АПИНАКА
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 31 Н 3 О |
| Молярная масса | 365.521 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
АПИНАКА ( AKB48 , N- (1-адамантил)-1-пентил-1H - индазол-3-карбоксамид ) представляет собой препарат, который действует как достаточно мощный агонист каннабиноидных рецепторов . [2] Это полный агонист CB 1 с EC 50 142 нМ. [3] и K i 3,24 нМ (по сравнению с i Δ K 9 -THC при 28,35 нМ и JWH-018 при 9,62 нМ), [4] в то время как в CB 2 он действует как частичный агонист с ЕС 50, равным 141 нМ. [3] и K i 1,68 нМ (по сравнению с i Δ K 9 -THC при 37,82 нМ и JWH-018 при 8,55 нМ). [4] Его фармакологическая характеристика также была описана в заявке на патент, срок действия которой прекращен. [5] Ранее о нем не сообщалось в научной или патентной литературе, и впервые он был идентифицирован лабораториями Японии в марте 2012 года в качестве ингредиента синтетических курительных смесей каннабиса вместе с родственным соединением APICA . [6] Структурно он очень напоминает каннабиноидные соединения из патента Университета Коннектикута. [7] но с простой пентильной цепью в положении индазола 1, и APINACA подпадает под формулу этого патента, несмотря на то, что он не раскрыт в качестве примера.
Законность
[ редактировать ]APINACA была объявлена незаконной в Японии в 2012 году. [8] и был запрещен как препарат временного класса в Новой Зеландии с 13 июля 2012 года. [9]
APINACA запрещена в Латвии с 14 ноября 2013 года.
С 2013 года АПИНАКА входит в список контролируемых веществ Списка I в США. [10]
Он также запрещен в Германии как препарат, контролируемый Anlage II .
АПИНАКА внесена в пятый список Закона о злоупотреблении наркотиками (MDA) и, следовательно, с мая 2015 года является незаконной в Сингапуре. [11]
По состоянию на октябрь 2015 года APINACA является контролируемым веществом в Китае. [12]
АПИНАКА запрещена в Чехии. [13]
Обнаружение
[ редактировать ]Доступен судебно-медицинский стандарт APINACA, и это соединение было опубликовано на веб-сайте Forendex, посвященном потенциальным наркотикам, вызывающим злоупотребление. [14]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «НДК № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 года . Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ Утияма Н., Кавамура М., Кикура-Ханаджири Р., Года Ю. (апрель 2013 г.). «УРБ-754: новый класс дизайнерских наркотиков и 12 синтетических каннабиноидов, обнаруженных в нелегальной продукции». Международная судебно-медицинская экспертиза . 227 (1–3): 21–32. doi : 10.1016/j.forsciint.2012.08.047 . ПМИД 23063179 .
- ^ Jump up to: а б Лонгворт М., Рики Т.А., Блейки К., Бойд Р., Коннор М., Кассиу М. (июль 2019 г.). «Синтетические каннабиноиды нового поколения, полученные из азаиндола-адамантила» . Судебная токсикология . 37 (2): 350–365. дои : 10.1007/s11419-019-00466-1 . hdl : 1959.4/unsworks_81566 .
- ^ Jump up to: а б Канацца I, Оссато А, Трапелла С, Фантинати А, Де Лука М.А., Маргиани Дж. и др. (октябрь 2016 г.). «Влияние новых синтетических каннабиноидов AKB48 и 5F-AKB48 на «тетрадные», сенсомоторные, неврологические и нейрохимические реакции у мышей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo». Психофармакология . 233 (21–22): 3685–3709. дои : 10.1007/s00213-016-4402-y . hdl : 11392/2352324 . ПМИД 27527584 .
- ^ Заявка CN 111518095A , «Производные азаиндола, способ их получения и применение», опубликована 11 августа 2020 г. См. соединение №. 37.
- ^ Утияма Н., Кавамура М., Кикура-Ханаджири Р., Года Ю. (2012). «Идентификация двух синтетических каннабиноидов нового типа: N-(1-адамантил)-1-пентил-1H-индол-3-карбоксамид (APICA) и N-(1-адамантил)-1-пентил-1H-индазол-3. -карбоксамид (APINACA) и обнаружение пяти синтетических каннабиноидов: AM-1220, AM-2233, AM-1241, CB-13 (CRA-13) и AM-1248 в качестве дизайнерских наркотиков в нелегальных продуктах». Судебная токсикология . 30 (2): 114–125. дои : 10.1007/s11419-012-0136-7 . S2CID 44193953 .
- ^ WO 2003035005A2 , «Гетероинданы: новый класс мощных каннабимиметических лигандов», опубликовано 1 мая 2003 г.
- ^ «Обозначение «Ситей Якубуцу» (обозначенных веществ) на основании положений Закона о фармацевтике (1960 г., Закон № 145)» (PDF) .
- ^ «Временное уведомление о классе наркотиков» . Отдел внутренних дел . Новая Зеландия. 5 июля 2012 г.
- ^ «Управление по борьбе с наркотиками сегодня временно объявило незаконными еще три наркотика-фальшивки» . Управление по борьбе с наркотиками (DEA) . Проверено 24 июля 2015 г.
- ^ «РЕЛИЗ НОВОСТЕЙ CNB» . Центральное бюро по борьбе с наркотиками (CNB). 30 апреля 2015 года. Архивировано из оригинала 15 июля 2015 года . Проверено 24 июля 2015 г.
- ^ «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «Вещества добавлены в список психотропных веществ № 4 (Приложение № 4 к Постановлению Правительства № 463/2013 Сб.)» (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения. Архивировано из оригинала (PDF) 9 марта 2016 года . Проверено 6 февраля 2016 г.
- ^ «АПИНАКА» . Южная ассоциация судебно-медицинских экспертов. Архивировано из оригинала 24 июля 2015 года . Проверено 24 июля 2015 г.