Каннабинор
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Н 36 О 6 |
Молярная масса | 468.590 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Каннабинор ( PRS-211,375 ) представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный каннабиноидных CB 2 рецепторов агонист . [ 1 ] [ 2 ] Он классифицируется как «неклассический» каннабиноид с химической структурой, аналогичной структуре каннабидиола . Он имеет сродство к CB 2 17,4 нМ против 5585 нМ к CB 1 , что дает ему более чем 300-кратную селективность в отношении CB 2 . [ 3 ] Он продемонстрировал обезболивающее действие в исследованиях на животных, особенно на моделях нейропатической боли фазы IIb на людях , но не прошел клинические испытания из-за недостаточной эффективности. [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Грацке С., Стренг Т., Стиф К.Г., Даунс Т.Р., Элрой И., Розенбаум Дж.С., Андерссон К.Е., Хедлунд П. (июнь 2010 г.). «Влияние каннабинора, нового селективного агониста каннабиноидных рецепторов 2, на функцию мочевого пузыря у нормальных крыс». Европейская урология . 57 (6): 1093–100. дои : 10.1016/j.eururo.2010.02.027 . ПМИД 20207474 .
- ^ Грацке С., Стренг Т., Стиф К.Г., Элрой И., Лимберг Б.Дж., Даунс Т.Р. и др. (февраль 2011 г.). «Каннабинор, селективный агонист каннабиноидных рецепторов-2, улучшает опорожнение мочевого пузыря у крыс с частичной обструкцией уретры». Журнал урологии . 185 (2): 731–6. дои : 10.1016/j.juro.2010.09.080 . ПМИД 21168864 .
- ^ Лук EW, Римольди Дж. М. (2016). «Структурно-функциональные взаимоотношения классических каннабиноидов: модуляция CB1/CB2» . Перспективы медицинской химии . 8 : 17–39. дои : 10.4137/PMC.S32171 . ПМЦ 4927043 . ПМИД 27398024 .
- ^ Невалайнен Т (2013). «Недавняя разработка селективных CB2 и лигандов периферических каннабиноидных рецепторов CB1/CB2». Современная медицинская химия . 21 (2): 187–203. дои : 10.2174/09298673113206660296 . ПМИД 24164198 .