УРБ754
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
6-Метил-2-(4-метиланилино)-4Н - 3,1-бензоксазин-4-он | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХимическийПаук | |
Информационная карта ECHA | 100.236.075 |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 16 Н 14 Н 2 О 2 | |
Молярная масса | 266.300 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
URB754 первоначально был описан Piomelli et al. быть мощным неконкурентным ингибитором моноацилглицеринлипазы ( МГЛ ). [ 1 ] Однако недавние исследования показали, что URB754 не смог ингибировать рекомбинантный MGL, а активность FAAH в мозге также была устойчива к URB754. [ 2 ] В более позднем исследовании Piomelli et al. , ингибирующая MGL активность, приписываемая URB754, на самом деле обусловлена химической примесью, присутствующей в коммерческом образце, идентифицированной как бис(метилтио)меркуран. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Макара Дж.К., Мор М., Фегли Д., Сабо С.И., Катурия С., Астарита Г., Дуранти А., Тонтини А., Тарция Г., Ривара С., Фрейнд Т.Ф., Пиомелли Д. (2005). «Селективное ингибирование гидролиза 2-AG усиливает передачу сигналов эндоканнабиноидов в гиппокампе» . Нат. Нейроски . 8 (9): 1139–41. дои : 10.1038/nn1521 . ПМИД 16116451 . S2CID 52810445 .
- ^ Саарио С.М., Паломяки В., Лехтонен М., Невалайнен Т., Ярвинен Т., Лайтинен Ю.Т. (2006). «URB754 не влияет на гидролиз или сигнальную способность 2-AG в мозге крыс» . хим. Биол . 13 (8): 811–4. doi : 10.1016/j.chembiol.2006.07.008 . ПМИД 16931330 .
- ^ Тарция, Джорджио; Антониетти, Франческа; Дуранти, Андреа; Тонтини, Андреа; Мор, Марко; Ривара, Сильвия; Тральди, Пьетро; Астарита, Джузеппе; Кинг, Элвин; Клэппер, Джейсон Р.; Пиомелли, Даниэле (2007). «Идентификация биоактивной примеси в коммерческом образце 6-метил-2-п-толиламинобензо[d][1,3]оксазин-4-она (URB754)» . Анналы химии . 97 (9): 887–94. дои : 10.1002/adic.200790073 . ПМИД 17970304 .