ВЧСР
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
ХимическийПаук | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Н 23 Cl 3 Н 2 |
Молярная масса | 445.81 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
VCHSR — это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как селективный антагонист каннабиноидного рецептора CB 1 . Он получен из широко используемого CB 1 антагониста римонабанта и имеет аналогичную активность и селективность в отношении рецептора CB 1 , но был модифицирован для удаления способности образования водородных связей в замещающей области C-3, что устраняет обратный агонистический эффект, который оказывает римонабант. вырабатывается в высоких дозах, так что VCHSR вместо этого действует как нейтральный антагонист , блокируя рецептор, но не производя собственного физиологического эффекта. [ 1 ] [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Херст Д.П., Линч Д.Л., Барнетт-Норрис Дж., Хаятт С.М., Зельцман Х.Х., Чжун М. и др. (декабрь 2002 г.). «N-(пиперидин-1-ил)-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамид (SR141716A) взаимодействие с LYS 3.28(192) имеет решающее значение для его обратного агонизма к каннабиноидному рецептору CB1». Молекулярная фармакология . 62 (6): 1274–87. дои : 10.1124/моль.62.6.1274 . ПМИД 12435794 .
- ^ Херст Д., Умедьего У., Линч Д., Зельцман Х., Хаятт С., Рош М. и др. (октябрь 2006 г.). «Обратные агонисты биарилпиразола каннабиноидного рецептора CB1: важность взаимодействия карбоксамида C-3 / лизина 3.28 (192)». Журнал медицинской химии . 49 (20): 5969–87. дои : 10.1021/jm060446b . ПМИД 17004712 .