CID16020046
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.233.214 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 19 Н 3 О 4 |
| Молярная масса | 425.444 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
CID16020046 представляет собой соединение, которое действует как обратный агонист бывшего орфанного рецептора GPR55 . [ 1 ] и может быть первым селективным обратным агонистом, охарактеризованным для этого рецептора. Было обнаружено, что он блокирует ряд реакций, опосредованных GPR55, таких как заживление ран и активация Т-клеток и B-клеток иммунной системы , а также проявляет обратную агонистическую активность в отсутствие стимуляции агонистом GPR55. Однако, хотя было обнаружено, что он обладает хорошей селективностью в отношении родственных CB 1 и CB 2 каннабиноидных рецепторов , а также ряда других мишеней, CID16020046 еще не тестировался в отношении другого родственного рецептора GPR18 , поэтому его селективность в отношении GPR55 в отношении этой мишени не изучена. было установлено. [ 2 ] Обладает противовоспалительным действием, [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] использовался для изучения взаимодействия между активностью, опосредованной GPR55 и CB 1 , [ 6 ] и исследования с использованием этого соединения выявили роль GPR55 в обучении и памяти. [ 7 ] [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Браун А.Дж., Кастеллано-Пеллисена I, Хаслам С.П., Николс П.Л., Доуэлл С.Дж. (2018). «Взаимосвязь структура-активность антагониста GPR55, CID16020046». Фармакология . 102 (5–6): 324–331. дои : 10.1159/000493490 . ПМИД 30296786 . S2CID 52938892 .
- ^ Каргл Дж., Браун А.Дж., Андерсен Л., Дорн Г., Шичо Р., Вальдхёр М., Хайнеманн А. (июль 2013 г.). «Селективный антагонист раскрывает потенциальную роль рецептора 55, связанного с G-белком, в функции тромбоцитов и эндотелиальных клеток». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 346 (1): 54–66. дои : 10.1124/jpet.113.204180 . ПМИД 23639801 . S2CID 17801 .
- ^ Станчич А, Яндл К, Хасенёрль С, Райхманн Ф, Марше Г, Шулигой Р, Хайнеманн А, Сторр М, Шичо Р (октябрь 2015 г.). «Антагонист GPR55 CID16020046 защищает от воспаления кишечника» . Нейрогастроэнтерология и моторика . 27 (10): 1432–45. дои : 10.1111/nmo.12639 . ПМЦ 4587547 . ПМИД 26227635 .
- ^ Монтекукко Ф., Бондаренко А.И., Ленглет С., Бургер Ф., Писцителли Ф., Карбоне Ф. и др. (октябрь 2016 г.). «Лечение антагонистом GPR55 CID16020046 увеличивает активацию нейтрофилов при атерогенезе у мышей». Тромбоз и гемостаз . 116 (5): 987–997. дои : 10.1160/TH16-02-0139 . ПМИД 27465665 .
- ^ Ван Й, Пан В, Ван Й, Инь Й (март 2020 г.). «Антагонист GPR55 CID16020046 защищает от воспаления, вызванного ox-LDL, в эндотелиальных клетках аорты человека (HAEC)». Архив биохимии и биофизики . 681 : 108254. doi : 10.1016/j.abb.2020.108254 . ПМИД 31904362 . S2CID 209895392 .
- ^ Ван С.Ф., Галадж Э., Би Г.Х., Чжан С., Хэ Ю, Чжан Дж. и др. (апрель 2020 г.). «2 по сравнению с рецепторами GPR55» . Британский журнал фармакологии . 177 (8): 1865–1880. дои : 10.1111/bph.14958 . ПМК 7070166 . ПМИД 31877572 .
- ^ Маричал-Кансино Б.А., Санчес-Фуэнтес А., Мендес-Диас М., Руис-Контрерас А.Е., Просперо-Гарсия О (июнь 2016 г.). «Блокада GPR55 в дорсолатеральном полосатом теле ухудшает работоспособность крыс в парадигме Т-образного лабиринта». Поведенческая фармакология . 27 (4): 393–6. дои : 10.1097/FBP.000000000000185 . ПМИД 26292188 . S2CID 3627821 .
- ^ Херст К., Бэджли С., Эллсуорт Т., Белл С., Френд Л., Принс Б., Уэлч Дж., Коуэн З., Уильямсон Р., Лайон С., Андерсон Б., Пул Б., Кристенсен М., Макнил М., Колл Дж., Эдвардс Дж.Г. (сентябрь 2017 г.) ). «Предполагаемый лизофосфатидилинозитоловый рецептор GPR55 модулирует синаптическую пластичность гиппокампа» . Гиппокамп . 27 (9): 985–998. дои : 10.1002/hipo.22747 . ПМК 5568947 . ПМИД 28653801 .