ЗАЛИВ 38-7271
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Ч 21 Ж 3 О 5 С |
| Молярная масса | 430.44 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Первоначально синтезированный химиком Уэйном Э. Кенни, BAY 38-7271 ( KN 38-7271 ) представляет собой препарат, который является агонистом каннабиноидных рецепторов , разработанный Bayer AG . Он обладает обезболивающим и нейропротекторным действием и используется в научных исследованиях, а также предлагается использовать его при лечении черепно-мозговых травм . [ 1 ] [ 2 ] Это полный агонист с примерно такой же эффективностью, как CP 55,940 в исследованиях на животных, и имеет довольно высокое сродство как к рецепторам CB 1 , так и к CB 2 , со K i значениями 2,91 нМ для CB 1 и 4,24 нМ для CB 2 . [ 3 ] [ 4 ] была получена компанией KeyNeurotek Pharmaceuticals . Лицензия на клиническую разработку [ 5 ] и участвовал в исследованиях фазы II в 2008 году. [ 6 ] но его развитие, похоже, остановилось.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Маулер Ф., Хорват Э., Де Ври Дж., Ягер Р., Шварц Т., Сандманн С. и др. (2003). «BAY 38-7271: новый высокоселективный и высокоэффективный агонист каннабиноидных рецепторов для лечения черепно-мозговой травмы» . Обзоры препаратов для ЦНС . 9 (4): 343–58. дои : 10.1111/j.1527-3458.2003.tb00259.x . ПМК 6741701 . ПМИД 14647528 .
- ^ Маулер Ф., Хинц В., Аугштейн К.Х., Фассбендер М., Хорват Э. (октябрь 2003 г.). «Нейропротекторная и уменьшающая отек мозга эффективность нового агониста каннабиноидных рецепторов BAY 38-7271». Исследования мозга . 989 (1): 99–111. дои : 10.1016/s0006-8993(03)03376-6 . ПМИД 14519516 . S2CID 20422282 .
- ^ Маулер Ф., Миттендорф Дж., Хорват Э., Де Ври Дж. (июль 2002 г.). «Характеристика сульфонилового эфира диарилового эфира (-)-(R)-3-(2-гидроксиметилинданил-4-окси)фенил-4,4,4-трифтор-1-сульфоната (BAY 38-7271) как мощного агониста каннабиноидных рецепторов с нейропротекторными свойствами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (1): 359–68. дои : 10.1124/jpet.302.1.359 . ПМИД 12065738 .
- ^ Де Ври Дж., Рюдигер Йентч К. (декабрь 2002 г.). «Дискриминативные стимулирующие эффекты BAY 38-7271, нового агониста каннабиноидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 457 (2–3): 147–52. дои : 10.1016/s0014-2999(02)02697-3 . ПМИД 12464360 .
- ^ Трубопровод
- ^ KeyNeurotek Pharmaceuticals AG сообщает о положительных данных фазы I своего агониста каннабиноидных рецепторов