АМ-630
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.229.964 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 25 И Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 504.368 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
AM-630 ( 6-йодправадолин ) представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный обратный агонист каннабиноидного рецептора CB 2 , с K i 32,1 нМ в отношении CB 2 и селективностью в 165 раз по сравнению с CB 1 , при этом он действует как слабый частичный агонист . [ 1 ] [ 2 ] Он используется при изучении реакций, опосредованных CB 2 , и для изучения возможной роли рецепторов CB 2 в мозге. [ 3 ] [ 4 ] AM-630 важен как один из первых каннабиноидных лигандов, производных индола, замещенных в положении 6 индольного кольца, положении, которое впоследствии оказалось важным для определения сродства и эффективности как к CB 1 , так и к CB 2 рецепторам . и привело к развитию многих связанных производных. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]- АМ-1221
- Правадолин
- ВЫИГРАТЬ 54 461 (6-бромправадолин)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Росс Р.А., Броки ХК, Стивенсон Л.А., Мерфи В.Л., Темплтон Ф., Макрияннис А. , Пертви Р.Г. (февраль 1999 г.). «Характеристика агониста-обратного агониста каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2 L759633, L759656 и AM630» . Британский журнал фармакологии . 126 (3): 665–672. дои : 10.1038/sj.bjp.0702351 . ПМЦ 1565857 . ПМИД 10188977 .
- ^ Муратаева Н., Маки К., Страйкер А. (ноябрь 2012 г.). «CB2-предпочитающий агонист JWH015 также мощно и эффективно активирует CB1 в аутаптических нейронах гиппокампа» . Фармакологические исследования . 66 (5): 437–442. дои : 10.1016/j.phrs.2012.08.002 . ПМК 3601544 . ПМИД 22921769 .
- ^ Морган Н.Х., Стэнфорд М.М., Вудхолл Г.Л. (сентябрь 2009 г.). «Функциональные каннабиноидные рецепторы типа CB2 в синапсах ЦНС» . Нейрофармакология . 57 (4): 356–368. doi : 10.1016/j.neuropharm.2009.07.017 . ПМИД 19616018 . S2CID 207224823 .
- ^ Исигуро Х., Хориучи Ю., Исикава М., Кога М., Имаи К., Судзуки Ю. и др. (май 2010 г.). «Мозговой каннабиноидный рецептор CB2 при шизофрении». Биологическая психиатрия . 67 (10): 974–982. doi : 10.1016/j.biopsych.2009.09.024 . ПМИД 19931854 . S2CID 14222913 .
- ^ Эйсенстат М.А., Белл М.Р., Д'Амбра Т.Э., Александр Э.Дж., Даум С.Дж., Акерман Дж.Х. и др. (август 1995 г.). «Аминоалкилиндолы: взаимосвязь структура-активность новых миметиков каннабиноидов». Журнал медицинской химии . 38 (16): 3094–3105. дои : 10.1021/jm00016a013 . ПМИД 7636873 .
- ^ Хунфэн Дэн. Разработка и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов. Докторская диссертация, Университет Коннектикута, 2000 г.
- ^ Хайнс Дж., Лефтерис К., Ву Х., Пандит С., Чен П., Норрис Дж.Д. и др. (сентябрь 2002 г.). «Модуляторы каннабиноидных рецепторов C-3-амидо-индол». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (17): 2399–2402. дои : 10.1016/S0960-894X(02)00466-3 . ПМИД 12161142 .
- ^ Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (март 2008 г.). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замены индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии . 51 (6): 1904–1912. дои : 10.1021/jm7011613 . ПМИД 18311894 .
- ^ Адам, Дж. М.; и др. (2010). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-карбоксамидов как новых водорастворимых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». МедХимКомм . 1 : 54. дои : 10.1039/c0md00022a .
 | Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |