β-ЛГНД2

Б-ЛГНД2
Клинические данные
Другие имена	β-ЛГНД2; ER-β-селективный лиганд 2
Класс препарата	Нестероидные эстрогены ; Селективный агонист ERβ
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1462971-30-7 ; 1644567-26-9 ;
ПабХим CID	24962206 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID401336369 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 10 Бр Н О 4
Молярная масса	348.152 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

β-LGND2 , также известный как ERβ-селективный лиганд 2 или GTx-878 , представляет собой синтетический нестероидный эстроген и селективный ERβ агонист , который разрабатывался GTx для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы , простатита и ревматоидного артрита , но никогда не поступал на рынок. . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Он демонстрирует примерно 25-кратную селективность активации ERβ по сравнению с ERα ( EC ₅₀ полумаксимальная эффективная концентрация Tooltip = 2 нМ и 52 нМ соответственно). ^{[ 3 ]} β-LGND2 представляет собой изохинолинона производное . ^{[ 2 ]}^{[ 5 ]}

Ссылки

^ «Исследовательская программа: бета-агонисты рецепторов эстрогена – Oncternal Therapeutics – AdisInsight» .
^ Jump up to: ^а ^б Йепуру М., Эсварака Дж., Кирби Дж.Д., Барретт К.М., Рэгоу С., Веверка К.А., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т., Нараянан Р. (октябрь 2010 г.). «Эстрогеновые рецептор-{бета}-селективные лиганды облегчают ожирение у мышей, вызванное диетой с высоким содержанием жиров и овариэктомией» . Ж. Биол. Хим . 285 (41): 31292–303. дои : 10.1074/jbc.M110.147850 . ПМК 2951204 . ПМИД 20657011 .
^ Jump up to: ^а ^б Поннусами С., Тран К.Т., Харви И., Смоллвуд Х.С., Тиягараджан Т., Банерджи С., Джонсон Д.Л., Далтон Дж.Т., Салливан Р.Д., Миллер Д.Д., Бриджес Д., Нараянан Р. (январь 2017 г.). «Фармакологическая активация рецептора эстрогена β увеличивает функцию митохондрий, расход энергии и бурую жировую ткань» . ФАСЕБ Дж . 31 (1): 266–281. дои : 10.1096/fj.201600787RR . ПМК 5161516 . ПМИД 27733447 . Мы обнаружили, что β-LGND2, также известный как GTx-878 (GTx, Inc. (31)), снижает массу тела и жировую массу без изменения потребления корма у диких животных, получающих диету с высоким содержанием жиров (HFD), но не ER-βKO. , мыши.
^ Гиддабасаппа А., Эсварака-младший, Барретт С.М., Баулер М.Н., Ву З, Йепуру М., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (июль 2012 г.). «β-LGND2, селективный агонист ERβ, ингибирует патологическую неоваскуляризацию сетчатки» . Инвестируйте. Офтальмол. Вис. Наука . 53 (8): 5066–75. дои : 10.1167/iovs.12-9627 . ПМИД 22714897 .
^ Jump up to: ^а ^б Патерни И, Гранчи С, Каценелленбоген Х.А., Минутоло Ф (ноябрь 2014 г.). «Эстрогеновые рецепторы альфа (ERα) и бета (ERβ): селективные по подтипам лиганды и клинический потенциал» . Стероиды . 90 : 13–29. doi : 10.1016/j.steroids.2014.06.012 . ПМК 4192010 . ПМИД 24971815 .
^ Молер М.Л., Нараянан Р., Косс CC, Ху К., Хэ Й, Ву З, Хонг СС, Хван Д.Д., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (апрель 2010 г.). «Селективные нестероидные эстрогены к бета-рецепторам эстрогена: поиск клинических показаний». Экспертное мнение Ther Pat . 20 (4): 507–34. дои : 10.1517/13543771003657164 . ПМИД 20302450 . S2CID 314347 .

Внешние ссылки

GTx-878 — AdisInsight

[AdisInsight-1] «Исследовательская программа: бета-агонисты рецепторов эстрогена – Oncternal Therapeutics – AdisInsight» .

[pmid20657011-2] Jump up to: ^а ^б Йепуру М., Эсварака Дж., Кирби Дж.Д., Барретт К.М., Рэгоу С., Веверка К.А., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т., Нараянан Р. (октябрь 2010 г.). «Эстрогеновые рецептор-{бета}-селективные лиганды облегчают ожирение у мышей, вызванное диетой с высоким содержанием жиров и овариэктомией» . Ж. Биол. Хим . 285 (41): 31292–303. дои : 10.1074/jbc.M110.147850 . ПМК 2951204 . ПМИД 20657011 .

[pmid27733447-3] Jump up to: ^а ^б Поннусами С., Тран К.Т., Харви И., Смоллвуд Х.С., Тиягараджан Т., Банерджи С., Джонсон Д.Л., Далтон Дж.Т., Салливан Р.Д., Миллер Д.Д., Бриджес Д., Нараянан Р. (январь 2017 г.). «Фармакологическая активация рецептора эстрогена β увеличивает функцию митохондрий, расход энергии и бурую жировую ткань» . ФАСЕБ Дж . 31 (1): 266–281. дои : 10.1096/fj.201600787RR . ПМК 5161516 . ПМИД 27733447 . Мы обнаружили, что β-LGND2, также известный как GTx-878 (GTx, Inc. (31)), снижает массу тела и жировую массу без изменения потребления корма у диких животных, получающих диету с высоким содержанием жиров (HFD), но не ER-βKO. , мыши.

[pmid22714897-4] Гиддабасаппа А., Эсварака-младший, Барретт С.М., Баулер М.Н., Ву З, Йепуру М., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (июль 2012 г.). «β-LGND2, селективный агонист ERβ, ингибирует патологическую неоваскуляризацию сетчатки» . Инвестируйте. Офтальмол. Вис. Наука . 53 (8): 5066–75. дои : 10.1167/iovs.12-9627 . ПМИД 22714897 .

[pmid24971815-5] Jump up to: ^а ^б Патерни И, Гранчи С, Каценелленбоген Х.А., Минутоло Ф (ноябрь 2014 г.). «Эстрогеновые рецепторы альфа (ERα) и бета (ERβ): селективные по подтипам лиганды и клинический потенциал» . Стероиды . 90 : 13–29. doi : 10.1016/j.steroids.2014.06.012 . ПМК 4192010 . ПМИД 24971815 .

[pmid20302450-6] Молер М.Л., Нараянан Р., Косс CC, Ху К., Хэ Й, Ву З, Хонг СС, Хван Д.Д., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (апрель 2010 г.). «Селективные нестероидные эстрогены к бета-рецепторам эстрогена: поиск клинических показаний». Экспертное мнение Ther Pat . 20 (4): 507–34. дои : 10.1517/13543771003657164 . ПМИД 20302450 . S2CID 314347 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]