Кломестрон
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Артероло, Атеран, Колестерел, Ипосклерон, Липротен, Персклерол |
Другие имена | СК-8246; 3-метиловый эфир 16α-хлорэстрона; 16α-Хлор-3-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-он |
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Эстроген ; Эстроген эфир |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.021.669 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 23 Cl О 2 |
Молярная масса | 318.84 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Кломестрон (торговые марки Arterolo , Atheran , Colesterel , Iposcleron , Liproten , Persclerol и другие; прежнее кодовое название SC-8246 ), также известный как 3-метиловый эфир 16α-хлорэстрона , представляет собой синтетический стероидный полученный слабый эстроген, из эстрона и используется в качестве антихолестеринового средства при лечении атеросклероза . [ 1 ] [ 2 ] Говорят, что он оказывает благотворное влияние на сыворотки липидный профиль , вызывая при этом минимальную феминизацию некоторые эстрогенные побочные эффекты , включая болезненность груди , потерю либидо , а также усталость или аволюцию . , хотя в клинических исследованиях у большинства пациенток наблюдались [ 3 ] [ 4 ] Препарат является близким аналогом митатриедиола , и оба эстрогена имеют схожие лекарственные профили. [ 5 ] Кломестрон был описан в литературе в 1958 году и вскоре после этого введен в медицинское применение. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 297–298. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Грегори Пинкус (22 октября 2013 г.). Гормоны и атеросклероз: материалы конференции, состоявшейся в Брайтоне, штат Юта, 11-14 марта 1958 г. Эльзевир Наука. стр. 253–374. ISBN 978-1-4832-7064-7 .
- ^ РИВИН А.У. (1959). «SC 8246, новый аналог эстрогена: липопротеиновое действие с минимальной феминизацией». Метаб. Клин. Эксп . 8 : 704–8. ПМИД 14437693 .
SC-8246 (3-метиловый эфир 16-альфа-хлорэстрона) вводили в течение периода от шести до двенадцати месяцев 20 мужчинам, пережившим острый инфаркт миокарда, в возрасте от 30 до 63 лет. Значительное снижение концентрации холестерина в сыворотке крови произошло только у 6 из 13 пациентов с исходным уровнем холестерина выше 250 мг. на 100 мл., а у остальных 7 изменений не было. Из 7 исходный уровень холестерина ниже 250 мг. на 100 мл., ни у одного уровень не снизился, у 3 увеличился, у 4 не изменился. У 9 из 11 пациентов с исходным соотношением альфа:бета-липопротеинов менее 20 процентов произошло значительное увеличение, но у остальных 2 изменений не произошло. Среди 9 пациентов с исходным соотношением альфа: бета-липопротеинов менее 20 процентов произошло дальнейшее увеличение 8 во время приема препарата. Этот эстроген, по-видимому, имел преимущество в плане уменьшения побочных эффектов. Умеренная болезненность молочных желез или гинекомастия наблюдались у 15 из 17 пациенток с «благоприятным» изменением липопротеинов. При снижении дозировки до 5 мг. ежедневно или через день липопротеиновый эффект у 8 из них мог сохраняться, пока изменения груди не исчезли. Либидо исчезло у 2 пациентов и снизилось у 1 пациента. Другими побочными эффектами были тошнота у 1 пациента, потеря амбиций у 5 и зуд или сухость кожи у 4.
- ^ УИНСОР Т, ФИШЕР Э.К., ПЕЙН Дж.Х. (1959). «Способ исследования периферического атеросклероза». J Am Geriatr Soc . 7 (2): 167–74. дои : 10.1111/j.1532-5415.1959.tb01062.x . ПМИД 13630690 . S2CID 46048052 .
- ^ Рефераты по химиотерапии рака . Информационные ресурсы Пресса. Январь 1960 г. с. 143.