АМ-6545

АМ-6545
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1245626-05-4 ;
ПабХим CID	46912919 ;
ХимическийПаук	26333263 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70677329 ;
Информационная карта ECHA	100.216.518
Химические и физические данные
Формула	С 26 Н 23 Cl 2 Н 5 О 3 С
Молярная масса	556.46 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?)

AM-6545 собой препарат, который действует как периферический селективный антагонист рецептора CB1 _{представляет} молчащий и был разработан для лечения ожирения . Другие антагонисты каннабиноидов, такие как римонабант, были проданы для этого применения, но впоследствии были сняты с продажи из-за побочных эффектов, опосредованных центральным путем, таких как депрессия и тошнота . Поскольку AM-6545 в значительной степени не проникает через гематоэнцефалический барьер , он не вызывает подобных побочных эффектов, но в исследованиях на животных было показано, что он эффективно снижает аппетит и потребление пищи. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

См. также

CB-13 - периферически селективный агонист каннабиноидов.
O-2050 - центрально активный _{CB 1.} тихий антагонист
Метилналтрексон – периферический селективный мю-опиоидных рецепторов. антагонист
TM-38837 - еще один периферически селективный антагонист каннабиноидов.

Ссылки

^ Там Дж., Вемури В.К., Лю Дж., Баткай С., Мухопадьяй Б., Годлевски Г., Осей-Хияман Д., Онума С., Амбудкар С.В., Пикель Дж., Макрияннис А., Кунос Г. (август 2010 г.). «Блокада периферических каннабиноидных рецепторов CB1 повышает кардиометаболический риск на мышиных моделях ожирения» . Журнал клинических исследований . 120 (8): 2953–66. дои : 10.1172/JCI42551 . ПМК 2912197 . ПМИД 20664173 .
^ Рэндалл П.А., Вемури В.К., Сеговия К.Н., Торрес Э.Ф., Хосмер С., Нуньес Э.Дж., Сантерре Дж.Л., Макрияннис А. , Саламоне Дж.Д. (ноябрь 2010 г.). «Новый каннабиноидный антагонист CB1 AM6545 подавляет прием пищи и поведение, подкрепленное пищей» . Фармакология Биохимия и поведение . 97 (1): 179–84. дои : 10.1016/j.pbb.2010.07.021 . ПМЦ 3522179 . ПМИД 20713079 .
^ Клуни Н.Л., Вемури В.К., Чемберс А.П., Лаймбир КЛ, Бедард Х., Вуд Дж.Т., Лутц Б., Циммер А., Паркер Л.А., Макрияннис А., Шарки К.А. (октябрь 2010 г.). «Новый антагонист каннабиноидных рецепторов с периферическим ограничением, AM6545, снижает потребление пищи и массу тела, но не вызывает недомогания у грызунов» . Британский журнал фармакологии . 161 (3): 629–42. дои : 10.1111/j.1476-5381.2010.00908.x . ПМК 2990160 . ПМИД 20880401 .
^ Ярбе Т.У., ЛеМэй Б.Дж., Вемури В.К., Вадивел С.К., Звонок А., Макрияннис А. (август 2011 г.). «Центральное опосредование и дифференциальная блокада каннабинергическими средствами дискриминативных стимулирующих эффектов римонабанта, антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, у крыс» . Психофармакология . 216 (3): 355–65. дои : 10.1007/s00213-011-2226-3 . ПМЦ 3727221 . ПМИД 21369753 .

[1] Там Дж., Вемури В.К., Лю Дж., Баткай С., Мухопадьяй Б., Годлевски Г., Осей-Хияман Д., Онума С., Амбудкар С.В., Пикель Дж., Макрияннис А., Кунос Г. (август 2010 г.). «Блокада периферических каннабиноидных рецепторов CB1 повышает кардиометаболический риск на мышиных моделях ожирения» . Журнал клинических исследований . 120 (8): 2953–66. дои : 10.1172/JCI42551 . ПМК 2912197 . ПМИД 20664173 .

[2] Рэндалл П.А., Вемури В.К., Сеговия К.Н., Торрес Э.Ф., Хосмер С., Нуньес Э.Дж., Сантерре Дж.Л., Макрияннис А. , Саламоне Дж.Д. (ноябрь 2010 г.). «Новый каннабиноидный антагонист CB1 AM6545 подавляет прием пищи и поведение, подкрепленное пищей» . Фармакология Биохимия и поведение . 97 (1): 179–84. дои : 10.1016/j.pbb.2010.07.021 . ПМЦ 3522179 . ПМИД 20713079 .

[3] Клуни Н.Л., Вемури В.К., Чемберс А.П., Лаймбир КЛ, Бедард Х., Вуд Дж.Т., Лутц Б., Циммер А., Паркер Л.А., Макрияннис А., Шарки К.А. (октябрь 2010 г.). «Новый антагонист каннабиноидных рецепторов с периферическим ограничением, AM6545, снижает потребление пищи и массу тела, но не вызывает недомогания у грызунов» . Британский журнал фармакологии . 161 (3): 629–42. дои : 10.1111/j.1476-5381.2010.00908.x . ПМК 2990160 . ПМИД 20880401 .

[4] Ярбе Т.У., ЛеМэй Б.Дж., Вемури В.К., Вадивел С.К., Звонок А., Макрияннис А. (август 2011 г.). «Центральное опосредование и дифференциальная блокада каннабинергическими средствами дискриминативных стимулирующих эффектов римонабанта, антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, у крыс» . Психофармакология . 216 (3): 355–65. дои : 10.1007/s00213-011-2226-3 . ПМЦ 3727221 . ПМИД 21369753 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]