Торремифен
Торемифен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Fareston , представляет собой лекарство, которое используется для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе . [ 4 ] [ 6 ] [ 3 ] Его принимают внутрь . [ 4 ]
Побочные эффекты торемифена включают приливы жара , потливость , тошноту , рвоту , головокружение , выделения из влагалища и вагинальное кровотечение . [ 5 ] [ 7 ] Он также может вызывать образование тромбов , нерегулярное сердцебиение , катаракту , нарушения зрения , повышение активности печеночных ферментов , гиперплазию эндометрия и рак эндометрия . [ 5 ] Высокий уровень кальция в крови может наблюдаться у женщин с метастазами в костях . [ 5 ]
Препарат является селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM) и, следовательно, представляет собой смешанный агонист - антагонист рецептора эстрогена (ER), биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . [ 5 ] [ 7 ] Он оказывает эстрогенное действие на кости , печень и матку и антиэстрогенное действие на молочные железы . [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ] Это трифенилэтилена производное , тесно связанное с тамоксифеном . [ 10 ]
Торемифен был введен в медицинское применение в 1997 году. [ 11 ] [ 12 ] Это был первый антиэстроген , появившийся после тамоксифена в 1978 году. [ 13 ] Он доступен как непатентованный препарат в Соединенных Штатах . [ 14 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Торемифен одобрен для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе с опухолями, положительными по рецепторам эстрогена неизвестного статуса или опухолями . [ 4 ] [ 6 ] Это его единственное одобренное использование в Соединенных Штатах . [ 4 ] По этому показанию он показывает эквивалентную эффективность тамоксифену. [ 6 ] [ 15 ] Было обнаружено, что торемифен эффективен при лечении боли в груди и может быть более эффективным лекарством, чем тамоксифен, по этому показанию. [ 16 ] Он также оказывает превосходное воздействие на минеральную плотность костей и липидный профиль , включая уровень холестерина и триглицеридов , по сравнению с тамоксифеном. [ 15 ] Сообщалось, что торемифен значительно облегчает симптомы гинекомастии у мужчин. [ 17 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Торемифен выпускается в форме пероральных таблеток по 60 мг . [ 18 ] [ 19 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]торемифена Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам тамоксифена. [ 5 ] Наиболее частым побочным эффектом являются приливы . [ 5 ] Другие побочные эффекты включают потливость , тошноту , рвоту , головокружение , выделения из влагалища и вагинальное кровотечение . [ 5 ] [ 7 ] У женщин с в кости метастазами гиперкальциемия . может возникнуть [ 5 ] Торемифен имеет небольшой риск тромбоэмболических осложнений . [ 5 ] катаракте , изменениях зрения и повышении уровня ферментов печени . Сообщалось о [ 5 ] [ 7 ] Препарат удлиняет интервал QT и, следовательно, имеет риск потенциально фатальных аритмий . [ 5 ] Риск аритмий можно снизить, избегая применения препарата у пациентов с гипокалиемией , гипомагниемией , ранее существовавшим удлинением интервала QT, а также у лиц, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT. [ 5 ] Поскольку торемифен оказывает эстрогенное действие на матку , он может увеличить риск гиперплазии эндометрия и рака эндометрия . [ 5 ]
Торемифен кажется более безопасным, чем тамоксифен. [ 15 ] Он имеет более низкий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (например, легочной эмболии ), инсульта и катаракты . [ 15 ] Более низкий риск ВТЭ может быть связан с тем фактом, что тамоксифен снижает уровень антитромбина III в значительно большей степени, чем 60 или 200 мг торемифена в день. [ 15 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Торемифен является субстратом CYP3A4 , и, следовательно , , цитохрома P450 фермента препараты, индуцирующие или ингибирующие этот фермент, могут соответственно снижать или повышать уровни торемифена в организме. [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Торемифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). [ 5 ] [ 7 ] [ 20 ] То есть это селективный смешанный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов (ЭР), обладающий эстрогенным действием в одних тканях и антиэстрогенным действием в других тканях. [ 5 ] [ 7 ] Препарат оказывает эстрогенное действие на кости , частичное эстрогенное действие на матку и печень и антиэстрогенное действие на молочные железы . [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ]
Сродство торемифена к ЭР аналогично сродству тамоксифена. [ 6 ] [ 21 ] [ 22 ] В исследованиях с использованием ЭР на крысах торемифен имел около 1,4%, а тамоксифен - около 1,6% сродства эстрадиола к ЭР. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 22 ] Сродство (K i ) торемифена к ER человека составляет 20,3 ± 0,1 нМ для ERα и 15,4 ± 3,1 нМ для ERβ . [ 20 ] В других исследованиях ЭР на крысах торемифен имел 3–9% сродства эстрадиола к ЭР, тогда как его метаболиты N -десметилторемифен и 4-гидрокситоремифен имели 3–5% и 64–158% сродства эстрадиола к ЭР соответственно. . [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] Сродство другого метаболита, 4-гидрокси- N -десметилторемифена, не оценивалось. [ 29 ] 4-гидрокситоремифен показал примерно в 100 раз более высокую антиэстрогенную активность, чем торемифен, in vitro . В одном исследовании [ 29 ] но не в другом. [ 28 ] 4-гидрокси -N также было обнаружено, что In vitro -десметилторемифен обладает сильным антиэстрогенным действием . [ 28 ] Метаболиты торемифена, особенно 4-гидрокситоремифен, могут внести важный вклад в клиническую активность препарата. [ 1 ] [ 29 ] [ 28 ] С другой стороны, некоторые авторитеты считают, что торемифен не является пролекарством . [ 31 ]
Торемифен очень похож на тамоксифен и разделяет большинство его свойств. [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 5 ] Есть некоторые признаки того, что торемифен может быть безопаснее тамоксифена, поскольку он не является гепатоканцерогеном для животных и может иметь меньший потенциал генотоксичности . [ 6 ] [ 3 ] Однако клинические исследования не обнаружили существенных различий между торемифеном и тамоксифеном, в том числе с точки зрения эффективности , переносимости и безопасности , и, следовательно, клиническое применение торемифена было несколько ограничено. [ 6 ] [ 3 ] Считается, что торемифен обладает примерно одной третью эффективности тамоксифена ; т.е. 60 мг торемифена примерно эквивалентны 20 мг тамоксифена при лечении рака молочной железы. [ 32 ]
Было обнаружено, что торемифен оказывает антигонадотропное действие у женщин в постменопаузе. [ 33 ] прогонадотропный эффект у мужчин, [ 34 ] для повышения уровня глобулина, связывающего половые гормоны , [ 33 ] и снизить уровень инсулиноподобного фактора роста 1 примерно на 20% у женщин и мужчин в постменопаузе. [ 35 ]
Помимо своей активности в качестве СЭРМ, 4-гидрокситоремифен является антагонистом эстрогенсвязанного рецептора γ (ERRγ). [ 36 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Поглощение
[ редактировать ]Биодоступность торемифена точно не определена, но известно , что она хорошая и составляет примерно 100%. [ 1 ] [ 2 ] Уровни торемифена в равновесном состоянии при дозе 60 мг/день составляют от 800 до 879 нг/мл. [ 1 ] Уровни N -десметилторемифена в равновесном состоянии при приеме торемифена составляли 3058 нг/мл при дозе 60 мг/день, 5942 нг/мл при дозе 200 мг/день и 11913 нг/мл при дозе 400 мг/день. [ 1 ] Уровни 4-гидрокситоремифена в равновесном состоянии при приеме торемифена составляли 438 нг/мл при дозе 200 мг/день и 889 нг/мл при дозе 400 мг/день. [ 1 ] Концентрации торемифена линейно возрастают в диапазоне доз от 10 до 680 мг. [ 37 ] [ 38 ]
Распределение
[ редактировать ]Торемифен на 99,7% связывается с белками плазмы , 92% специфически связывается с альбумином , около 6% — с фракцией β1 - глобулина и около 2% — с фракцией между альбумином и α1 - глобулинами . [ 37 ] [ 1 ] Видимый объем распределения торемифена колебался от 457 до 958 л. [ 37 ]
Метаболизм
[ редактировать ]Торемифен метаболизируется в печени преимущественно с помощью CYP3A4 , а затем подвергается вторичному гидроксилированию . [ 2 ] Метаболиты N торемифена включают , среди прочего, N -десметилторемифен, 4-гидрокситоремифен и 4-гидрокси- - десметилторемифен. [ 1 ] [ 29 ] [ 2 ] [ 39 ] Оспемифен (дезаминогидрокситоремифен) также является основным метаболитом торемифена. [ 1 ] [ 4 ]
Устранение
[ редактировать ]Период полувыведения торемифена у здоровых людей составляет от 3 до 7 дней. [ 1 ] У людей с нарушением функции печени период полувыведения составляет 11 дней. [ 1 ] Период полувыведения метаболитов торемифена составляет от 5 до 21 дня для N -десметилторемифена, 5 дней для 4-гидрокситоремифена и 4 дня для оспемифена. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] Считается, что длительный период полувыведения торемифена и его метаболитов обусловлен энтерогепатической рециркуляцией и высоким связыванием с белками плазмы. [ 1 ] [ 5 ] Торемифен выводится на 70% с калом в виде метаболитов. [ 2 ]
Химия
[ редактировать ]также известный как 4-хлортамоксифен является производным трифенилэтилена Торемифен , и близким аналогом тамоксифена , . [ 10 ] Он также тесно связан с афимоксифеном (4-гидрокситамоксифеном) и оспемифеном (дезаминогидрокситоремифеном). [ 40 ] [ 41 ]
История
[ редактировать ]Торемифен был представлен в США в 1997 году. [ 11 ] [ 12 ] Это был первый антиэстроген , представленный в этой стране после тамоксифена в 1978 году. [ 13 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Торемифен — это непатентованное название препарата, его по МНН и для BAN , в то время как торемифен цитрат — это название, принятое в США , и принятое в Японии название в подсказке в , а торемифен — это обозначение в подсказке в формате DCF . [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] [ 45 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торемифен продается почти исключительно под торговой маркой Fareston. [ 43 ] [ 45 ]
Доступность
[ редактировать ]Торемифен широко продается по всему миру и доступен в США , Великобритании , Ирландии , многих других европейских странах, Южной Африке , Австралии , Новой Зеландии и других странах мира. [ 43 ] [ 45 ]
Исследовать
[ редактировать ]Торемифен также был проверен на предмет профилактики рака простаты и имел предварительное торговое название Акаподен. [ 46 ]
В 2007 году фармацевтическая компания GTx, Inc проводила два различных клинических исследования фазы 3 ; Во-первых, это ключевое клиническое исследование фазы лечения серьезных побочных эффектов андрогенной депривационной терапии (АДТ) (особенно переломов позвонков и позвоночника, приливов , липидного профиля и гинекомастии ) при распространенном раке простаты, а во-вторых, ключевое клиническое исследование фазы III. исследование по профилактике рака простаты у мужчин высокого риска с интраэпителиальной неоплазией предстательной железы высокой степени (ПИН). Результаты этих испытаний ожидаются к первому кварталу 2008 года. [ 47 ]
Соглашение о неразглашении для первого применения (облегчение побочных эффектов АДТ при раке простаты) было представлено в феврале 2009 г. [ 48 ] а в октябре 2009 года FDA заявило, что им потребуется больше клинических данных, например, еще одно исследование фазы III. [ 49 ]
В конечном итоге разработка была прекращена, и торемифен так и не поступил на рынок для лечения осложнений, связанных с АДТ, а также для лечения или профилактики рака простаты. [ 50 ]
Торемифен может быть полезен для профилактики гинекомастии, вызванной бикалутамидом . [ 15 ]
Результаты испытаний фазы III
[ редактировать ]Двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное трехлетнее клиническое исследование торемифена было проведено с участием 1260 мужчин. Средний возраст субъектов составлял 64 года, и у них была диагностирована интраэпителиальная неоплазия предстательной железы высокой степени (HGPIN), которая считается предраковой, хотя Томпсон и Лич считают, что PIN низкой степени также может считаться предраковым. [ 51 ]
Спонсор, GTx, который разработал и провел исследование, обнаружил, что у 34,7% групп плацебо и 32,3% групп торемифена были случаи рака. Никаких различий в баллах Глисона в обеих группах обнаружено не было. [ 52 ]
Предыдущие исследования на мышах с использованием трансгенной аденокарциномы простаты мыши (TRAMP) показали, что торемифен предотвращал образование пальпируемых опухолей у 60% животных. В этом исследовании торемифен использовался в качестве раннего профилактического средства, что отличает его от исследований III фазы на людях. [ 53 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п Тарас Т.Л., Вурц Г.Т., Линарес Г.Р., ДеГрегорио М.В. (ноябрь 2000 г.). «Клиническая фармакокинетика торемифена». Клин Фармакокинетика . 39 (5): 327–34. дои : 10.2165/00003088-200039050-00002 . ПМИД 11108432 . S2CID 26647296 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я ДеВита-младший В.Т., Лоуренс Т.С., Розенберг С.А. (7 января 2015 г.). Рак ДеВиты, Хеллмана и Розенберга: принципы и практика онкологии . Уолтерс Клювер Здоровье. стр. 1126–. ISBN 978-1-4698-9455-3 .
- ^ Jump up to: а б с д Чабнер Б.А., Лонго Д.Л. (7 декабря 2011 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 659–. ISBN 978-1-4511-4820-6 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «FARESTON (цитрат торемифена) 60 мг таблетки для перорального применения» (PDF) . GTx, Inc. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Март 2011.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в Розенталь Л., Бурчум Дж. (17 февраля 2017 г.). Фармакотерапия Лене для специалистов передовой практики — электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 931–. ISBN 978-0-323-44779-9 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Миллер В.Р., Ингл Дж.Н. (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы . ЦРК Пресс. стр. 55–57. ISBN 978-0-203-90983-6 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Шифф Д., Арриллага И., Вэнь П.Ю. (16 сентября 2017 г.). Раковая неврология в клинической практике: неврологические осложнения рака и их лечение . Хумана Пресс. стр. 296–. ISBN 978-3-319-57901-6 .
- ^ Jump up to: а б с Морроу М., Джордан ВК (2003). Управление риском рака молочной железы . PMPH-США. стр. 192–. ISBN 978-1-55009-260-8 .
- ^ Jump up to: а б с Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов — достижения в исследованиях и применении: издание 2013 г.: ScholarlyBrief . Научные издания. 1 мая 2013 г. стр. 51–. ISBN 978-1-4901-0447-8 .
- ^ Jump up to: а б Кано А., Калаф и Альсина Х., Дуэньяс-Дьес Х.Л. (22 сентября 2006 г.). Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов: новый бренд многоцелевых препаратов . Springer Science & Business Media. стр. 52–. ISBN 978-3-540-34742-2 .
- ^ Jump up to: а б Сильва О.Э., Зуррида С. (2005). Рак молочной железы: Практическое руководство . Elsevier Науки о здоровье. стр. 355–. ISBN 0-7020-2744-8 .
- ^ Jump up to: а б Бидлак В.Р., Омайе С.Т., Мескин М.С., Топхэм Д.К. (16 марта 2000 г.). Фитохимические вещества как биологически активные агенты . ЦРК Пресс. стр. 26–. ISBN 978-1-56676-788-0 .
- ^ Jump up to: а б ДиСайя П.Дж., Кризман В.Т., Маннел Р.С., Макмикин Д.С., Матч Д.Г. (4 февраля 2017 г.). Электронная книга «Клиническая гинекологическая онкология» . Elsevier Науки о здоровье. стр. 124–. ISBN 978-0-323-44316-6 .
- ^ «Доступность генериков Фарестона — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 19 апреля 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж Зибер PR (декабрь 2007 г.). «Лечение заболеваний молочной железы, вызванных бикалутамидом». Эксперт преподобный Противораковый Ther . 7 (12): 1773–9. дои : 10.1586/14737140.7.12.1773 . ПМИД 18062751 . S2CID 40410461 .
- ^ Бланд К.И., Коупленд Э.М., Климберг В.С., Градишар В.Дж. (29 июня 2017 г.). Электронная книга о груди: Комплексное лечение доброкачественных и злокачественных заболеваний . Elsevier Науки о здоровье. стр. 86–. ISBN 978-0-323-51187-2 .
- ^ Таббал М., Фулейхан Г.Е. (2010). «Терапия будущего». Остеопороз у мужчин . стр. 713–732. дои : 10.1016/B978-0-12-374602-3.00057-2 . ISBN 9780123746023 .
- ^ Wirfs MJ (9 мая 2019 г.). Полное руководство APRN и PA по назначению лекарственной терапии 2020 . Издательская компания Спрингер. стр. 60–. ISBN 978-0-8261-7934-0 .
- ^ Кашиато Д.А. (2012). «Глава 4: Химиотерапевтические средства от рака» . В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 122–. ISBN 978-1-4511-1560-4 .
- ^ Jump up to: а б Танеджа С.С., Смит М.Р., Далтон Дж.Т., Рэгоу С., Барнетт Г., Штайнер М., Веверка К.А. (март 2006 г.). «Торемифен - многообещающая терапия для профилактики рака простаты и осложнений андрогенной депривационной терапии». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 15 (3): 293–305. дои : 10.1517/13543784.15.3.293 . ПМИД 16503765 . S2CID 29510508 .
- ^ Уоркман П. (6 декабря 2012 г.). Новые подходы в фармакологии рака: дизайн и разработка лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 104–. ISBN 978-3-642-77874-2 .
- ^ Jump up to: а б Каллио С., Кангас Л., Бланко Г., Йоханссон Р., Карьялайнен А., Перила М., Пиппо И., Сундквист Х., Сёдервалл М., Тойвола Р. (1986). «Новое соединение трифенилэтилена, Fc-1157a. I. Гормональные эффекты». Химиотер Фармакол от рака . 17 (2): 103–8. дои : 10.1007/BF00306736 . ПМИД 2941176 . S2CID 13238715 .
- ^ Виттлифф Дж.Л., Керр II Дж.Л., Андрес С.А. (2005). «Эстрогены IV: эстрогеноподобные фармацевтические препараты» . В Векслер П. (ред.). Энциклопедия токсикологии, 2-е издание . Том. Диб – Л. Эльзевир. стр. 254–258. ISBN 9780080548005 .
- ^ Блэр Р.М., Фанг Х., Бранхам В.С., Хасс Б.С., Дайал С.Л., Моланд С.Л., Тонг В., Ши Л., Перкинс Р., Шихан Д.М. (март 2000 г.). «Относительное сродство связывания 188 природных и ксенохимических веществ с рецептором эстрогена: структурное разнообразие лигандов» . Токсикол . 54 (1): 138–53. дои : 10.1093/toxsci/54.1.138 . ПМИД 10746941 .
- ^ Фанг Х., Тонг В., Ши Л.М., Блэр Р., Перкинс Р., Бранхам В., Хасс Б.С., Се Кью, Дайал С.Л., Моланд С.Л., Шихан Д.М. (март 2001 г.). «Взаимосвязь структура-активность для большого разнообразного набора природных, синтетических и экологических эстрогенов». Химический токсикол . 14 (3): 280–94. дои : 10.1021/tx000208y . ПМИД 11258977 .
- ^ Чандер С.К., Сахота С.С., Эванс Т.Р., Лукмани Я.А. (декабрь 1993 г.). «Биологическая оценка новых антиэстрогенов для лечения рака молочной железы». Крит Рев Онкол Гематол . 15 (3): 243–69. дои : 10.1016/1040-8428(93)90044-5 . ПМИД 8142059 .
- ^ Кавлок Р.Дж., Дастон GP (6 декабря 2012 г.). Токсичность лекарств в эмбриональном развитии II: Достижения в понимании механизмов врожденных дефектов: Понимание механизмов токсикантов человеческого развития . Springer Science & Business Media. стр. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8 .
- ^ Jump up to: а б с д Кангас Л. (1990). «Биохимические и фармакологические эффекты метаболитов торемифена». Рак Химиотер Фармакол . 27 (1): 8–12. дои : 10.1007/BF00689269 . ПМИД 2147128 . S2CID 11502291 .
- ^ Jump up to: а б с д и Робинсон С.П., Паркер СиДжей, Джордан ВК (август 1990 г.). «Доклинические исследования торемифена как противоопухолевого средства». Лечение рака молочной железы . 16 (Приложение): S9–17. дои : 10.1007/BF01807139 . ПМИД 2149286 . S2CID 19989845 .
- ^ Осборн СК (6 декабря 2012 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 104–. ISBN 978-1-4613-1731-9 .
- ^ Фогель К.Л., Джонстон М.А., Кэйперс К., Брачча Д. (февраль 2014 г.). «Торемифен при раке молочной железы: обзор данных за 20 лет» . Клин Рак молочной железы . 14 (1): 1–9. дои : 10.1016/j.clbc.2013.10.014 . ПМИД 24439786 .
- ^ МакГрегор Дж.И., Джордан ВК (июнь 1998 г.). «Основное руководство по механизмам антиэстрогенного действия» . Фармакол. Преподобный . 50 (2): 151–96. ПМИД 9647865 .
- ^ Jump up to: а б Эллмен Дж., Хакулинен П., Партанен А., Хейс Д.Ф. (ноябрь 2003 г.). «Эстрогенные эффекты торемифена и тамоксифена у больных раком молочной железы в постменопаузе» (PDF) . Рак молочной железы Рез. Обращаться . 82 (2): 103–11. дои : 10.1023/B:BREA.0000003957.54851.11 . hdl : 2027.42/44217 . ПМИД 14692654 . S2CID 207694212 .
- ^ Цурди Э., Куртис А., Фармакиотис Д., Кацикис И., Салмас М., Панидис Д. (апрель 2009 г.). «Влияние селективного введения модулятора эстрогеновых рецепторов на гипоталамо-гипофизарно-тестикулярную ось у мужчин с идиопатической олигозооспермией» . Плодородный. Стерильный . 91 (4 приложения): 1427–30. doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.06.002 . ПМИД 18692782 .
- ^ Рулфсема Ф., Ян Р.Дж., Такахаши П.Ю., Эриксон Д., Бауэрс С.И., Вельдхус Дж.Д. (февраль 2018 г.). «Влияние торемифена, селективного модулятора эстрогеновых рецепторов, на спонтанную и стимулированную секрецию гормона роста, IGF-I и IGF-связывающие белки у здоровых пожилых людей» . Журнал Эндокринного общества . 2 (2): 154–165. дои : 10.1210/js.2017-00457 . ПМК 5789038 . ПМИД 29383334 .
- ^ Ариази Э.А., Джордан ВК (2006). «Эстрогенсвязанные рецепторы как новые мишени при раке и нарушениях обмена веществ». Curr Top Med Chem . 6 (3): 203–15. дои : 10.2174/1568026610606030203 . ПМИД 16515477 .
- ^ Jump up to: а б с Дженнари Л., Мерлотти Д., Столакис К., Нути Р. (апрель 2012 г.). «Фармакокинетическая оценка торемифена и его клиническое значение для лечения остеопороза». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 8 (4): 505–13. дои : 10.1517/17425255.2012.665873 . ПМИД 22356442 . S2CID 19547631 .
- ^ Анттила М., Валаваара Р., Кивинен С., Мяэнпяя Ю. (июнь 1990 г.). «Фармакокинетика торемифена». J Стероид Биохим . 36 (3): 249–52. дои : 10.1016/0022-4731(90)90019-о . ПМИД 2142247 .
- ^ Бреннер ГМ, Стивенс С (28 сентября 2017 г.). Электронная книга по фармакологии Бреннера и Стивенса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 394–. ISBN 978-0-323-39172-6 .
- ^ Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 304–. ISBN 978-3-319-13278-5 .
- ^ Максимов П.Ю., МакДэниел Р.Э., Джордан ВК (23 июля 2013 г.). Тамоксифен: новаторская медицина при раке молочной железы . Springer Science & Business Media. стр. 170–. ISBN 978-3-0348-0664-0 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 1222–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 1048–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 277–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Jump up to: а б с «Торемифен — Drugs.com» . Наркотики.com . Проверено 8 февраля 2018 г.
- ^ Прайс Н., Сартор О., Хатсон Т., Мариани С. (2005). «Роль ингибиторов 5а-редуктазы и селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов как потенциальных химиопрофилактических средств при раке простаты». Клин Рак простаты . 3 (4): 211–4. дои : 10.1016/s1540-0352(11)70089-0 . ПМИД 15882476 .
- ^ «Фаза III клинической разработки акаподена компанией GTx после запланированной проверки безопасности» (пресс-релиз). GTx Inc. 12 июля 2007 г. Проверено 14 июля 2006 г.
- ^ «GTx объявляет о том, что торемифен 80 мг NDA принят для рассмотрения FDA» (пресс-релиз).
- ^ «GTx и Ipsen прекращают сотрудничество в области рака простаты из-за затрат на исследование фазы III, запрошенное FDA» . 2 марта 2011 г.
- ^ «Торемифен – АдисИнсайт» . adisinsight.springer.com . Проверено 8 февраля 2018 г.
- ^ Томпсон-младший, И.М., и Лич, Р., Рак простаты и интраэпителиальная неоплазия предстательной железы: правда, правда и несвязанные? Дж. Клин Онкол, 2013; 31: 515-6. https://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2012.46.6151= [ постоянная мертвая ссылка ] Проверено 31 июля 2019 г.
- ^ Танеха С.С., Мортон Р., Барнетт Г., Зибер П., Хэнкок М.Л. и Штайнер М., Диагностика рака простаты у мужчин с изолированной интраэпителиальной неоплазией высокой степени злокачественности, включенных в 3-летнюю проспективную фазу III клиническое исследование перорального торемифена J Clin Oncol, 2013;31:523-9. https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2012.41.7634= [ постоянная мертвая ссылка ] Проверено 31 июля 2019 г.
- ^ Рагоу С., Хушдаран М.З., Катияр С. и Штайнер М.С. Торемифен предотвращает рак простаты в трансгенной аденокарциноме мышиной модели простаты. Исследования рака 2002;62:1370-6. http://cancerres.aacrjournals.org/content/62/5/1370= Проверено 31 июля 2019 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Тарас Т.Л., Вурц Г.Т., Линарес Г.Р., ДеГрегори М.В. (2000). «Клиническая фармакокинетика торемифена». Клин Фармакокинетика . 39 (5): 327–34. дои : 10.2165/00003088-200039050-00002 . ПМИД 11108432 . S2CID 26647296 .
- Харви Х.А., Кимура М., Хаджба А. (2006). «Торемифен: оценка профиля безопасности». Грудь . 15 (2): 142–57. дои : 10.1016/j.breast.2005.09.007 . ПМИД 16289904 .
- Танеджа С.С., Смит М.Р., Далтон Дж.Т., Рэгоу С., Барнетт Г., Штайнер М., Веверка К.А. (2006). «Торемифен - многообещающая терапия для профилактики рака простаты и осложнений андрогенной депривационной терапии». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 15 (3): 293–305. дои : 10.1517/13543784.15.3.293 . ПМИД 16503765 . S2CID 29510508 .
- Чжоу ВБ, Дин Ц, Чен Л, Лю СА, Ван С (2011). «Торемифен является эффективной и безопасной альтернативой тамоксифену в адъювантной эндокринной терапии рака молочной железы: результаты четырех рандомизированных исследований». Рак молочной железы Рез. Обращаться . 128 (3): 625–31. дои : 10.1007/s10549-011-1556-5 . ПМИД 21553116 . S2CID 36985808 .
- Дженнари Л., Мерлотти Д., Столакис К., Нути Р. (2012). «Фармакокинетическая оценка торемифена и его клиническое значение для лечения остеопороза». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 8 (4): 505–13. дои : 10.1517/17425255.2012.665873 . ПМИД 22356442 . S2CID 19547631 .
- Мао С., Ян Цзы, Хэ Б.Ф., Лю С., Чжоу Дж. Х., Луо Р. К., Чен Ц, Тан Дж. Л. (2012). «Торемифен против тамоксифена при распространенном раке молочной железы» . Cochrane Database Syst Rev. 2021 (7): CD008926. дои : 10.1002/14651858.CD008926.pub2 . ПМЦ 8407374 . ПМИД 22786516 .
- Фогель К.Л., Джонстон М.А., Кэйперс К., Брачча Д. (2014). «Торемифен при раке молочной железы: обзор данных за 20 лет» . Клин. Рак молочной железы . 14 (1): 1–9. дои : 10.1016/j.clbc.2013.10.014 . ПМИД 24439786 .
- Мустонен М.В., Пирхёнен С., Келлокумпу-Лехтинен П.Л. (2014). «Торемифен в лечении рака молочной железы» . Мировой Джей Клин Онкол . 5 (3): 393–405. дои : 10.5306/wjco.v5.i3.393 . ПМК 4127610 . ПМИД 25114854 .