Бропарэстрол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Акнестрол, Лонгестрол |
Другие имена | ЛН-107; α-Бром-α,β-дифенил-β-п-этилфенилэтилен; БДПЭ |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Селективный модулятор рецепторов эстрогена |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Ч 19 Бр |
Молярная масса | 363.298 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Бропарэстрол ( INN Tooltip ) (торговые названия Acnestrol , Longestrol ; прежнее кодовое название разработки LN-107 ), также известный как α-бром-α,β-дифенил-β-п-этилфенилэтилен ( BDPE ), представляет собой синтетический препарат , нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ) трифенилэтиленовой группы [ 1 ] который использовался в Европе в качестве дерматологического средства и для лечения рака молочной железы . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Препарат описывается как слегка эстрогенный. [ 7 ] и мощный антиэстрогенный , [ 8 ] [ 9 ] ингибирует развитие молочных желез и подавляет уровень пролактина у животных. [ 10 ] Структурно он связан с кломифеном и диэтилстильбестролом . [ 6 ] [ 10 ] Бропарэстрол представляет собой смесь E- и Z- изомеров (LN-1643 и LN-2299 соответственно), оба из которых активны и обладают аналогичным антиэстрогенным действием, но, в отличие от бропарэстрола, никогда не поступали на рынок. [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Больница М, Бюсетта Б, Курсиль С, Пресигу Ж (1975). «Рентгеновская конформация некоторых эстрогенов и их связывание с рецепторами матки» . Журнал биохимии стероидов . 6 (3–4): 221–5. дои : 10.1016/0022-4731(75)90136-3 . ПМИД 171486 .
- ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). «Бропаэстрол» . Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Милн Г.В. (8 мая 2018 г.). «Бропаэстрол» . Наркотики: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. стр. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9 .
- ^ «Бропаэстрол» . Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5 .
- ^ Jump up to: а б Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Вилли Калифорния, Хагерман Д.Д. (апрель 1957 г.). «Соединения с антиэстрогенной активностью in vitro» . Эндокринология . 60 (4): 552–558. дои : 10.1210/эндо-60-4-552 . ПМИД 13414683 .
- ^ Аль-Хасан, Мохаммед И. (1987). «Синтез бропарэстрола с использованием кросс-сочетания, катализируемого палладием». Журнал металлоорганической химии . 321 (1): 119–121. дои : 10.1016/0022-328X(87)80330-3 . ISSN 0022-328X .
- ^ Магариан Р.А., Оверакр Л.Б., Сингх С., Мейер К.Л. (1994). «Медицинская химия нестероидных антиэстрогенов: обзор» . Современная медицинская химия . 1 :61-104(95). дои : 10.2174/0929867301666220210212635 . S2CID 89392480 .
- ^ Jump up to: а б Дросдовски М., Эдери М., Гуджиари М., Монтес-Рендон А., Рудали Г., Вивес К. (май 1980 г.). «Ингибирование индуцированного пролактином рака молочной железы у мышей C3Hf (XVII) с помощью транс-изомера бромтрифенилэтилена». Исследования рака . 40 (5): 1674–1679. ПМИД 6245799 .