Jump to content

Мезокарб

Мезокарб
Клинические данные
Маршруты
администрация
Оральный
код АТС
  • никто
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Метаболизм печеночный
Экскреция почечный
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 18 Н 18 Н 4 О 2
Молярная масса 322.368  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Мезокарб (торговые марки Сиднокарб , Сиднокарб ) — препарат , который в настоящее время разрабатывается для лечения болезни Паркинсона . [ 2 ]

Препарат . был первоначально разработан в СССР в 1970-х годах [ 3 ] [ 4 ] по ряду показаний, включая астению , апатию , адинамию и некоторые клинические аспекты депрессии и шизофрении . [ 5 ] [ 6 ] Мезокарб использовался для противодействия седативному эффекту бензодиазепиновых препаратов. [ 7 ] повышение работоспособности и сердечно-сосудистой функции, [ 8 ] лечение СДВГ и гиперактивности у детей, [ 9 ] [ 10 ] как ноотроп , [ 11 ] и как лекарственное средство для повышения устойчивости к экстремально низким температурам. [ 12 ] [ 13 ] Он также указан как обладающий антидепрессивными и противосудорожными свойствами.

Было обнаружено, что препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата дофамина , блокируя действие транспортера дофамина (DAT) . [ 14 ] [ 15 ] и ему не хватает высвобождения дофамина, характерного для стимуляторов, таких как декстроамфетамин . [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Это был наиболее селективный ингибитор DAT среди множества других ингибиторов DAT, с которыми его сравнивали. [ 15 ]

Мезокарб продавался в России в виде таблеток по 5 миллиграмм под торговой маркой Сиднокарб . Гидроксилированные метаболиты могут быть обнаружены в моче в течение 10 дней после употребления. [ 19 ]

Препарат практически неизвестен в западном мире, не используется в медицине и не изучается сколь-либо научно за пределами России и других стран бывшего Советского Союза. Однако он был добавлен в список наркотиков, находящихся под международным контролем, и является веществом, включенным в списки в большинстве стран, несмотря на его многочисленные терапевтические применения и отсутствие значительного потенциала злоупотребления . [ 20 ]

Мезокарб ошибочно называли пролекарством амфетамина . [ 21 ] но это было основано на более старой литературе, в которой газовая хроматография использовалась как аналитический метод. Впоследствии, с появлением масс-спектроскопии, было показано, что присутствие амфетамина в предыдущих исследованиях было артефактом метода газовой хроматографии. [ 22 ] Более поздние исследования с использованием масс-спектроскопии показывают, что в результате метаболизма мезокарба высвобождается незначительное количество амфетамина. [ 19 ]

Мезокарб представляет собой мезионный сиднонимин . В нем присутствует амфетаминовый остов, за исключением того, что имеет RN сложную иминную боковую цепь.

Подготовка

[ редактировать ]
Патенты: [ 23 ] [ 24 ]

Фепросиднин (сиднофен) превращается из гидрохлоридной соли ( 1 ) в свободный амин ( 2 ). Затем его обрабатывают фенилизоцианатом ( 3 ).

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных средств, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ «Мелиор Дискавери объявляет о выделении ООО «Мелиор Фармасьютикалс II»» . 10 мая 2016 г.
  3. ^ Патент Великобритании 1262830 - НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ СИДНОНИМИНА.
  4. ^ Анохина И.П., Забродин Г.Д., Свириновский И. (1974). «[Особенности центрального действия сиднокарба]» [Особенности центрального действия сиднокарба]. Журнал Невропатологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 74 (4): 594–602. ПМИД   4825943 .
  5. ^ Руденко Г.М., Альтшулер Р.А. (1979). «Особенности клинической активности и фармакокинетики сиднокарба (сиднокарба) - оригинального психостимулятора». Агрессология . 20 (Д): 265–270. ПМИД   45391 .
  6. ^ Виткин Дж.М., Савченко Н., Машковский М., Бикман М., Мунзар П., Гасиор М. и др. (март 1999 г.). «Поведенческие, токсические и нейрохимические эффекты сиднокарба, нового психомоторного стимулятора: сравнение с метамфетамином» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 288 (3): 1298–1310. ПМИД   10027871 .
  7. ^ Валуева Л. Н., Тожанова Н. М. (1982). «[Коррекция сиднокарбом побочных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов]» [Коррекция сиднокарбом побочных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов]. Журнал Невропатологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 82 (8): 92–97. ПМИД   6127851 .
  8. ^ Винар О, Кляйн Д.Ф., Поттер В.З., Гаус Э.М. (декабрь 1991 г.). «Обзор психотропных препаратов, недоступных в США». Нейропсихофармакология . 5 (4): 201–217. ПМИД   1804161 .
  9. ^ Турова Н.Ф., Мисионжник Е.И., Ермолина Л.А., Азиавчик А.В., Красов В.А. (1988). «[Выведение моноаминов, их предшественников и метаболитов при синдроме гиперактивности у умственно отсталых детей]» [Выведение моноаминов, их предшественников и метаболитов при синдроме гиперактивности у умственно отсталых детей». Вопросы медицинской химии . 34 (1): 47–50. ПМИД   3369126 .
  10. ^ Красов В.А. (1988). «[Лечение сиднокарбом младших школьников с гипердинамическим синдромом]» [Лечение сиднокарбом младших школьников с гипердинамическим синдромом]. Журнал Невропатологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 88 (8): 97–101. ПМИД   3195293 .
  11. ^ Ганиев М.М., Харламов А.Н., Раевский К.С., Гусейнов Д.И. (октябрь 1987 г.). «[Влияние сиднокарба на обучение и память]» [Влияние сиднокарба на обучение и память]. Бюллетень Экспериментальной Биологии и Медицины . 104 (10): 453–454. ПМИД   3676468 .
  12. ^ Барер А.С., Лакота Н.Г., Островская Г.З., Шашков В.С. (ноябрь – декабрь 1988 г.). «[Фармакологическая коррекция воздействия холода на человека]» [Фармакологическая коррекция воздействия холода на человека]. Космическая биология и Авиакосмическая медицина . 22 (6): 66–73. ПМИД   2906380 .
  13. ^ Левина М.Н., Бадыштов Б.А., Ганьшина Т.С. (2006). «[Термопротекторные свойства комбинации сиднокарба с ладастеном]» [Термопротекторные свойства комбинации сиднокарба с ладастеном]. Экспериментальная и клиническая фармакология . 69 (1): 71–73. ПМИД   16579065 .
  14. ^ Эрде С.Л., Кисс Б., Росди Б. (1981). «Ингибирование захвата дофамина новым психостимулятором мезокарбом (Сиднокарб)». Польский журнал фармакологии и фармации . 33 (2): 141–147. ПМИД   7312716 .
  15. ^ Jump up to: а б Грюнер Дж.А., Матиасен-младший, Флад Д.Г., Гасиор М. (май 2011 г.). «Характеристика фармакологических и стимулирующих пробуждение свойств дофаминергического стимулятора сиднокарба у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 337 (2): 380–390. дои : 10.1124/jpet.111.178947 . ПМИД   21300706 . S2CID   9985668 .
  16. ^ Афанасьев И.И., Андержанова Е.А., Кудрин В.С., Раевский КС (2001). «Влияние амфетамина и сиднокарба на высвобождение дофамина и образование свободных радикалов в полосатом теле крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 69 (3–4): 653–658. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00574-3 . ПМИД   11509228 . S2CID   32739707 .
  17. ^ Андержанова Е.А., Афанасьев И.И., Кудрин В.С., Раевский К.С. (сентябрь 2000 г.). «Влияние d-амфетамина и сиднокарба на внеклеточный уровень дофамина, 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты и образование гидроксильных радикалов в полосатом теле крысы». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 914 (1): 137–145. Бибкод : 2000NYASA.914..137A . дои : 10.1111/j.1749-6632.2000.tb05191.x . ПМИД   11085316 . S2CID   12326076 .
  18. ^ Гайнетдинов Р.Р., Сотникова Т.Д., Грехова Т.В., Раевский К.С. (декабрь 1997 г.). «Влияние психостимулирующего препарата сиднокарба на дофаминергическую передачу мозга крыс in vivo». Европейский журнал фармакологии . 340 (1): 53–58. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01407-6 . ПМИД   9527506 .
  19. ^ Jump up to: а б Шпак А.В., Апполонова С.А., Семенов В.А. (январь 2005 г.). «Валидация метода масс-спектрометрии жидкостной хроматографии-электроспрея с ионизацией ионной ловушкой для определения мезокарба в плазме и моче человека» . Журнал хроматографической науки . 43 (1): 11–21. дои : 10.1093/chromsci/43.1.11 . ПМИД   15808002 .
  20. ^ Руденко Г.М., Альтшулер Р.А. (1978). «[Экспериментальное и клиническое исследование сиднокарба]». Хунг Фармакотерапия . 124 : 150–4.
  21. ^ Деттмайер Р., Верхофф М.А., Шютц ХФ (9 октября 2013 г.). Судебная медицина: основы и перспективы . Springer Science & Business Media. стр. 519–. ISBN  978-3-642-38818-7 .
  22. ^ Апполонова С.А., Шпак А.В., Семенов В.А. (февраль 2004 г.). «Жидкостная хроматография-электроспрей, ионизация, масс-спектрометрия с ионной ловушкой для анализа мезокарба и его метаболитов в моче человека». Журнал хроматографии. Б. Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 800 (1–2): 281–289. дои : 10.1016/j.jchromb.2003.10.071 . ПМИД   14698267 .
  23. ^ Машковский Михаил Дмитриевич, 6 Подробнее», DE2028880 (1979 во Всесоюзном Научно-Исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Ордшоникидзе, Москва).
  24. ^ Mikhail Davidovich Mashkovsky, et al. GB1262830 (1972 to Vni Khim Farmatsevtichesky I I).
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 828bbf4a0df620b3b5ed427c2532fe57__1714139460
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/82/57/828bbf4a0df620b3b5ed427c2532fe57.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Mesocarb - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)