Дигидротетрабеназин
| |
| Идентификаторы | |
|---|---|
3D model ( JSmol )
|
|
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 19 Н 29 Н О 3 | |
| Молярная масса | 319.445 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Дигидротетрабеназин или ДТБЗ представляет собой органическое соединение с химической формулой C 19 H 29 NO 3 . Это близкий аналог тетрабеназина . DTBZ и его производные, помеченные изотопами, излучающими позитроны , такими как углерод-11 и фтор-18 , используются в качестве ПЭТ радиолигандов для исследования VMAT2 . [1]
Использование в позитронно-эмиссионной томографии.
[ редактировать ]
[ 11 C]DTBZ как радиолиганд ПЭТ со сродством к VMAT2 был разработан в середине 1990-х годов Дэвидом Э. Кулем и его коллегами из Мичиганского университета . [3] Существует два энантиомера альфа-дигидротетрабеназина, причем правовращающий (или (+) изомер) имеет высокое сродство, составляющее около 1 наномолярного K i , тогда как левовращающий в 1000 раз меньшее с K i (или (-) изомер) имеет сродство примерно около 2 микромолярных. [4]
VMAT2 представляет собой мембраносвязанный белок и биомаркер болезни Паркинсона . Связывание DTBZ с VMAT2 у лиц с болезнью Паркинсона значительно снижается. [5] Более того, плотность VMAT2, определенная по [ 18 Было показано, что F]DTBZ обратно коррелирует с тяжестью болезни Паркинсона . [6]
Компания Avid Radiopharmaceuticals спонсировала клинические испытания [ 18 Ф]АВ-133 (или [ 18 F]фторпропил-(+)-DTBZ) для выявления субъектов с дофаминергической дегенерацией. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кеппе, РА; Гилман, С; Джоши, А; Лю, С; Литтл, Р; Юнк, Л; Хойманн, М; Фрей, штат Калифорния; Альбин, Р.Л. (июнь 2005 г.). «11C-DTBZ и 18F-FDG ПЭТ-меры для дифференциации деменции». Журнал ядерной медицины . 46 (6): 936–44. ПМИД 15937303 .
- ^ Лин, К.Дж.; Венг, Ю. Х.; Се, CJ; Лин, Вайоминг; Вей, СП; Кунг, член парламента; Йен, ТС; Лу, CS; Сяо, ИТ (2013). «Визуализация мозга везикулярного переносчика моноаминов типа 2 у здоровых пожилых людей с помощью ПЭТ 18F-FP-(+)-DTBZ» . ПЛОС ОДИН . 8 (9): e75952. Бибкод : 2013PLoSO...875952L . дои : 10.1371/journal.pone.0075952 . ПМЦ 3786914 . ПМИД 24098749 .
- ^ Фрей, штат Калифорния; Кеппе, РА; Килборн, MR; Вандер Боргт, ТМ; Альбин, РЛ; Гилман, С; Куль, Делавэр (декабрь 1996 г.). «Пресинаптические моноаминергические везикулы при болезни Паркинсона и нормальном старении» (PDF) . Анналы неврологии . 40 (6): 873–84. дои : 10.1002/ana.410400609 . hdl : 2027.42/50362 . ПМИД 9007092 . S2CID 9419161 .
- ^ Килборн, М; Ли, Л; Вандер Боргт, Т; Джуэтт, Д; Фрей, К. (24 мая 1995 г.). «Связывание альфа-дигидротетрабеназина с везикулярным переносчиком моноаминов является стереоспецифичным». Европейский журнал фармакологии . 278 (3): 249–52. дои : 10.1016/0014-2999(95)00162-е . ПМИД 7589162 .
- ^ Ван, Цзянь; Хекстра, Джейк Г.; Цзо, Чуантао; Кук, Трэвис Дж.; Чжан, Цзин (февраль 2013 г.). «Биомаркеры болезни Паркинсона: современное состояние и перспективы на будущее» . Открытие наркотиков сегодня . 18 (3–4): 155–162. дои : 10.1016/j.drudis.2012.09.001 . ПМЦ 3557745 . ПМИД 22982303 .
- ^ Сяо, Инг-Цунг; Вэн, И-Синь; Се, Цзя-Джу; Лин, Вей-Иль; Вей, Шиау-Пинг; Кунг, Мэй-Пин; Йен, Цзы-Чен; Лу, Чин-Сон; Линь, Кун-Джу (1 июня 2014 г.). «Корреляция тяжести болезни Паркинсона и позитронно-эмиссионной томографии F-DTBZ». JAMA Неврология . 71 (6): 758–766. дои : 10.1001/jamaneurol.2014.290 . ПМИД 24756323 .
- ^ «Испытание позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) 18F-AV-133 для дифференциации субъектов с болезнью Паркинсона (БП) от других двигательных расстройств» . Клинические испытания . Национальные институты здравоохранения США . Проверено 20 июля 2015 г.