JNJ-42165279
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 17 Cl F 2 N 4 О 3 |
| Молярная масса | 410.81 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
JNJ-42165279 — это препарат, разработанный компанией Janssen Pharmaceutica , который действует как мощный и селективный ингибитор фермента амидгидролазы жирных кислот (FAAH) с IC 50 70 нМ. [ 1 ] Он описан как ковалентно связывающийся, но медленно обратимый селективный ингибитор FAAH. [ 2 ] JNJ-42165279 разрабатывается для лечения тревожных расстройств и большого депрессивного расстройства . Клиническая разработка продвинулась до фазы II испытаний на людях : два исследования на пациентах с расстройствами настроения зарегистрированы на сайте ClinicalTrials.gov . [ 3 ] [ 4 ]
В начале 2016 года исследование другого ингибитора FAAH — Bial компании BIA 10-2474 — привело к ряду серьезных побочных эффектов, включая смерть. В ответ компания Janssen объявила, что временно приостанавливает дозирование в двух клинических исследованиях фазы II с JNJ-42165279, охарактеризовав это решение как «мера предосторожности следует за проблемой безопасности с другим препаратом этого класса». Янссен подчеркнул, что ни в одном из клинических исследований JNJ-42165279 на сегодняшний день не было зарегистрировано никаких серьезных побочных эффектов. Приостановление будет действовать до тех пор, пока не появится дополнительная информация об исследовании BIA 10-2474. [ 5 ] По состоянию на 2018 год испытания возобновились. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кейт Дж.М., Джонс В.М., Тиченор М., Лю Дж., Зайерстад М., Палмер Дж.А. и др. (декабрь 2015 г.). «Доклиническая характеристика ингибитора FAAH JNJ-42165279» . Письма ACS по медицинской химии . 6 (12): 1204–8. doi : 10.1021/acsmedchemlett.5b00353 . ПМЦ 4677372 . ПМИД 26713105 .
- ^ «JNJ-42165279: селективный и медленно обратимый ингибитор FAAH. Центральный и периферический ПК/ФД» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 27 января 2016 г. Проверено 19 января 2016 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT02432703 «Исследование безопасности и эффективности JNJ-42165279 у участников с социальным тревожным расстройством» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Номер клинического исследования NCT02498392 «Исследование эффективности, безопасности и переносимости JNJ-42165279 у участников с большим депрессивным расстройством с тревожным дистрессом» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Janssen Research & Development, LLC добровольно приостанавливает дозирование во второй фазе клинических испытаний экспериментального лечения расстройств настроения» . Янссен.com. 17 января 2016 года. Архивировано из оригинала 25 января 2016 года . Проверено 21 января 2016 г.
- ^ Постнов А., Шмидт М.Е., Пембертон Д.Дж., де Хун Дж., ван Хекен А., ван ден Бур М. и др. (июль 2018 г.). «Ингибирование гидролазы амидов жирных кислот с помощью JNJ-42165279: многократно возрастающая доза и исследование позитронно-эмиссионной томографии на здоровых добровольцах» . Клиническая и трансляционная наука . 11 (4): 397–404. дои : 10.1111/cts.12548 . ПМК 6039207 . ПМИД 29575526 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |