17β-Метил-17α-дигидроэквиленин

17β-Метил-17α-дигидроэквиленин
Клинические данные
Другие имена	НЦИ-122; 17β-метил-6,8-дидегидро-17α-эстрадиол; 17β-Метилэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-3,17α-диол
Класс препарата	Эстроген
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1011733-40-6 ;
ПабХим CID	9549180 ;
ХимическийПаук	7828102 ;
НЕКОТОРЫЙ	ЗП488КВУ9Q ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID201336494 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 22 О 2
Молярная масса	282.383 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

17β-Метил-17α-дигидроэквиленин (кодовое название разработки NCI-122 ), также известный как 17β-метил-6,8-дидегидро-17α-эстрадиол , представляет собой синтетический стероидный эстроген , который никогда не поступал на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это метилированное производное , C17β 17α-дигидроэквиленина лошадиного эстрогена и компонента конъюгированных эстрогенов (Премарин). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Дигидроэквиленин сам по себе является аналогом 17α -эстрадиола C17 , эпимера эстрадиола 17α - (или 17β-эстрадиола). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} NCI-122 имеет относительную аффинность связывания примерно 8,1% и 16% для ERα и ERβ по сравнению с эстрадиолом. ^{[ 2 ]} Он гораздо менее эффективен как эстроген по сравнению с эстрадиолом: относительная эстрогенная активность для ERα и ERβ составляет 1,4% и 0,81% соответственно. ^{[ 1 ]} Тем не менее, NCI-122 действует как полный агонист ERα (ERβ не оценивался) и обладает эстрогенной активностью, сходной с активностью эстрадиола в достаточно высоких концентрациях. ^{[ 2 ]} механизмы более низкой активности NCI-122 и родственных эстрогенов (например, 17α-эстрадиола и эквиленина ) по сравнению с эстрадиолом. Были изучены ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Се Р.В., Раджан С.С., Шарма С.К., Грин Г.Л. (январь 2008 г.). «Молекулярная характеристика ненасыщенного эстрогена с B-кольцом: значение для конъюгированных лошадиных эстрогеновых компонентов премарина» . Стероиды . 73 (1): 59–68. doi : 10.1016/j.steroids.2007.08.014 . ПМК 2225582 . ПМИД 17949766 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Флорес В.А., Тейлор Х.С. (сентябрь 2015 г.). «Влияние менопаузальной гормональной терапии на рак молочной железы: предотвращение риска» . Эндокринол. Метаб. Клин. Северный Ам . 44 (3): 587–602. дои : 10.1016/j.ecl.2015.05.007 . ПМЦ 4555991 . ПМИД 26316245 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid17949766-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Се Р.В., Раджан С.С., Шарма С.К., Грин Г.Л. (январь 2008 г.). «Молекулярная характеристика ненасыщенного эстрогена с B-кольцом: значение для конъюгированных лошадиных эстрогеновых компонентов премарина» . Стероиды . 73 (1): 59–68. doi : 10.1016/j.steroids.2007.08.014 . ПМК 2225582 . ПМИД 17949766 .

[pmid26316245-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Флорес В.А., Тейлор Х.С. (сентябрь 2015 г.). «Влияние менопаузальной гормональной терапии на рак молочной железы: предотвращение риска» . Эндокринол. Метаб. Клин. Северный Ам . 44 (3): 587–602. дои : 10.1016/j.ecl.2015.05.007 . ПМЦ 4555991 . ПМИД 26316245 .

[ 1 ]

[ 2 ]