и др. (август 2002 г.). «Дизайн, синтез и биологическая активность жестких антагонистов каннабиноидных рецепторов CB1» . Химический и фармацевтический вестник . 50 (8): 1109–13. дои : 10.1248/cpb.50.1109 . ПМИД 12192147 .
^ Чжан Ю., Берджесс Дж.П., Брекин М., Гиллиам А., Маскарелла С.В., Пейдж К. и др. (июнь 2008 г.). «Конформационно-ограниченные аналоги N-(пиперидинил)-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида (SR141716): дизайн, синтез, вычислительный анализ и биологические оценки». Журнал медицинской химии . 51 (12): 3526–39. дои : 10.1021/jm8000778 . ПМИД 18512901 .
^ Тамбаро С., Монжо Р., Десси С., Пани Л., Руиу С. (ноябрь 2005 г.). «Модуляция АТФ-опосредованных сокращений семявыносящих протоков крыс через пресинаптические каннабиноидные рецепторы». Европейский журнал фармакологии . 525 (1–3): 150–3. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.058 . ПМИД 16271359 .

Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Руиу С., Пинна Г.А., Марчезе Г., Муссину Дж.М., Саба П., Тамбаро С. и др. (июль 2003 г.). «Синтез и характеристика NESS 0327: новый предполагаемый антагонист каннабиноидного рецептора CB1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (1): 363–70. дои : 10.1124/jpet.103.049924 . ПМИД 12663689 . S2CID 32018707 .

[2] Стоит А.Р., Ланге Дж.Х., Хартог А.П., Ронкен Э., Типкер К., Стуивенберг Х.Х. и др. (август 2002 г.). «Дизайн, синтез и биологическая активность жестких антагонистов каннабиноидных рецепторов CB1» . Химический и фармацевтический вестник . 50 (8): 1109–13. дои : 10.1248/cpb.50.1109 . ПМИД 12192147 .

[3] Чжан Ю., Берджесс Дж.П., Брекин М., Гиллиам А., Маскарелла С.В., Пейдж К. и др. (июнь 2008 г.). «Конформационно-ограниченные аналоги N-(пиперидинил)-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида (SR141716): дизайн, синтез, вычислительный анализ и биологические оценки». Журнал медицинской химии . 51 (12): 3526–39. дои : 10.1021/jm8000778 . ПМИД 18512901 .

[4] Тамбаро С., Монжо Р., Десси С., Пани Л., Руиу С. (ноябрь 2005 г.). «Модуляция АТФ-опосредованных сокращений семявыносящих протоков крыс через пресинаптические каннабиноидные рецепторы». Европейский журнал фармакологии . 525 (1–3): 150–3. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.058 . ПМИД 16271359 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]