ННЦ 45-0095

ННЦ 45-0095
Клинические данные
Другие имена	ННК-450095
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов эстрогена
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	217318-90-6 ;
ПабХим CID	9903336 ;
ХимическийПаук	8078990 ;
НЕКОТОРЫЙ	IS4M82C29X ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ420017 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60432621 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 15 Н О
Молярная масса	261.324 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

NC 45-0095 представляет собой синтетический нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), который разрабатывался компанией Novo Nordisk для лечения постменопаузального остеопороза , но никогда не поступал на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Это частичный агонист рецептора эстрогена ( IC ₅₀ полумаксимальная ингибирующая концентрация Tooltip (для ингибирования связывания ) = 9,5 нМ; EC ₅₀ полумаксимальная эффективная концентрация Tooltip = 13 нМ) со смешанной эстрогенной и антиэстрогенной активностью и проявляет полную эстрогенную активность. активность в костях и матке ( E _max максимальная эффективность (по отношению к моксестролу , в рака эндометрия клеточной линии Исикавы ) = 105%). ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]} Соединение представляет собой пирроло- индолизина производное . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Его разработка была прекращена в 2003 году. ^{[ 5 ]}

См. также

Список селективных модуляторов рецепторов эстрогена

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Йоргенсен А.С., Якобсен П., Кристиансен Л.Б., Бери П.С., Канструп А., Торп С.М. и др. (февраль 2000 г.). «Синтез и фармакология нового пирроло [2,1,5-cd] индолизина (NNC 45-0095), нестероидного агониста с высоким сродством к рецептору эстрогена». Письма по биоорганической и медицинской химии . 10 (4): 399–402. дои : 10.1016/S0960-894X(00)00015-9 . ПМИД 10714509 .
^ Jump up to: ^а ^б Шарма В., Кумар В. (2014). «Индолизин: биологически активная часть». Медицинские химические исследования . 23 (8): 3593–3606. дои : 10.1007/s00044-014-0940-1 . ISSN 1054-2523 . S2CID 2643469 .
^ Уоллес О.Б., Ричардсон Т.И., Додж Дж.А. (2003). «Модуляторы рецепторов эстрогена: взаимосвязь структуры лигандов, сродства к рецепторам и функциональной активности». Актуальные темы медицинской химии . 3 (14): 1663–1682. дои : 10.2174/1568026033451727 . ПМИД 14683521 .
^ Jump up to: ^а ^б Миган М.Дж., Ллойд Д.Г. (январь 2005 г.). «Понимание молекулярного механизма действия модуляторов рецепторов эстрогена. Границы медицинской химии – онлайн» . В Атта-ур-Рахмане, Рейтц А.Б. (ред.). Границы медицинской химии . Том. 2. Издательство «Бентам Сайенс». стр. 183–231 (206). ISBN 978-1-60805-205-9 .
^ Jump up to: ^а ^б «ННК 450095» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid10714509-1] Jump up to: ^а ^б ^с Йоргенсен А.С., Якобсен П., Кристиансен Л.Б., Бери П.С., Канструп А., Торп С.М. и др. (февраль 2000 г.). «Синтез и фармакология нового пирроло [2,1,5-cd] индолизина (NNC 45-0095), нестероидного агониста с высоким сродством к рецептору эстрогена». Письма по биоорганической и медицинской химии . 10 (4): 399–402. дои : 10.1016/S0960-894X(00)00015-9 . ПМИД 10714509 .

[SharmaKumar2014-2] Jump up to: ^а ^б Шарма В., Кумар В. (2014). «Индолизин: биологически активная часть». Медицинские химические исследования . 23 (8): 3593–3606. дои : 10.1007/s00044-014-0940-1 . ISSN 1054-2523 . S2CID 2643469 .

[pmid14683521-3] Уоллес О.Б., Ричардсон Т.И., Додж Дж.А. (2003). «Модуляторы рецепторов эстрогена: взаимосвязь структуры лигандов, сродства к рецепторам и функциональной активности». Актуальные темы медицинской химии . 3 (14): 1663–1682. дои : 10.2174/1568026033451727 . ПМИД 14683521 .

[RahmanReitz2010-4] Jump up to: ^а ^б Миган М.Дж., Ллойд Д.Г. (январь 2005 г.). «Понимание молекулярного механизма действия модуляторов рецепторов эстрогена. Границы медицинской химии – онлайн» . В Атта-ур-Рахмане, Рейтц А.Б. (ред.). Границы медицинской химии . Том. 2. Издательство «Бентам Сайенс». стр. 183–231 (206). ISBN 978-1-60805-205-9 .

[AdisInsight-5] Jump up to: ^а ^б «ННК 450095» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]