А-834735

А-834735
Юридический статус
Юридический статус	Великобритания : Класс B ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	895155-57-4 ;
ПабХим CID	11544639 ;
ХимическийПаук	9719418 ;
НЕКОТОРЫЙ	XE27L67C93 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ271158 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60468349 ;
Химические и физические данные
Формула	C22H29NOC22H29NO2
Молярная масса	339.479 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

A-834,735 представляет собой препарат, разработанный Abbott Laboratories , который действует как мощный каннабиноидных рецепторов полный агонист как на рецепторы CB ₁ , так и на CB ₂ , с K _i 12 нМ у CB ₁ и 0,21 нМ у CB ₂ . Замена ароматической 3-бензоильной или 3-нафтоильной группы, обнаруженной в большинстве каннабиноидов, производных индола, на 3-тетраметилциклопропилметаноновую группу A-834,735 и родственных соединений придает значительную селективность в отношении CB ₂ , при этом большинство соединений из этой группы оказываются высокоселективными CB _{2 .} агонисты с небольшим сродством к CB ₁ . Однако низкое наномолярное _{CB 1} сродство связывания сохраняется с некоторыми гетероциклическими заместителями в 1-положении, такими как ( N -метилпиперидин-2-ил)метил (см. AM-1220 , AM-1248 ) или (тетрагидропиран-4-ил) метильный заместитель А-834,735, в результате чего образуются соединения, которые по-прежнему демонстрируют значительное сродство и эффективность в отношении обоих рецепторов, несмотря на то, что в целом они селективны в отношении CB ₂ . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Юридический статус

По состоянию на октябрь 2015 года А-834735 является контролируемым веществом в Китае. ^{[ 6 ]}

См. также

Ссылки

^ Дарт М., Фрост Дж., Титье К., Даза А., Грейсон Г., Фан Ю. и др. (2006). «1-Алкил-3-кетоиндолы: идентификация и характеристика in vitro ряда мощных каннабиноидных лигандов». Симпозиум 2006 г. по каннабиноидам . Берлингтон, Вирджиния: Международное общество исследования каннабиноидов.
^ Посо А., Хаффман Дж.В. (январь 2008 г.). «Нацеливание на каннабиноидный рецептор CB2: моделирование и структурные детерминанты селективных лигандов CB2» . Британский журнал фармакологии . 153 (2): 335–46. дои : 10.1038/sj.bjp.0707567 . ПМК 2219524 . ПМИД 17982473 .
^ Чин К.Л., Товцимак А.Е., Храдил В.П., Зейферт Т.Р., Холлингсворт П.Р., Чандран П. и др. (январь 2008 г.). «Дифференциальное влияние агонистов каннабиноидных рецепторов на региональную активность мозга с помощью фармакологической МРТ» . Британский журнал фармакологии . 153 (2): 367–79. дои : 10.1038/sj.bjp.0707506 . ПМК 2219521 . ПМИД 17965748 .
^ Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (март 2008 г.). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замены индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии . 51 (6): 1904–12. дои : 10.1021/jm7011613 . ПМИД 18311894 .
^ Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1-замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». Журнал медицинской химии . 53 (1): 295–315. дои : 10.1021/jm901214q . ПМИД 19921781 .
^ «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.

[1] Дарт М., Фрост Дж., Титье К., Даза А., Грейсон Г., Фан Ю. и др. (2006). «1-Алкил-3-кетоиндолы: идентификация и характеристика in vitro ряда мощных каннабиноидных лигандов». Симпозиум 2006 г. по каннабиноидам . Берлингтон, Вирджиния: Международное общество исследования каннабиноидов.

[2] Посо А., Хаффман Дж.В. (январь 2008 г.). «Нацеливание на каннабиноидный рецептор CB2: моделирование и структурные детерминанты селективных лигандов CB2» . Британский журнал фармакологии . 153 (2): 335–46. дои : 10.1038/sj.bjp.0707567 . ПМК 2219524 . ПМИД 17982473 .

[pmid17965748-3] Чин К.Л., Товцимак А.Е., Храдил В.П., Зейферт Т.Р., Холлингсворт П.Р., Чандран П. и др. (январь 2008 г.). «Дифференциальное влияние агонистов каннабиноидных рецепторов на региональную активность мозга с помощью фармакологической МРТ» . Британский журнал фармакологии . 153 (2): 367–79. дои : 10.1038/sj.bjp.0707506 . ПМК 2219521 . ПМИД 17965748 .

[4] Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (март 2008 г.). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замены индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии . 51 (6): 1904–12. дои : 10.1021/jm7011613 . ПМИД 18311894 .

[5] Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1-замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». Журнал медицинской химии . 53 (1): 295–315. дои : 10.1021/jm901214q . ПМИД 19921781 .

[6] «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]