Фадрозол

Фадрозол
Клинические данные
Торговые названия	Афема
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Ингибитор ароматазы ; Антиэстроген
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	102676-47-1 ; гидрохлорид: 102676-31-3 ;
ПабХим CID	59693 ;
ХимическийПаук	53850 ;
НЕКОТОРЫЙ	Х3988М64ПУ ; гидрохлорид: H0Q44H4ECQ ;
КЕГГ	D02451 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ9298 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5034141 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Ч 13 Н 3
Молярная масса	223.279 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Фадрозол ( INN международное непатентованное название Tooltip ), продаваемый под торговой маркой Afema (от Novartis ), представляет собой селективный нестероидный , ингибитор ароматазы который используется или использовался в Японии для лечения рака молочной железы . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

v
т
и
Фармакодинамика ингибиторов ароматазы
Поколение	Медикамент	Дозировка	% ингибирования ^а	Сорт ^б	IC_IC50^с
First	Testolactone	250 mg 4x/day p.o.	?	Type I	?
	Testolactone	100 mg 3x/week i.m.	?	Type I	?
	Rogletimide	200 mg 2x/day p.o. 400 mg 2x/day p.o. 800 mg 2x/day p.o.	50.6% 63.5% 73.8%	Type II	?
	Aminoglutethimide	250 mg mg 4x/day p.o.	90.6%	Type II	4,500 nM
Second	Formestane	125 mg 1x/day p.o. 125 mg 2x/day p.o. 250 mg 1x/day p.o.	72.3% 70.0% 57.3%	Type I	30 nM
	Formestane	250 mg 1x/2 weeks i.m. 500 mg 1x/2 weeks i.m. 500 mg 1x/1 week i.m.	84.8% 91.9% 92.5%	Type I	30 nM
	Fadrozole	1 mg 1x/day p.o. 2 mg 2x/day p.o.	82.4% 92.6%	Type II	?
Third	Exemestane	25 mg 1x/day p.o.	97.9%	Type I	15 nM
	Anastrozole	1 mg 1x/day p.o. 10 mg 1x/day p.o.	96.7–97.3% 98.1%	Type II	10 nM
	Letrozole	0.5 mg 1x/day p.o. 2.5 mg 1x/day p.o.	98.4% 98.9%–>99.1%	Type II	2.5 nM
Footnotes: ^a = In postmenopausal women. ^b = Type I: Steroidal, irreversible (substrate-binding site). Type II: Nonsteroidal, reversible (binding to and interference with the cytochrome P450 heme moiety). ^c = In breast cancer homogenates. Sources: See template.

Ссылки

^ Браун Л.Дж., Гуд С., Родригес Х., Стил Р.Э., Бхатнагер А. (февраль 1991 г.). «Фадрозола гидрохлорид: мощный, селективный нестероидный ингибитор ароматазы для лечения эстроген-зависимых заболеваний». Дж. Мед. Хим . 34 (2): 725–36. дои : 10.1021/jm00106a038 . ПМИД 1825337 .
^ Раатс Дж.И., Фальксон Дж., Фальксон Х.К. (январь 1992 г.). «Исследование фадрозола, нового ингибитора ароматазы, у женщин в постменопаузе с распространенным метастатическим раком молочной железы» . Дж. Клин. Онкол . 10 (1): 111–6. дои : 10.1200/jco.1992.10.1.111 . ПМИД 1530798 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}