ДЖЗЛ184
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
4-Нитрофенил-4-[ди(2H - 1,3-бензодиоксол-5-ил)(гидрокси)метил]пиперидин-1-карбоксилат | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 27 Н 24 Н 2 О 9 | |
Молярная масса | 520.15 g/mol |
Появление | Бледно-желтое твердое вещество |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
JZL184 является необратимым ингибитором моноацилглицеринлипазы ( MAGL ), основного фермента, ответственного за расщепление эндоканнабиноида 2-арахидоноилглицерина (2-AG). [ 1 ] Он демонстрирует высокую селективность в отношении MAGL по сравнению с другими головного мозга сериновыми гидролазами , включая анандамид, фермент, расщепляющий амидгидролазу жирных кислот (FAAH), что делает его полезным инструментом для изучения эффектов эндогенной 2-AG передачи сигналов in vivo . Сообщалось, что введение JZL184 мышам вызывало резкое повышение уровня 2-AG в мозге, что приводило к нескольким поведенческим эффектам, связанным с каннабиноидами .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лонг Дж.З., Ли В., Букер Л., Берстон Дж.Дж., Кинси С.Г., Шлосбург Дж.Э., Павон Ф.Дж., Серрано А.М., Селли Д.Е., Парсонс Л.Х., Лихтман А.Х., Краватт Б.Ф. (ноябрь 2008 г.). «Селективная блокада гидролиза 2-арахидоноилглицерина вызывает каннабиноидные поведенческие эффекты» . Нат. хим. Биол . 5 (1): 37–44. дои : 10.1038/nchembio.129 . ПМК 2605181 . ПМИД 19029917 .