Они гудели
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 23 Br Cl 2 N 4 О |
| Молярная масса | 522.27 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Суринабант ( SR147778 ) — каннабиноидных рецепторов 1 типа, антагонист разработанный компанией Sanofi-Aventis . [ 1 ] Его исследуют как потенциальное средство лечения никотиновой зависимости , которое поможет бросить курить . Его также можно разработать в качестве аноректического препарата для снижения веса, однако CB 1 или находятся в стадии разработки для этого применения. уже имеется несколько антагонистов или обратных агонистов на рынке [ 2 ] поэтому суринабант в настоящее время разрабатывается главным образом как препарат против курения, [ 3 ] с возможным применением при лечении других зависимостей, таких как алкоголизм . [ 4 ] [ 5 ] другие потенциальные применения, такие как лечение СДВГ . Также были предложены [ 6 ]
Было проведено исследование дозировки для прекращения курения. [ 7 ] в 2012 году; это не улучшило показатель успеха, но уменьшило прибавку в весе. Ингибирование влияния ТГК на частоту сердечных сокращений наблюдалось при дозах 20 и 60 мг, но не при дозе 5 мг. [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ринальди-Кармона М., Барт Ф., Конги С., Мартинес С., Устрик Д., Перио А. и др. (сентябрь 2004 г.). «SR147778 [5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этил-N-(1-пиперидинил)-1H-пиразол-3-карбоксамид], новый мощный и селективный антагонист Каннабиноидный рецептор CB1: биохимическая и фармакологическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (3): 905–14. дои : 10.1124/jpet.104.067884 . ПМИД 15131245 . S2CID 25640461 .
- ^ Доггрелл С.А. (март 2005 г.). «Будет ли новый антагонист каннабиноидных рецепторов CB1 SR-147778 иметь преимущества перед римонабантом?». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 14 (3): 339–42. дои : 10.1517/13543784.14.3.339 . ПМИД 15833065 . S2CID 33937749 .
- ^ Ламота Л., Бермудес-Сильва Ф.Х., Марко Э.М., Льоренте Р., Гальего А., Родригес де Фонсека Ф., Виверос член парламента (январь 2008 г.). «Влияние подросткового никотина и SR 147778 (Суринабант) на потребление пищи, соматический рост и метаболические параметры у крыс». Нейрофармакология . 54 (1): 194–205. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.07.004 . ПМИД 17720206 . S2CID 22293050 .
- ^ Джесса Г.Л., Серра С., Вакка Г., Караи М.А., Коломбо Г. (2005). «Подавляющее действие антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, SR147778, на потребление алкоголя и мотивационные свойства алкоголя у крыс sP, предпочитающих алкоголь» . Алкоголь и алкоголизм . 40 (1): 46–53. дои : 10.1093/alcalc/agh114 . ПМИД 15582988 .
- ^ Лаллеманд Ф., Де Витте П. (июль 2006 г.). «SR147778, антагонист каннабиноидных рецепторов CB1, подавляет предпочтение этанола у хронически алкоголизированных крыс Wistar». Алкоголь . 39 (3): 125–34. дои : 10.1016/j.alcohol.2006.08.001 . ПМИД 17127132 .
- ^ Луи С., Терранова Ж.П., Декоберт М., Бизо Ж.К., Франсон Д., Алонсо Р., Коэн С., Грибель Г. (2005). «Суринабант, новый антагонист рецептора CB1, демонстрирует эффективность на животных моделях синдрома дефицита внимания и гиперактивности». Поведенческая фармакология . 16 : С42. дои : 10.1097/00008877-200509001-00133 .
- ^ Тонстад С., Обен Х.Дж. (июль 2012 г.). «Эффективность диапазона доз суринабанта, блокатора каннабиноидных рецепторов, для прекращения курения: рандомизированное контролируемое клиническое исследование». Журнал психофармакологии . 26 (7): 1003–9. дои : 10.1177/0269881111431623 . ПМИД 22219220 . S2CID 39145361 .
- ^ Кламперс Л.Е., Рой С., Феррон Г., Тюрпо С., Пуатье Ф., Пинкье Дж.Л. и др. (июль 2013 г.). «Суринабант, селективный антагонист каннабиноидных рецепторов типа 1, ингибирует Δ9-тетрагидроканнабинол-индуцированные эффекты центральной нервной системы и сердечного ритма у людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 76 (1): 65–77. дои : 10.1111/bcp.12071 . ПМЦ 3703229 . ПМИД 23278647 .