LY-320,135
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.190.302 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Н 17 Н О 4 |
Молярная масса | 383.403 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
LY-320,135 — препарат, используемый в научных исследованиях и действующий как селективный антагонист каннабиноидного рецептора CB 1 . Он был разработан компанией Eli Lilly and Company в 1990-х годах.
LY-320,135 демонстрирует довольно хорошую селективность, сродство к связыванию с CB 1 примерно в 70 раз сильнее, чем с CB 2 . [ 1 ] но его эффективность и селективность скромны по сравнению с более новыми агентами, а в более высоких дозах он также связывается с рядом неканнабиноидных рецепторов. Однако LY-320,135 все еще довольно широко используется в исследованиях, особенно для выяснения механизмов, с помощью которых многие антагонисты CB 1 действуют как обратные агонисты в более высоких дозах. [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фелдер CC, Джойс К.Е., Брайли Э.М., Гласс М., Маки К.П., Фэи К.Дж. и др. (январь 1998 г.). «LY320135, новый антагонист каннабиноидных рецепторов CB1, раскрывает связь рецептора CB1 со стимуляцией накопления цАМФ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 284 (1): 291–7. ПМИД 9435190 .
- ^ Пертви Р.Г. (февраль 2005 г.). «Обратный агонизм и нейтральный антагонизм к каннабиноидным рецепторам CB1». Науки о жизни . 76 (12): 1307–24. дои : 10.1016/j.lfs.2004.10.025 . ПМИД 15670612 .