ЛБП-1 (препарат)

ЛБП-1
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1050478-18-6 ;
ПабХим CID	25006676 ;
ХимическийПаук	28530409 ;
НЕКОТОРЫЙ	505К9ЛДЖ4МХ ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50648411 ;
Химические и физические данные
Формула	C23H29ClN6OC23H29ClN6O3
Молярная масса	472.97 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

LBP-1 — препарат, первоначально разработанный компанией Organon для лечения нейропатической боли . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Он действует как мощный и селективный каннабиноидных рецепторов агонист с высокой эффективностью как на рецепторы CB ₁ , так и на CB ₂ , но с низкой проникающей способностью через гематоэнцефалический барьер . Это делает LBP-1 периферически селективным, и, хотя он был эффективен на животных моделях нейропатической боли и аллодинии , он не вызывал реакции, соответствующей каннабиноидам, указывающей на центральные эффекты, при любой испытанной дозе. ^{[ 4 ]}

См. также

Ссылки

^ Моррисон А.Дж., Адам Дж.М., Бейкер Дж.А., Кэмпбелл Р.А., Кларк Дж.К., Коттни Дж.Э. и др. (январь 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-гетероциклов как агонистов рецептора CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (1): 506–9. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.10.093 . ПМИД 21075630 .
^ Кийой Т., Адам Дж.М., Кларк Дж.К., Дэвис К., Иссон А.М., Эдвардс Д. и др. (март 2011 г.). «Открытие мощных и биодоступных при пероральном приеме агонистов каннабиноидных рецепторов CB1 на основе гетероциклов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (6): 1748–53. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.01.082 . ПМИД 21316962 .
^ Рэтклифф П., Адам Дж.М., Бейкер Дж., Бурси Р., Кэмпбелл Р., Кларк Дж.К. и др. (апрель 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность (индо-3-ил) гетероциклических производных как агонистов рецептора CB1. Открытие клинического кандидата». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (8): 2541–6. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.02.023 . ПМИД 21411321 .
^ Адам Дж.М., Кларк Дж.К., Дэвис К., Эверетт К., Филдс Р., Фрэнсис С. и др. (апрель 2012 г.). «Агонисты рецепторов CB1 с низкой проникающей способностью в мозг для лечения нейропатической боли». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (8): 2932–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2012.02.048 . ПМИД 22421020 .

[1] Моррисон А.Дж., Адам Дж.М., Бейкер Дж.А., Кэмпбелл Р.А., Кларк Дж.К., Коттни Дж.Э. и др. (январь 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-гетероциклов как агонистов рецептора CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (1): 506–9. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.10.093 . ПМИД 21075630 .

[2] Кийой Т., Адам Дж.М., Кларк Дж.К., Дэвис К., Иссон А.М., Эдвардс Д. и др. (март 2011 г.). «Открытие мощных и биодоступных при пероральном приеме агонистов каннабиноидных рецепторов CB1 на основе гетероциклов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (6): 1748–53. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.01.082 . ПМИД 21316962 .

[3] Рэтклифф П., Адам Дж.М., Бейкер Дж., Бурси Р., Кэмпбелл Р., Кларк Дж.К. и др. (апрель 2011 г.). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность (индо-3-ил) гетероциклических производных как агонистов рецептора CB1. Открытие клинического кандидата». Письма по биоорганической и медицинской химии . 21 (8): 2541–6. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.02.023 . ПМИД 21411321 .

[4] Адам Дж.М., Кларк Дж.К., Дэвис К., Эверетт К., Филдс Р., Фрэнсис С. и др. (апрель 2012 г.). «Агонисты рецепторов CB1 с низкой проникающей способностью в мозг для лечения нейропатической боли». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (8): 2932–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2012.02.048 . ПМИД 22421020 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]