СКФ-82958
(Перенаправлено с SKF-82958 )
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 20 Cl NO 2 |
Молярная масса | 329.82 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
82,958 представляет собой синтетическое соединение класса бензазепинов , которое действует как D1 рецепторов / D5 агонист SKF - полный . [ 1 ] [ 2 ] SKF-82,958 и подобные D 1 -подобные селективные полные агонисты, такие как SKF-81,297 и 6-Br-APB, вызывают характерные аноректические эффекты, гиперактивность и самостоятельное введение у животных, с аналогичным, но не идентичным профилем дофаминергических стимуляторов, таких как амфетамин . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Впоследствии было обнаружено, что SKF-82958 действует как агонист ERα , с незначительной активностью в отношении ERβ что делает его селективным по подтипам эстрогеном . [ 12 ] [ 13 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Пфайффер Ф.Р., Уилсон Дж.В., Вайнсток Дж., Куо Г.И., Чемберс П.А., Холден К.Г. и др. (апрель 1982 г.). «Дофаминергическая активность замещенных 6-хлор-1-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепинов». Журнал медицинской химии . 25 (4): 352–358. дои : 10.1021/jm00346a005 . ПМИД 7069713 .
- ^ Ван JQ, МакГинти JF (май 1997 г.). «Полный агонист дофаминового рецептора D1 SKF-82958 индуцирует мРНК нейропептида в нормочувствительном полосатом теле крыс: регуляция взаимодействий D1/D2 с помощью мускариновых рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 972–982. ПМИД 9152408 .
- ^ Терри П., Кац Дж.Л. (1992). «Дифференциальный антагонизм воздействия агонистов дофаминовых D1-рецепторов на пищевое поведение крыс» . Психофармакология . 109 (4): 403–409. дои : 10.1007/BF02247715 . ПМИД 1365854 . S2CID 12871227 .
- ^ Селф Д.В., Штейн Л. (июнь 1992 г.). «Агонисты D1 SKF 82958 и SKF 77434 вводятся крысами самостоятельно». Исследования мозга . 582 (2): 349–352. дои : 10.1016/0006-8993(92)90155-3 . ПМИД 1356585 . S2CID 9410802 .
- ^ Розенцвейг-Липсон С., Хестерберг П., Бергман Дж. (сентябрь 1994 г.). «Наблюдательные исследования агонистов дофамина D1 и D2 на беличьих обезьянах». Психофармакология . 116 (1): 9–18. дои : 10.1007/BF02244865 . ПМИД 7862937 . S2CID 24204026 .
- ^ Каливас П.В., Даффи П. (июль 1995 г.). «Рецепторы D1 модулируют передачу глутамата в вентральной области покрышки» . Журнал неврологии . 15 (7, часть 2): 5379–5388. doi : 10.1523/JNEUROSCI.15-07-05379.1995 . ПМК 6577867 . ПМИД 7623160 .
- ^ Уид М.Р., Вулвертон У.Л. (декабрь 1995 г.). «Усиливающее действие агонистов дофаминовых рецепторов D1 у макак-резус». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (3): 1367–1374. ПМИД 8531104 .
- ^ Вид М.Р., Пол И.А., Двоскин Л.П., Мур С.Е., Вулвертон В.Л. (октябрь 1997 г.). «Взаимосвязь между усиливающими эффектами и эффектами агонистов D1 in vitro у обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 29–38. ПМИД 9336305 .
- ^ Абрахамс Б.С., Резерфорд Дж.Д., Маллет П.Е., Бенингер Р.Дж. (февраль 1998 г.). «Поместите кондиционирование с помощью агониста дофаминового D1-подобного рецептора SKF 82958, но не SKF 81297 или SKF 77434». Европейский журнал фармакологии . 343 (2–3): 111–118. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01531-8 . ПМИД 9570457 .
- ^ Тайди Дж. В., Бергман Дж. (июнь 1998 г.). «Дискриминация наркотиков у обезьян, обученных метамфетамину: агонистические и антагонистические эффекты дофаминергических препаратов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (3): 1163–1174. ПМИД 9618419 .
- ^ Берридж К.К., Олдридж Дж.В. (сентябрь 2000 г.). «Суперстереотипия I: усиление сложной последовательности движений системными агонистами дофамина D1». Синапс . 37 (3): 194–204. doi : 10.1002/1098-2396(20000901)37:3<194::AID-SYN3>3.0.CO;2-A . hdl : 2027.42/34987 . ПМИД 10881041 . S2CID 13215977 .
- ^ Уолтерс М.Р., Дутертр М., Смит К.Л. (январь 2002 г.). «SKF-82958 представляет собой подтип-селективный агонист альфа-рецептора эстрогена (ERalpha), который индуцирует функциональные взаимодействия между ERalpha и AP-1» . Журнал биологической химии . 277 (3): 1669–1679. дои : 10.1074/jbc.M109320200 . ПМИД 11700319 .
- ^ Кинг А.Г. (2002). Эстроген индуцирует ангиогенез матки посредством экспрессии фактора роста эндотелия сосудов (докторская диссертация). Университет Висконсина – Мэдисон. п. 21.