RQ-00202730
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
ПабХим CID | |
ХЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 34 Н 4 О 3 С |
Молярная масса | 422.59 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
RQ-00202730 представляет собой бензимидазола производный препарат, , который действует как мощный и высокоселективный агонист CB 2 каннабиноидного рецептора , со K i значением 19 нМ в отношении CB 2 и более чем в 4000 раз селективностью по сравнению с CB 1 , хотя он также проявляет некоторую активность в качестве антагонист несвязанного 5-HT 2B рецептора серотонина . Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие в исследованиях на животных и был разработан для лечения синдрома раздраженного кишечника , но в конечном итоге его разработка была прекращена из-за неутешительных результатов клинических испытаний фазы II . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ивата Ю, Андо К, Танигучи К, Коба Н, Сугиура А, Судо М (январь 2015 г.). «Идентификация высокоэффективного и селективного агониста CB2, RQ-00202730, для лечения синдрома раздраженного кишечника». Письма по биоорганической и медицинской химии . 25 (2): 236–40. дои : 10.1016/j.bmcl.2014.11.062 . ПМИД 25499880 .
- ^ «Исследовательская программа: терапия синдрома раздраженного кишечника - RaQualia» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG. 23 февраля 2016 г.
- ^ Лук EW, Римольди Дж. М. (2016). «Структурно-функциональные взаимоотношения классических каннабиноидов: модуляция CB1/CB2» . Перспективы медицинской химии . 8 : 17–39. дои : 10.4137/PMC.S32171 . ПМЦ 4927043 . ПМИД 27398024 .