LY-2183240

LY-2183240
Имена
	Название ИЮПАК N,N-диметил-5-[(4-бифенил)метил]тетразол-1-карбоксамид
Идентификаторы
Номер CAS	874902-19-9 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:92670 ;
ХимическийПаук	9682599 ;
Информационная карта ECHA	100.189.657
ПабХим CID	11507802 ;
НЕКОТОРЫЙ	2WBU91ОКМ7 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001024706 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 17 Н 17 Н 5 О
Молярная масса	307.349
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

LY-2183240 — это препарат, который действует одновременно как мощный ингибитор обратного захвата эндоканнабиноида и как анандамида ингибитор гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), основного фермента, ответственного за расщепление анандамида. Это приводит к заметному повышению уровня анандамида в мозге, а на животных моделях было показано, что LY-2183240 оказывает как обезболивающее , так и анксиолитическое действие. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Хотя LY-2183240 является мощным ингибитором FAAH, он имеет относительно низкую селективность, а также ингибирует несколько других побочных ферментов. ^{[ 4 ]} Следовательно, он никогда не разрабатывался для клинического применения, хотя по-прежнему широко используется в исследованиях, а также продается как дизайнерский препарат . ^{[ 5 ]}

См. также

Ссылки

^ Дикасон-Честерфилд А.К., Кидд С.Р., Мур С.А., Шаус Дж.М., Лю Б., Номикос Г.Г., Фелдер CC (2006). «Фармакологическая характеристика транспорта эндоканнабиноидов и ингибиторов гидролазы амидов жирных кислот». Клеточная и молекулярная нейробиология . 26 (4–6): 407–23. дои : 10.1007/s10571-006-9072-6 . ПМИД 16736384 . S2CID 24361518 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Майоне С., Морера Э., Марабезе И., Лигрести А., Луонго Л., Ортар Г., Ди Марзо В. (ноябрь 2008 г.). «Антиноцицептивные эффекты тетразольных ингибиторов инактивации эндоканнабиноидов: механизмы, опосредованные каннабиноидными и неканнабиноидными рецепторами» . Британский журнал фармакологии . 155 (5): 775–82. дои : 10.1038/bjp.2008.308 . ПМК 2584918 . ПМИД 18660824 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Пауэрс М.С., Барренья Г.Д., Млинак Н.С., Баркер Э.Л., Честер Дж.А. (декабрь 2010 г.). «Влияние нового ингибитора поглощения эндоканнабиноидов, LY2183240, на усиленное страхом испуг и поведение, связанное с поиском алкоголя, у мышей, селективно выведенных с высоким предпочтением алкоголя» . Психофармакология . 212 (4): 571–83. дои : 10.1007/s00213-010-1997-2 . ПМЦ 2982902 . ПМИД 20838777 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Александр Дж.П., Краватт Б.Ф. (август 2006 г.). «Предполагаемый блокатор транспорта эндоканнабиноидов LY2183240 является мощным ингибитором FAAH и некоторых других серингидролаз головного мозга». Журнал Американского химического общества . 128 (30): 9699–704. дои : 10.1021/ja062999h . ПМИД 16866524 .
^ Утияма Н., Мацуда С., Кавамура М., Симокава Ю., Кикура-Ханаджири Р., Аритаке К., Ураде Ю., Года Ю. (2014). «Характеристика четырех новых дизайнерских наркотиков: 5-хлор-NNEI, аналога NNEI индазола, α-PHPP и α-POP, а также 11 новых дизайнерских наркотиков, распространенных в нелегальных продуктах». Судебно-медицинская экспертиза Int . 243 : 1–13. doi : 10.1016/j.forsciint.2014.03.013 . ПМИД 24769262 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

Дальнейшее чтение

Мур, ЮАР; Номикос, Г.Г.; Дикасон-Честерфилд, АК; Шобер, Д.А.; Шаус, Дж. М.; Инь, БП; Сюй, ЮК; Феб, Л; Симмонс, Р.М.; Ли, Д; Айенгар, С; Фелдер, CC (2005). «Идентификация сайта связывания с высоким сродством, участвующего в транспорте эндоканнабиноидов» . Труды Национальной академии наук . 102 (49): 17852–7. дои : 10.1073/pnas.0507470102 . ПМЦ 1295594 . ПМИД 16314570 .

Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Дикасон-Честерфилд А.К., Кидд С.Р., Мур С.А., Шаус Дж.М., Лю Б., Номикос Г.Г., Фелдер CC (2006). «Фармакологическая характеристика транспорта эндоканнабиноидов и ингибиторов гидролазы амидов жирных кислот». Клеточная и молекулярная нейробиология . 26 (4–6): 407–23. дои : 10.1007/s10571-006-9072-6 . ПМИД 16736384 . S2CID 24361518 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[2] Майоне С., Морера Э., Марабезе И., Лигрести А., Луонго Л., Ортар Г., Ди Марзо В. (ноябрь 2008 г.). «Антиноцицептивные эффекты тетразольных ингибиторов инактивации эндоканнабиноидов: механизмы, опосредованные каннабиноидными и неканнабиноидными рецепторами» . Британский журнал фармакологии . 155 (5): 775–82. дои : 10.1038/bjp.2008.308 . ПМК 2584918 . ПМИД 18660824 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[3] Пауэрс М.С., Барренья Г.Д., Млинак Н.С., Баркер Э.Л., Честер Дж.А. (декабрь 2010 г.). «Влияние нового ингибитора поглощения эндоканнабиноидов, LY2183240, на усиленное страхом испуг и поведение, связанное с поиском алкоголя, у мышей, селективно выведенных с высоким предпочтением алкоголя» . Психофармакология . 212 (4): 571–83. дои : 10.1007/s00213-010-1997-2 . ПМЦ 2982902 . ПМИД 20838777 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[4] Александр Дж.П., Краватт Б.Ф. (август 2006 г.). «Предполагаемый блокатор транспорта эндоканнабиноидов LY2183240 является мощным ингибитором FAAH и некоторых других серингидролаз головного мозга». Журнал Американского химического общества . 128 (30): 9699–704. дои : 10.1021/ja062999h . ПМИД 16866524 .

[5] Утияма Н., Мацуда С., Кавамура М., Симокава Ю., Кикура-Ханаджири Р., Аритаке К., Ураде Ю., Года Ю. (2014). «Характеристика четырех новых дизайнерских наркотиков: 5-хлор-NNEI, аналога NNEI индазола, α-PHPP и α-POP, а также 11 новых дизайнерских наркотиков, распространенных в нелегальных продуктах». Судебно-медицинская экспертиза Int . 243 : 1–13. doi : 10.1016/j.forsciint.2014.03.013 . ПМИД 24769262 . {{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]