Йомазенил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Ро 16-0154 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Ч 14 123 ИН 3 О 3 |
| Молярная масса | 407.290 g/mol |
| 3D model ( JSmol ) | |
Иомазенил (также известный как Ro16-0154 , INN , USAN ; бензодин ) является антагонистом и частичным обратным агонистом бензодиазепина с и потенциальным средством лечения расстройств, связанных употреблением алкоголя . Это соединение было представлено в 1989 году фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche в качестве йодом-123 меченного индикатора ОФЭКТ для визуализации бензодиазепиновых рецепторов ( ГАМК А рецепторов ) в головном мозге. Йомазенил – аналог флумазенила (Ro15-1788). [1]
Использование в исследованиях мозга
[ редактировать ]123 Йомазенил, меченный I, можно использовать для визуализации очагов эпилептических припадков в качестве альтернативы 18 F-флудезоксиглюкозы ПЭТ-визуализация . [2] [3]
Эффект иомазенила по снижению уровня ГАМК в головном мозге использовался исследователями для обострения симптомов у пациентов с шизофренией в ходе лабораторного исследования, подтверждая теорию о том, что в основе этого заболевания лежит дефицит ГАМК. [4]
Лечение алкоголизма
[ редактировать ]Исследователи из Йельского университета и системы здравоохранения штата Коннектикут по делам ветеранов тестировали йомазенил в качестве потенциального средства для лечения пьянства из-за его способности связывать алкогольные рецепторы в мозге. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хёлль К., Дайзенхаммер Э., Даут Дж., Карманн Х., Шубигер П.А. (1989). «Визуализация бензодиазепиновых рецепторов в мозге человека с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ)». Международный журнал по радиационному применению и приборостроению. Часть B. Ядерная медицина и биология . 16 (8): 759–63. дои : 10.1016/0883-2897(89)90158-x . ПМИД 2559905 .
- ^ Кунг Х.Ф., Кунг МП, Чой С.Р. (январь 2003 г.). «Радиофармацевтические препараты для однофотонной эмиссионной компьютерной томографии головного мозга» . Семинары по ядерной медицине . 33 (1): 2–13. дои : 10.1053/snuc.2003.127296 . ПМИД 12605353 .
- ^ Гетальс И., Ван де Виле С., Бун П., Диркс Р. (февраль 2003 г.). «Полезна ли визуализация центральных бензодиазепиновых рецепторов для идентификации эпилептогенных очагов при эпилепсии, связанной с локализацией?». Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 30 (2): 325–8. дои : 10.1007/s00259-002-1083-z . ПМИД 12552355 . S2CID 27969321 .
- ^ Ан К., Гил Р., Сейбил Дж., Сьюэлл Р.А., Д'Суза, округ Колумбия (февраль 2011 г.). «Исследование функции ГАМК-рецепторов при шизофрении с помощью иомазенила» . Нейропсихофармакология . 36 (3). Издательская группа «Природа»: 677–83. дои : 10.1038/нпп.2010.198 . ПМК 3055690 . ПМИД 21068719 .
- ^ Добсон Р., Оуэн Дж. (13 мая 2012 г.). «Начинаются испытания нового лекарства, вызывающего алкоголь» . Независимо в воскресенье . Проверено 20 мая 2012 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Исследовательская группа MICAD (2004 г.). [123I]Иомазенил . Национальный центр биотехнологической информации США (NCBI). ПМИД 20641688 .
{{cite book}}:|work=игнорируется ( помогите ) - Номер клинического исследования NCT00982982 «Эффекты дельта-9-ТГК и иомазенила на здоровых людях» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT01590277 «Способность частичного обратного агониста иомазенила блокировать действие этанола на человека» на сайте ClinicalTrials.gov.