Оринаб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 23 Н 5 О 3 |
| Молярная масса | 357.414 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Олоринаб ( APD371 ) — препарат, разрабатываемый компанией Arena Pharmaceuticals для лечения желудочно-кишечных болей, связанных с болезнью Крона и синдромом раздраженного кишечника . [ 1 ] Он действует как мощный и селективный каннабиноидных CB 2 рецепторов агонист и, как утверждается, активен при пероральном приеме и селективен на периферии. [ 2 ] [ 3 ] Начальные исследовательские клинические испытания фазы IIa оказались успешными у пациентов с спокойной болезнью Крона. [ 4 ] Арена начала фазу IIb Captivate [ 5 ] суд в конце июля 2019 года [ 6 ] у пациентов с синдромом раздраженного кишечника , связанным с болью, при запорах и диарее преобладают подтипы. [ 7 ] Ожидается, что в исследование фазы IIb примут участие 240 участников в возрасте от 18 до 70 лет. Три дозы 10 мг, 25 мг и 50 мг тестируются против плацебо в соотношении рецептов 3: 4 с четверным (участник, поставщик медицинских услуг). , Следователь, Эксперт по оценке результатов) схема маскировки. [ 8 ] [ 9 ]
В 2019 году исследование показало, что олоринаб снижает висцеральную гиперчувствительность на животной модели колита, вызванного TNBS, при попытке контролировать механизм его действия с помощью антагониста CB2 ( SR-144,528 ). Результаты были благоприятными, демонстрируя снижение висцеральной гиперчувствительности на животных моделях ВЗК и СРК, но не на здоровых контрольных группах, что позволяет предположить, что активация CB2 вызывает антиноцицептивные действия в висцеральных сенсорных путях на моделях ВЗК и СРК. Кроме того, SR-144528 предотвращал индуцированное олоринабом ингибирование гиперчувствительности ноцицепторов толстой кишки, что дополнительно подтверждало роль рецептора CB2 в ноцицепции . [ 10 ]
См. также
[ редактировать ]- MDMB-FUBINACA (аналогичная структура, но агонист рецепторов CB 1 и CB 2 )
- НЭСС-040C5
- Тедалинаб
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Arena Pharmaceuticals представила новые данные фазы 2 для этразимода и олоринаба на 14-м конгрессе Европейской организации по борьбе с болезнью Крона и колита» . Арена Фармасьютикалс, Инк . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ Хан С., Торесен Л., Юнг Дж.К., Чжу Х., Татте Дж., Соломон М. и др. (декабрь 2017 г.). «Открытие APD371: идентификация высокоэффективного и селективного агониста CB 2 для лечения хронической боли» . Письма ACS по медицинской химии . 8 (12): 1309–1313. doi : 10.1021/acsmedchemlett.7b00396 . ПМК 5733264 . ПМИД 29259753 .
- ^ «Олоринаб (APD371) » Арена Фармасьютикалс, Инк.
- ^ «Arena Pharmaceuticals сообщает о положительных результатах фазы 2а применения олоринаба у пациентов с болями в животе, связанными с болезнью Крона» . Арена Фармасьютикалс, Инк . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ «Увлекательный учебный сайт» . Пленить . Проверено 31 декабря 2019 г.
- ^ «Arena Pharmaceuticals объявляет о первом субъекте, получившем дозу в исследовании CAPTIVATE фазы 2 по оценке олоринаба при болях в животе, связанных с синдромом раздраженного кишечника» . Арена Фармасьютикалс, Инк . Проверено 31 декабря 2019 г.
- ^ «18-я ежегодная конференция по здравоохранению в Нидхэме» . wsw.com . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ «Олоринаб при СРК-З и СРК-Д – полнотекстовый просмотр – ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . Проверено 31 декабря 2019 г.
- ^ «Разработка олоринаба, агониста каннабиноидных рецепторов 2-го типа, для лечения хронических болей в животе» . Арена Фармасьютикалс .
- ^ Кастро Дж., Мэддерн Дж., Гарсия-Карабальо С., Ламсден А.Л., Линдстрем Б., Адамс Дж., Бриерли С. (май 2019 г.). «Sa1738 - олоринаб (ранее Apd371), периферически ограниченный, высокоселективный, полный агонист каннабиноидного рецептора 2 (CB2), снижает висцеральную гиперчувствительность на животных моделях» . Гастроэнтерология . 156 (6): С–382. дои : 10.1016/s0016-5085(19)37805-9 . ISSN 0016-5085 .