JWH-051

JWH-051
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	9799540 ;
ХимическийПаук	7975305 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001027455 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 38 О 2
Молярная масса	370.577 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

JWH-051 — обезболивающий препарат, являющийся каннабиноидов агонистом . Его химическая структура тесно связана со структурой мощного каннабиноидного агониста HU-210 , с той лишь разницей, что в нем удалена гидроксильная группа в положении 1 ароматического кольца. Он был обнаружен и назван в честь Джона Хаффмана .

JWH-051 сохраняет высокое сродство к CB ₁ рецептору , но является гораздо более сильным агонистом CB ₂ со Ki значением _{14 нМ у CB 2} против 19 нМ у CB ₁ . ^{[ 1 ]} Это был один из первых разработанных CB ₂ -селективных лигандов, хотя его селективность в отношении CB ₂ скромна по сравнению с более новыми соединениями, такими как HU-308 .

Он имеет эффекты, аналогичные другим агонистам каннабиноидов, такие как седативный эффект и анальгезия , но с относительно сильным противовоспалительным эффектом из-за его сильной активности в отношении CB ₂ . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Хаффман Дж.В., Ю.С., Шоуолтер В., Абуд М.Е., Уайли Дж.Л., Комптон Д.Р. и др. (сентябрь 1996 г.). «Синтез и фармакология очень мощного каннабиноида, лишенного фенольного гидроксила с высоким сродством к рецептору CB2». Журнал медицинской химии . 39 (20): 3875–7. дои : 10.1021/jm960394y . ПМИД 8831752 .
^ Хаффман Дж.В. (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов рецептора CB2». Текущий фармацевтический дизайн . 6 (13): 1323–37. дои : 10.2174/1381612003399347 . ПМИД 10903395 .
^ Кляйн Т.В., Ньютон С., Фридман Х. (1998). «Каннабиноидные рецепторы и цитокиновая сеть». Наркотики, вызывающие злоупотребление, иммуномодуляция и СПИД . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 437. стр. 215–22. дои : 10.1007/978-1-4615-5347-2_24 . ISBN 978-0-306-45838-5 . ПМИД 9666274 .
^ Гриффин Дж., Фернандо С.Р., Росс Р.А., Маккей Н.Г., Эшфорд М.Л., Шайр Д. и др. (ноябрь 1997 г.). «Доказательства присутствия CB2-подобных каннабиноидных рецепторов на периферических нервных окончаниях». Европейский журнал фармакологии . 339 (1): 53–61. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01336-8 . ПМИД 9450616 .

[1] Хаффман Дж.В., Ю.С., Шоуолтер В., Абуд М.Е., Уайли Дж.Л., Комптон Д.Р. и др. (сентябрь 1996 г.). «Синтез и фармакология очень мощного каннабиноида, лишенного фенольного гидроксила с высоким сродством к рецептору CB2». Журнал медицинской химии . 39 (20): 3875–7. дои : 10.1021/jm960394y . ПМИД 8831752 .

[2] Хаффман Дж.В. (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов рецептора CB2». Текущий фармацевтический дизайн . 6 (13): 1323–37. дои : 10.2174/1381612003399347 . ПМИД 10903395 .

[3] Кляйн Т.В., Ньютон С., Фридман Х. (1998). «Каннабиноидные рецепторы и цитокиновая сеть». Наркотики, вызывающие злоупотребление, иммуномодуляция и СПИД . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 437. стр. 215–22. дои : 10.1007/978-1-4615-5347-2_24 . ISBN 978-0-306-45838-5 . ПМИД 9666274 .

[4] Гриффин Дж., Фернандо С.Р., Росс Р.А., Маккей Н.Г., Эшфорд М.Л., Шайр Д. и др. (ноябрь 1997 г.). «Доказательства присутствия CB2-подобных каннабиноидных рецепторов на периферических нервных окончаниях». Европейский журнал фармакологии . 339 (1): 53–61. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01336-8 . ПМИД 9450616 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]