Лауданозин
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК (1 S )-1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин | |
| Другие имена N -Метил-1,2,3,4-тетрагидропапаверин | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.018.412 |
| Номер ЕС |
|
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 21 Н 27 Н О 4 | |
| Молярная масса | 357.450 g·mol −1 |
| Температура плавления | 89 ° С (192 ° F; 362 К) |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Лауданозин или N -метилтетрагидропапаверин является признанным метаболитом. [1] Атракурий и цисатракурий . Лауданозин снижает судорожный порог и, таким образом, может вызывать судороги, если присутствует в достаточных пороговых концентрациях; однако маловероятно, что такие концентрации будут возникать вследствие хеморазлагаемого метаболизма клинически вводимых доз цисатракурия или атракурия .
Лауданозин также в небольших количествах (0,1%) встречается в природе в опии , из которого он был впервые выделен в 1871 году. [2] Частичное дегидрирование лауданозина приводит к образованию папаверина , алкалоида, содержащегося в растении опийного мака ( Papaver somniferum ).
Лауданозин — бензилтетрагидроизохинолиновый алкалоид . Было показано, что он взаимодействует с рецепторами ГАМК , глициновыми рецепторами , опиоидными рецепторами и никотиновыми рецепторами ацетилхолина . [1] [3] [4] но не бензодиазепиновые или мускариновые рецепторы , которые также участвуют в эпилепсии и других типах судорог. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Фодале В., Сантамария Л.Б. (июль 2002 г.). «Лауданозин, метаболит атракурия и цисатракурия». Eur J Анестезиол . 19 (7): 466–73. дои : 10.1017/s0265021502000777 . ПМИД 12113608 .
- ^ Бургер А. (2005) [1954]. «Бензилизохинолиновые алкалоиды» . В Манске Р.Х., Холмсе Х.Л. (ред.). Алкалоиды: химия и физиология . Том. 4. Нью-Йорк: Академик Пресс. п. 48. ИСБН 0-12-469504-3 . Получено 18 сентября 2008 г. через Поиск книг Google .
- ^ Кац Ю., Вейцман А., Пик К.Г., Пастернак Г.В., Лю Л., Фония О., Гавиш М. (май 1994 г.). «Взаимодействие между лауданозином, ГАМК и рецепторами опиоидного подтипа: влияние на судорожную активность лауданозина». Мозговой Рес . 646 (2): 235–241. дои : 10.1016/0006-8993(94)90084-1 . ПМИД 8069669 . S2CID 35031924 .
- ^ Эксли Р., Итурриага-Васкес П., Лукас Р.Дж., Шер Э., Касселс Б.К., Бермудес И. (сентябрь 2005 г.). «Оценка бензилтетрагидроизохинолинов как лигандов нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов» . Бр Джей Фармакол . 146 (1): 15–24. дои : 10.1038/sj.bjp.0706307 . ПМК 1576253 . ПМИД 15980871 .
- ^ Кац Ю., Гавиш М. (январь 1989 г.). «Лауданозин не вытесняет рецептор-специфические лиганды из бензодиазепинергических или мускариновых рецепторов». Анестезиология . 70 (1): 109–111. дои : 10.1097/00000542-198901000-00020 . ПМИД 2536252 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |