АМ-694

АМ-694
Юридический статус
Юридический статус	AU : S9 (Запрещенное вещество) ; Калифорния : Приложение II ; DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без рецепта) ; Великобритания : Класс B ; США : Приложение I ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	335161-03-0 ;
ПабХим CID	9889172 ;
ХимическийПаук	8064843 ;
НЕКОТОРЫЙ	6РК7КН7Л1О ;
КЭБ	ЧЕБИ: 138017 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30187156 ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Ч 19 Ф И Н О
Молярная масса	435.281 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

AM-694 ( 1-(5-фторпентил)-3-(2-иодбензоил)индол ) представляет собой дизайнерский препарат , который действует как мощный и селективный агонист каннабиноидного рецептора CB ₁ . Он используется в научных исследованиях для картирования распределения рецепторов CB ₁ . ^{[ 1 ]}

Фармакология

AM-694 является агонистом каннабиноидных рецепторов . Он имеет K _i 0,08 нМ в CB ₁ и 18-кратную селективность по сравнению с 2 _с Ki 1,44 _CB нМ. ^{[ 2 ]} Неясно, что отвечает за такое необычно высокое сродство связывания CB ₁ , но это делает ¹⁸Радиомеченое производное AM-694 , используемое для картирования распределения рецепторов CB ₁ в организме. ^{[ 1 ]}

Метаболизм

Пути метаболизма включают гидролитическое дефторирование, карбоксилирование и моногидроксилирование -алкильной цепи N . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Уиллис П.Г., Каточ-Роуз Р., Хорти АГ (август 2003 г.). «Региоселективное радиоактивное мечение F-18 AM694, лиганда каннабиноидного рецептора CB1». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 46 (9): 799–804. дои : 10.1002/jlcr.720 .
^ Патент WO 200128557 , Макрияннис А. , Дэн Х, «Каннабимиметические производные индола», выдан 7 июня 2001 г.
^ Григорьев А., Кавана П., Мельник А. (февраль 2013 г.). «Обнаружение в моче метаболитов 1-[(5-фторпентил)-1Н-индол-3-ил]-(2-йодфенил)метанона (АМ-694), высокоаффинного каннабимиметика, методом газовой хроматографии - масс-спектрометрии» . Тестирование и анализ наркотиков . 5 (2): 110–5. дои : 10.1002/dta.1336 . ПМИД 22522907 .
^ Апираккан О, Гаврилович И, Коуэн Д.А., Аббате В (июль 2020 г.). «Метаболическое профилирование фазы I in vitro синтетических каннабиноидов AM-694, 5F-NEI, FUB-APINACA, MFUBINAC и AMB-FUBINACA» Химические исследования в токсикологии . 33 (7): 1653–1664. doi : 10.1021/acs.chemrestox.9b00466 . ПМИД 32301604 . S2CID 215803607 .

[Willis-1] Jump up to: ^а ^б Уиллис П.Г., Каточ-Роуз Р., Хорти АГ (август 2003 г.). «Региоселективное радиоактивное мечение F-18 AM694, лиганда каннабиноидного рецептора CB1». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 46 (9): 799–804. дои : 10.1002/jlcr.720 .

[WO_2001_28557_A1-2] Патент WO 200128557 , Макрияннис А. , Дэн Х, «Каннабимиметические производные индола», выдан 7 июня 2001 г.

[3] Григорьев А., Кавана П., Мельник А. (февраль 2013 г.). «Обнаружение в моче метаболитов 1-[(5-фторпентил)-1Н-индол-3-ил]-(2-йодфенил)метанона (АМ-694), высокоаффинного каннабимиметика, методом газовой хроматографии - масс-спектрометрии» . Тестирование и анализ наркотиков . 5 (2): 110–5. дои : 10.1002/dta.1336 . ПМИД 22522907 .

[pmid32301604-4] Апираккан О, Гаврилович И, Коуэн Д.А., Аббате В (июль 2020 г.). «Метаболическое профилирование фазы I in vitro синтетических каннабиноидов AM-694, 5F-NEI, FUB-APINACA, MFUBINAC и AMB-FUBINACA» Химические исследования в токсикологии . 33 (7): 1653–1664. doi : 10.1021/acs.chemrestox.9b00466 . ПМИД 32301604 . S2CID 215803607 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]