ПСБ-СВ5

ПСБ-СВ5
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1627710-30-8 ;
ПабХим CID	85469571 ;
ХимическийПаук	34226942 ;
НЕКОТОРЫЙ	75Q5Q6F7LA ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID301031964 ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 17 Cl N 2 O 2 S
Молярная масса	384.88 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

PSB-CB5 ( CID-85469571 ) представляет собой соединение, которое действует как антагонист бывшего орфанного рецептора GPR18 , и является первым селективным антагонистом, охарактеризованным для этого рецептора, с IC ₅₀ 279 нМ и хорошей селективностью по отношению к родственным рецепторам (более 36x). селективность по отношению к CB ₁ и GPR55 и 14x по отношению к CB _2. ) Поскольку все ранее известные антагонисты GPR18 также являются антагонистами GPR55, было трудно разделить эффекты этих двух мишеней рецептора, поэтому ожидается, что открытие селективного антагониста GPR18 быть полезным при исследовании действия этого рецептора. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

См. также

Ссылки

^ Ремпель В., Атцлер К., Беренсверт А., Карц Т., Шодер С., Хинц С. и др. (2014). «Бициклические производные имидазол-4-она: новый класс антагонистов рецепторов, связанных с орфанным G-белком GPR18 и GPR55». МедХимКомм . 5 (5): 632–49. дои : 10.1039/C3MD00394A .
^ Флегель С., Фогель Ф., Хофройтер А., Войчик С., Шодер С., Кич-Кононович К. и др. (август 2016 г.). «Характеристика необонятельных GPCR в сперме человека с акцентом на GPR18» . Научные отчеты . 6 : 32255. Бибкод : 2016NatSR...632255F . дои : 10.1038/srep32255 . ПМК 5004183 . ПМИД 27572937 .
^ Шодер К.Т., Калета М., Махардхика А.Б., Олеярз-Мацей А., Лажевска Д., Кич-Кононович К., Мюллер CE (июль 2018 г.). «Взаимосвязь между структурой и активностью имидазотиазинонов и их аналогов как антагонистов каннабиноид-активируемого рецептора GPR18, связанного с орфанным G-белком». Европейский журнал медицинской химии . 155 : 381–397. дои : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . ПМИД 29902723 . S2CID 49214747 .

[1] Ремпель В., Атцлер К., Беренсверт А., Карц Т., Шодер С., Хинц С. и др. (2014). «Бициклические производные имидазол-4-она: новый класс антагонистов рецепторов, связанных с орфанным G-белком GPR18 и GPR55». МедХимКомм . 5 (5): 632–49. дои : 10.1039/C3MD00394A .

[2] Флегель С., Фогель Ф., Хофройтер А., Войчик С., Шодер С., Кич-Кононович К. и др. (август 2016 г.). «Характеристика необонятельных GPCR в сперме человека с акцентом на GPR18» . Научные отчеты . 6 : 32255. Бибкод : 2016NatSR...632255F . дои : 10.1038/srep32255 . ПМК 5004183 . ПМИД 27572937 .

[3] Шодер К.Т., Калета М., Махардхика А.Б., Олеярз-Мацей А., Лажевска Д., Кич-Кононович К., Мюллер CE (июль 2018 г.). «Взаимосвязь между структурой и активностью имидазотиазинонов и их аналогов как антагонистов каннабиноид-активируемого рецептора GPR18, связанного с орфанным G-белком». Европейский журнал медицинской химии . 155 : 381–397. дои : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . ПМИД 29902723 . S2CID 49214747 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]