Jump to content

Торремифен

Торремифен
Клинические данные
Произношение / ˈ t ɔːr ə m ɪ fiː n /
Торговые названия Фарестон и другие
Другие имена ( Z )-Торемифен; 4-хлортамоксифен; 4-КТ; Акаподен; CCRIS-8745; ФК-1157; ФК-1157а; ГТх-006; НК-622; НСК-613680
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а608003
Данные лицензии
Маршруты
администрация
Через рот
Класс препарата Селективный модулятор рецепторов эстрогена
код АТС
Фармакокинетические данные
Биодоступность Хорошо/~100% [ 1 ] [ 2 ]
Связывание с белками 99.7% [ 1 ]
Метаболизм Печень ( CYP3A4 ) [ 5 ] [ 2 ]
Метаболиты N-десметилторемифен; 4-гидрокситоремифен; Оспемифен [ 3 ] [ 4 ]
Период полувыведения Торемифен: 3–7 дней. [ 1 ]
Метаболиты: 4–21 день. [ 2 ] [ 4 ] [ 1 ]
Экскреция Кал : 70% (в виде метаболитов) [ 2 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.125.139 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 26 Н 28 Cl НЕТ О
Молярная масса 405.97  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Торемифен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Fareston , представляет собой лекарство, которое используется для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе . [ 4 ] [ 6 ] [ 3 ] Его принимают внутрь . [ 4 ]

Побочные эффекты торемифена включают приливы жара , потливость , тошноту , рвоту , головокружение , выделения из влагалища и вагинальное кровотечение . [ 5 ] [ 7 ] Он также может вызывать образование тромбов , нерегулярное сердцебиение , катаракту , нарушения зрения , повышение активности печеночных ферментов , гиперплазию эндометрия и рак эндометрия . [ 5 ] Высокий уровень кальция в крови может наблюдаться у женщин с метастазами в костях . [ 5 ]

Препарат является селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM) и, следовательно, представляет собой смешанный агонист - антагонист рецептора эстрогена (ER), биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . [ 5 ] [ 7 ] Он оказывает эстрогенное действие на кости , печень и матку и антиэстрогенное действие на молочные железы . [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ] Это трифенилэтилена производное , тесно связанное с тамоксифеном . [ 10 ]

Торемифен был введен в медицинское применение в 1997 году. [ 11 ] [ 12 ] Это был первый антиэстроген , появившийся после тамоксифена в 1978 году. [ 13 ] Он доступен как непатентованный препарат в Соединенных Штатах . [ 14 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Торемифен одобрен для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе с опухолями, положительными по рецепторам эстрогена неизвестного статуса или опухолями . [ 4 ] [ 6 ] Это его единственное одобренное использование в Соединенных Штатах . [ 4 ] По этому показанию он показывает эквивалентную эффективность тамоксифену. [ 6 ] [ 15 ] Было обнаружено, что торемифен эффективен при лечении боли в груди и может быть более эффективным лекарством, чем тамоксифен, по этому показанию. [ 16 ] Он также оказывает превосходное воздействие на минеральную плотность костей и липидный профиль , включая уровень холестерина и триглицеридов , по сравнению с тамоксифеном. [ 15 ] Сообщалось, что торемифен значительно облегчает симптомы гинекомастии у мужчин. [ 17 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

Торемифен выпускается в форме пероральных таблеток по 60 мг . [ 18 ] [ 19 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

торемифена Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам тамоксифена. [ 5 ] Наиболее частым побочным эффектом являются приливы . [ 5 ] Другие побочные эффекты включают потливость , тошноту , рвоту , головокружение , выделения из влагалища и вагинальное кровотечение . [ 5 ] [ 7 ] У женщин с в кости метастазами гиперкальциемия . может возникнуть [ 5 ] Торемифен имеет небольшой риск тромбоэмболических осложнений . [ 5 ] катаракте , изменениях зрения и повышении уровня ферментов печени . Сообщалось о [ 5 ] [ 7 ] Препарат удлиняет интервал QT и, следовательно, имеет риск потенциально фатальных аритмий . [ 5 ] Риск аритмий можно снизить, избегая применения препарата у пациентов с гипокалиемией , гипомагниемией , ранее существовавшим удлинением интервала QT, а также у лиц, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT. [ 5 ] Поскольку торемифен оказывает эстрогенное действие на матку , он может увеличить риск гиперплазии эндометрия и рака эндометрия . [ 5 ]

Торемифен кажется более безопасным, чем тамоксифен. [ 15 ] Он имеет более низкий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (например, легочной эмболии ), инсульта и катаракты . [ 15 ] Более низкий риск ВТЭ может быть связан с тем фактом, что тамоксифен снижает уровень антитромбина III в значительно большей степени, чем 60 или 200 мг торемифена в день. [ 15 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Торемифен является субстратом CYP3A4 , и, следовательно , , цитохрома P450 фермента препараты, индуцирующие или ингибирующие этот фермент, могут соответственно снижать или повышать уровни торемифена в организме. [ 5 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Торемифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). [ 5 ] [ 7 ] [ 20 ] То есть это селективный смешанный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов (ЭР), обладающий эстрогенным действием в одних тканях и антиэстрогенным действием в других тканях. [ 5 ] [ 7 ] Препарат оказывает эстрогенное действие на кости , частичное эстрогенное действие на матку и печень и антиэстрогенное действие на молочные железы . [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ]

Тканеспецифическая эстрогенная и антиэстрогенная активность SERM
Medication Breast Bone Liver Uterus Vagina Brain
Lipids Coagulation SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin IGF-1Tooltip Insulin-like growth factor 1 Hot flashes Gonadotropins
Estradiol + + + + + + + + + +
"Ideal SERM" + + ± ± ± + + ±
Bazedoxifene + + + + ? ± ?
Clomifene + + ? + + ? ±
Lasofoxifene + + + ? ? ± ± ?
Ospemifene + + + + + ± ± ±
Raloxifene + + + + + ± ±
Tamoxifen + + + + + + ±
Toremifene + + + + + + ±

Сродство торемифена к ЭР аналогично сродству тамоксифена. [ 6 ] [ 21 ] [ 22 ] В исследованиях с использованием ЭР на крысах торемифен имел около 1,4%, а тамоксифен - около 1,6% сродства эстрадиола к ЭР. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 22 ] Сродство (K i ) торемифена к ER человека составляет 20,3 ± 0,1 нМ для ERα и 15,4 ± 3,1 нМ для ERβ . [ 20 ] В других исследованиях ЭР на крысах торемифен имел 3–9% сродства эстрадиола к ЭР, тогда как его метаболиты N -десметилторемифен и 4-гидрокситоремифен имели 3–5% и 64–158% сродства эстрадиола к ЭР соответственно. . [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] Сродство другого метаболита, 4-гидрокси- N -десметилторемифена, не оценивалось. [ 29 ] 4-гидрокситоремифен показал примерно в 100 раз более высокую антиэстрогенную активность, чем торемифен, in vitro . В одном исследовании [ 29 ] но не в другом. [ 28 ] 4-гидрокси -N также было обнаружено, что In vitro -десметилторемифен обладает сильным антиэстрогенным действием . [ 28 ] Метаболиты торемифена, особенно 4-гидрокситоремифен, могут внести важный вклад в клиническую активность препарата. [ 1 ] [ 29 ] [ 28 ] С другой стороны, некоторые авторитеты считают, что торемифен не является пролекарством . [ 31 ]

Торемифен очень похож на тамоксифен и разделяет большинство его свойств. [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ] Есть некоторые признаки того, что торемифен может быть безопаснее тамоксифена, поскольку он не является гепатоканцерогеном для животных и может иметь меньший потенциал генотоксичности . [ 6 ] [ 3 ] Однако клинические исследования не обнаружили существенных различий между торемифеном и тамоксифеном, в том числе с точки зрения эффективности , переносимости и безопасности , и, следовательно, клиническое применение торемифена было несколько ограничено. [ 6 ] [ 3 ] Считается, что торемифен обладает примерно одной третью эффективности тамоксифена ; т.е. 60 мг торемифена примерно эквивалентны 20 мг тамоксифена при лечении рака молочной железы. [ 32 ]

Было обнаружено, что торемифен оказывает антигонадотропное действие у женщин в постменопаузе. [ 33 ] прогонадотропный эффект у мужчин, [ 34 ] для повышения уровня глобулина, связывающего половые гормоны , [ 33 ] и снизить уровень инсулиноподобного фактора роста 1 примерно на 20% у женщин и мужчин в постменопаузе. [ 35 ]

Помимо своей активности в качестве СЭРМ, 4-гидрокситоремифен является антагонистом эстрогенсвязанного рецептора γ (ERRγ). [ 36 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Поглощение

[ редактировать ]

Биодоступность торемифена точно не определена, но известно , что она хорошая и составляет примерно 100%. [ 1 ] [ 2 ] Уровни торемифена в равновесном состоянии при дозе 60 мг/день составляют от 800 до 879 нг/мл. [ 1 ] Уровни N -десметилторемифена в равновесном состоянии при приеме торемифена составляли 3058 нг/мл при дозе 60 мг/день, 5942 нг/мл при дозе 200 мг/день и 11913 нг/мл при дозе 400 мг/день. [ 1 ] Уровни 4-гидрокситоремифена в равновесном состоянии при приеме торемифена составляли 438 нг/мл при дозе 200 мг/день и 889 нг/мл при дозе 400 мг/день. [ 1 ] Концентрации торемифена линейно возрастают в диапазоне доз от 10 до 680 мг. [ 37 ] [ 38 ]

Распределение

[ редактировать ]

Торемифен на 99,7% связывается с белками плазмы , 92% специфически связывается с альбумином , около 6% — с фракцией β1 - глобулина и около 2% — с фракцией между альбумином и α1 - глобулинами . [ 37 ] [ 1 ] Видимый объем распределения торемифена колебался от 457 до 958 л. [ 37 ]

Метаболизм

[ редактировать ]

Торемифен метаболизируется в печени преимущественно с помощью CYP3A4 , а затем подвергается вторичному гидроксилированию . [ 2 ] Метаболиты N торемифена включают , среди прочего, N -десметилторемифен, 4-гидрокситоремифен и 4-гидрокси- - десметилторемифен. [ 1 ] [ 29 ] [ 2 ] [ 39 ] Оспемифен (дезаминогидрокситоремифен) также является основным метаболитом торемифена. [ 1 ] [ 4 ]

Устранение

[ редактировать ]

Период полувыведения торемифена у здоровых людей составляет от 3 до 7 дней. [ 1 ] У людей с нарушением функции печени период полувыведения составляет 11 дней. [ 1 ] Период полувыведения метаболитов торемифена составляет от 5 до 21 дня для N -десметилторемифена, 5 дней для 4-гидрокситоремифена и 4 дня для оспемифена. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] Считается, что длительный период полувыведения торемифена и его метаболитов обусловлен энтерогепатической рециркуляцией и высоким связыванием с белками плазмы. [ 1 ] [ 5 ] Торемифен выводится на 70% с калом в виде метаболитов. [ 2 ]

также известный как 4-хлортамоксифен является производным трифенилэтилена Торемифен , и близким аналогом тамоксифена , . [ 10 ] Он также тесно связан с афимоксифеном (4-гидрокситамоксифеном) и оспемифеном (дезаминогидрокситоремифеном). [ 40 ] [ 41 ]

Торемифен был представлен в США в 1997 году. [ 11 ] [ 12 ] Это был первый антиэстроген , представленный в этой стране после тамоксифена в 1978 году. [ 13 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Торемифен — это непатентованное название препарата, его по МНН международное непатентованное название в подсказке и для BAN утвержденное в Британии название в подсказке , в то время как торемифен цитрат — это название, принятое в США в подсказке в США , и принятое в Японии название в подсказке в японской подсказке , а торемифен — это обозначение в подсказке в формате DCF Commune Française . [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] [ 45 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Торемифен продается почти исключительно под торговой маркой Fareston. [ 43 ] [ 45 ]

Доступность

[ редактировать ]

Торемифен широко продается по всему миру и доступен в США , Великобритании , Ирландии , многих других европейских странах, Южной Африке , Австралии , Новой Зеландии и других странах мира. [ 43 ] [ 45 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Торемифен также был проверен на предмет профилактики рака простаты и имел предварительное торговое название Акаподен. [ 46 ]

В 2007 году фармацевтическая компания GTx, Inc проводила два различных клинических исследования фазы 3 ; Во-первых, это ключевое клиническое исследование фазы лечения серьезных побочных эффектов андрогенной депривационной терапии (АДТ) (особенно переломов позвонков и позвоночника, приливов , липидного профиля и гинекомастии ) при распространенном раке простаты, а во-вторых, ключевое клиническое исследование фазы III. исследование по профилактике рака простаты у мужчин высокого риска с интраэпителиальной неоплазией предстательной железы высокой степени (ПИН). Результаты этих испытаний ожидаются к первому кварталу 2008 года. [ 47 ]

Соглашение о неразглашении для первого применения (облегчение побочных эффектов АДТ при раке простаты) было представлено в феврале 2009 г. [ 48 ] а в октябре 2009 года FDA заявило, что им потребуется больше клинических данных, например, еще одно исследование фазы III. [ 49 ]

В конечном итоге разработка была прекращена, и торемифен так и не поступил на рынок для лечения осложнений, связанных с АДТ, а также для лечения или профилактики рака простаты. [ 50 ]

Торемифен может быть полезен для профилактики гинекомастии, вызванной бикалутамидом . [ 15 ]

Результаты испытаний фазы III

[ редактировать ]

Двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное трехлетнее клиническое исследование торемифена было проведено с участием 1260 мужчин. Средний возраст субъектов составлял 64 года, и у них была диагностирована интраэпителиальная неоплазия предстательной железы высокой степени (HGPIN), которая считается предраковой, хотя Томпсон и Лич считают, что PIN низкой степени также может считаться предраковым. [ 51 ]

Спонсор, GTx, который разработал и провел исследование, обнаружил, что у 34,7% групп плацебо и 32,3% групп торемифена были случаи рака. Никаких различий в баллах Глисона в обеих группах обнаружено не было. [ 52 ]

Предыдущие исследования на мышах с использованием трансгенной аденокарциномы простаты мыши (TRAMP) показали, что торемифен предотвращал образование пальпируемых опухолей у 60% животных. В этом исследовании торемифен использовался в качестве раннего профилактического средства, что отличает его от исследований III фазы на людях. [ 53 ]

  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п Тарас Т.Л., Вурц Г.Т., Линарес Г.Р., ДеГрегорио М.В. (ноябрь 2000 г.). «Клиническая фармакокинетика торемифена». Клин Фармакокинетика . 39 (5): 327–34. дои : 10.2165/00003088-200039050-00002 . ПМИД   11108432 . S2CID   26647296 .
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я ДеВита-младший В.Т., Лоуренс Т.С., Розенберг С.А. (7 января 2015 г.). Рак ДеВиты, Хеллмана и Розенберга: принципы и практика онкологии . Уолтерс Клювер Здоровье. стр. 1126–. ISBN  978-1-4698-9455-3 .
  3. ^ Jump up to: а б с д Чабнер Б.А., Лонго Д.Л. (7 декабря 2011 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 659–. ISBN  978-1-4511-4820-6 .
  4. ^ Jump up to: а б с д и ж г час «FARESTON (цитрат торемифена) 60 мг таблетки для перорального применения» (PDF) . GTx, Inc. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Март 2011.
  5. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в Розенталь Л., Бурчум Дж. (17 февраля 2017 г.). Фармакотерапия Лене для специалистов передовой практики — электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 931–. ISBN  978-0-323-44779-9 .
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Миллер В.Р., Ингл Дж.Н. (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы . ЦРК Пресс. стр. 55–57. ISBN  978-0-203-90983-6 .
  7. ^ Jump up to: а б с д и ж Шифф Д., Арриллага И., Вэнь П.Ю. (16 сентября 2017 г.). Раковая неврология в клинической практике: неврологические осложнения рака и их лечение . Хумана Пресс. стр. 296–. ISBN  978-3-319-57901-6 .
  8. ^ Jump up to: а б с Морроу М., Джордан ВК (2003). Управление риском рака молочной железы . PMPH-США. стр. 192–. ISBN  978-1-55009-260-8 .
  9. ^ Jump up to: а б с Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов — достижения в исследованиях и применении: издание 2013 г.: ScholarlyBrief . Научные издания. 1 мая 2013 г. стр. 51–. ISBN  978-1-4901-0447-8 .
  10. ^ Jump up to: а б Кано А., Калаф и Альсина Х., Дуэньяс-Дьес Х.Л. (22 сентября 2006 г.). Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов: новый бренд многоцелевых препаратов . Springer Science & Business Media. стр. 52–. ISBN  978-3-540-34742-2 .
  11. ^ Jump up to: а б Сильва О.Э., Зуррида С. (2005). Рак молочной железы: Практическое руководство . Elsevier Науки о здоровье. стр. 355–. ISBN  0-7020-2744-8 .
  12. ^ Jump up to: а б Бидлак В.Р., Омайе С.Т., Мескин М.С., Топхэм Д.К. (16 марта 2000 г.). Фитохимические вещества как биологически активные агенты . ЦРК Пресс. стр. 26–. ISBN  978-1-56676-788-0 .
  13. ^ Jump up to: а б ДиСайя П.Дж., Кризман В.Т., Маннел Р.С., Макмикин Д.С., Матч Д.Г. (4 февраля 2017 г.). Электронная книга «Клиническая гинекологическая онкология» . Elsevier Науки о здоровье. стр. 124–. ISBN  978-0-323-44316-6 .
  14. ^ «Доступность генериков Фарестона — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 19 апреля 2019 г.
  15. ^ Jump up to: а б с д и ж Зибер PR (декабрь 2007 г.). «Лечение заболеваний молочной железы, вызванных бикалутамидом». Эксперт преподобный Противораковый Ther . 7 (12): 1773–9. дои : 10.1586/14737140.7.12.1773 . ПМИД   18062751 . S2CID   40410461 .
  16. ^ Бланд К.И., Коупленд Э.М., Климберг В.С., Градишар В.Дж. (29 июня 2017 г.). Электронная книга о груди: Комплексное лечение доброкачественных и злокачественных заболеваний . Elsevier Науки о здоровье. стр. 86–. ISBN  978-0-323-51187-2 .
  17. ^ Таббал М., Фулейхан Г.Е. (2010). «Терапия будущего». Остеопороз у мужчин . стр. 713–732. дои : 10.1016/B978-0-12-374602-3.00057-2 . ISBN  9780123746023 .
  18. ^ Wirfs MJ (9 мая 2019 г.). Полное руководство APRN и PA по назначению лекарственной терапии 2020 . Издательская компания Спрингер. стр. 60–. ISBN  978-0-8261-7934-0 .
  19. ^ Кашиато Д.А. (2012). «Глава 4: Химиотерапевтические средства от рака» . В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 122–. ISBN  978-1-4511-1560-4 .
  20. ^ Jump up to: а б Танеджа С.С., Смит М.Р., Далтон Дж.Т., Рэгоу С., Барнетт Г., Штайнер М., Веверка К.А. (март 2006 г.). «Торемифен - многообещающая терапия для профилактики рака простаты и осложнений андрогенной депривационной терапии». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 15 (3): 293–305. дои : 10.1517/13543784.15.3.293 . ПМИД   16503765 ​​. S2CID   29510508 .
  21. ^ Уоркман П. (6 декабря 2012 г.). Новые подходы в фармакологии рака: дизайн и разработка лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 104–. ISBN  978-3-642-77874-2 .
  22. ^ Jump up to: а б Каллио С., Кангас Л., Бланко Г., Йоханссон Р., Карьялайнен А., Перила М., Пиппо И., Сундквист Х., Сёдервалл М., Тойвола Р. (1986). «Новое соединение трифенилэтилена, Fc-1157a. I. Гормональные эффекты». Химиотер Фармакол от рака . 17 (2): 103–8. дои : 10.1007/BF00306736 . ПМИД   2941176 . S2CID   13238715 .
  23. ^ Виттлифф Дж.Л., Керр II Дж.Л., Андрес С.А. (2005). «Эстрогены IV: эстрогеноподобные фармацевтические препараты» . В Векслер П. (ред.). Энциклопедия токсикологии, 2-е издание . Том. Диб – Л. Эльзевир. стр. 254–258. ISBN  9780080548005 .
  24. ^ Блэр Р.М., Фанг Х., Бранхам В.С., Хасс Б.С., Дайал С.Л., Моланд С.Л., Тонг В., Ши Л., Перкинс Р., Шихан Д.М. (март 2000 г.). «Относительное сродство связывания 188 природных и ксенохимических веществ с рецептором эстрогена: структурное разнообразие лигандов» . Токсикол . 54 (1): 138–53. дои : 10.1093/toxsci/54.1.138 . ПМИД   10746941 .
  25. ^ Фанг Х., Тонг В., Ши Л.М., Блэр Р., Перкинс Р., Бранхам В., Хасс Б.С., Се Кью, Дайал С.Л., Моланд С.Л., Шихан Д.М. (март 2001 г.). «Взаимосвязь структура-активность для большого разнообразного набора природных, синтетических и экологических эстрогенов». Химический токсикол . 14 (3): 280–94. дои : 10.1021/tx000208y . ПМИД   11258977 .
  26. ^ Чандер С.К., Сахота С.С., Эванс Т.Р., Лукмани Я.А. (декабрь 1993 г.). «Биологическая оценка новых антиэстрогенов для лечения рака молочной железы». Крит Рев Онкол Гематол . 15 (3): 243–69. дои : 10.1016/1040-8428(93)90044-5 . ПМИД   8142059 .
  27. ^ Кавлок Р.Дж., Дастон GP (6 декабря 2012 г.). Токсичность лекарств в эмбриональном развитии II: Достижения в понимании механизмов врожденных дефектов: Понимание механизмов токсикантов человеческого развития . Springer Science & Business Media. стр. 437–. ISBN  978-3-642-60447-8 .
  28. ^ Jump up to: а б с д Кангас Л. (1990). «Биохимические и фармакологические эффекты метаболитов торемифена». Рак Химиотер Фармакол . 27 (1): 8–12. дои : 10.1007/BF00689269 . ПМИД   2147128 . S2CID   11502291 .
  29. ^ Jump up to: а б с д и Робинсон С.П., Паркер СиДжей, Джордан ВК (август 1990 г.). «Доклинические исследования торемифена как противоопухолевого средства». Лечение рака молочной железы . 16 (Приложение): S9–17. дои : 10.1007/BF01807139 . ПМИД   2149286 . S2CID   19989845 .
  30. ^ Осборн СК (6 декабря 2012 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 104–. ISBN  978-1-4613-1731-9 .
  31. ^ Фогель К.Л., Джонстон М.А., Кэйперс К., Брачча Д. (февраль 2014 г.). «Торемифен при раке молочной железы: обзор данных за 20 лет» . Клин Рак молочной железы . 14 (1): 1–9. дои : 10.1016/j.clbc.2013.10.014 . ПМИД   24439786 .
  32. ^ МакГрегор Дж.И., Джордан ВК (июнь 1998 г.). «Основное руководство по механизмам антиэстрогенного действия» . Фармакол. Преподобный . 50 (2): 151–96. ПМИД   9647865 .
  33. ^ Jump up to: а б Эллмен Дж., Хакулинен П., Партанен А., Хейс Д.Ф. (ноябрь 2003 г.). «Эстрогенные эффекты торемифена и тамоксифена у больных раком молочной железы в постменопаузе» (PDF) . Рак молочной железы Рез. Обращаться . 82 (2): 103–11. дои : 10.1023/B:BREA.0000003957.54851.11 . hdl : 2027.42/44217 . ПМИД   14692654 . S2CID   207694212 .
  34. ^ Цурди Э., Куртис А., Фармакиотис Д., Кацикис И., Салмас М., Панидис Д. (апрель 2009 г.). «Влияние селективного введения модулятора эстрогеновых рецепторов на гипоталамо-гипофизарно-тестикулярную ось у мужчин с идиопатической олигозооспермией» . Плодородный. Стерильный . 91 (4 приложения): 1427–30. doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.06.002 . ПМИД   18692782 .
  35. ^ Рулфсема Ф., Ян Р.Дж., Такахаши П.Ю., Эриксон Д., Бауэрс С.И., Вельдхус Дж.Д. (февраль 2018 г.). «Влияние торемифена, селективного модулятора эстрогеновых рецепторов, на спонтанную и стимулированную секрецию гормона роста, IGF-I и IGF-связывающие белки у здоровых пожилых людей» . Журнал Эндокринного общества . 2 (2): 154–165. дои : 10.1210/js.2017-00457 . ПМК   5789038 . ПМИД   29383334 .
  36. ^ Ариази Э.А., Джордан ВК (2006). «Эстрогенсвязанные рецепторы как новые мишени при раке и нарушениях обмена веществ». Curr Top Med Chem . 6 (3): 203–15. дои : 10.2174/1568026610606030203 . ПМИД   16515477 .
  37. ^ Jump up to: а б с Дженнари Л., Мерлотти Д., Столакис К., Нути Р. (апрель 2012 г.). «Фармакокинетическая оценка торемифена и его клиническое значение для лечения остеопороза». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 8 (4): 505–13. дои : 10.1517/17425255.2012.665873 . ПМИД   22356442 . S2CID   19547631 .
  38. ^ Анттила М., Валаваара Р., Кивинен С., Мяэнпяя Ю. (июнь 1990 г.). «Фармакокинетика торемифена». J Стероид Биохим . 36 (3): 249–52. дои : 10.1016/0022-4731(90)90019-о . ПМИД   2142247 .
  39. ^ Бреннер ГМ, Стивенс С (28 сентября 2017 г.). Электронная книга по фармакологии Бреннера и Стивенса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 394–. ISBN  978-0-323-39172-6 .
  40. ^ Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 304–. ISBN  978-3-319-13278-5 .
  41. ^ Максимов П.Ю., МакДэниел Р.Э., Джордан ВК (23 июля 2013 г.). Тамоксифен: новаторская медицина при раке молочной железы . Springer Science & Business Media. стр. 170–. ISBN  978-3-0348-0664-0 .
  42. ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 1222–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  43. ^ Jump up to: а б с Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 1048–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  44. ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 277–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
  45. ^ Jump up to: а б с «Торемифен — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 8 февраля 2018 г.
  46. ^ Прайс Н., Сартор О., Хатсон Т., Мариани С. (2005). «Роль ингибиторов 5а-редуктазы и селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов как потенциальных химиопрофилактических средств при раке простаты». Клин Рак простаты . 3 (4): 211–4. дои : 10.1016/s1540-0352(11)70089-0 . ПМИД   15882476 .
  47. ^ «Фаза III клинической разработки акаподена компанией GTx после запланированной проверки безопасности» (пресс-релиз). GTx Inc. 12 июля 2007 г. Проверено 14 июля 2006 г.
  48. ^ «GTx объявляет о том, что торемифен 80 мг NDA принят для рассмотрения FDA» (пресс-релиз).
  49. ^ «GTx и Ipsen прекращают сотрудничество в области рака простаты из-за затрат на исследование фазы III, запрошенное FDA» . 2 марта 2011 г.
  50. ^ «Торемифен – АдисИнсайт» . adisinsight.springer.com . Проверено 8 февраля 2018 г.
  51. ^ Томпсон-младший, И.М., и Лич, Р., Рак простаты и интраэпителиальная неоплазия предстательной железы: правда, правда и несвязанные? Дж. Клин Онкол, 2013; 31: 515-6. https://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2012.46.6151= [ постоянная мертвая ссылка ] Проверено 31 июля 2019 г.
  52. ^ Танеха С.С., Мортон Р., Барнетт Г., Зибер П., Хэнкок М.Л. и Штайнер М., Диагностика рака простаты у мужчин с изолированной интраэпителиальной неоплазией высокой степени злокачественности, включенных в 3-летнюю проспективную фазу III клиническое исследование перорального торемифена J Clin Oncol, 2013;31:523-9. https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2012.41.7634= [ постоянная мертвая ссылка ] Проверено 31 июля 2019 г.
  53. ^ Рагоу С., Хушдаран М.З., Катияр С. и Штайнер М.С. Торемифен предотвращает рак простаты в трансгенной аденокарциноме мышиной модели простаты. Исследования рака 2002;62:1370-6. http://cancerres.aacrjournals.org/content/62/5/1370= Проверено 31 июля 2019 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: b5670adad1e424f4accb122d9bf6036f__1694985660
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/b5/6f/b5670adad1e424f4accb122d9bf6036f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Toremifene - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)