16α-LE2

16α-LE2
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	406483-39-4 ;
ХимическийПаук	8037946 ;
НЕКОТОРЫЙ	Z7DNN9U8AE ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 24 О 4
Молярная масса	328.408 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

16α-LE2 , или 16α-лактон-эстрадиол , также известный как 3,17β-дигидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5-(10)-триен-21,16α-лактон , представляет собой синтетический , стероидный эстроген с ядром эстрадиола . Это высокоэффективный и селективный агонист ERα , который используется в научных исследованиях для изучения функции ERα. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Он имеет в 265 раз более высокую активность в трансактивации анализах ERα по сравнению с ERβ и в 70 раз более высокую эффективность связывания с ERα по сравнению с ERβ. ^{[ 2 ]}

У грызунов 16α-LE2 не влияет на развитие фолликулов яичников , тогда как высокоселективный к ERβ агонист 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов в сравнимой степени с эстрадиолом , что указывает на то, что ERβ, а не ERα, участвует в эффектах эстрогена. на фолликулах яичников. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки , тогда как 8β-VE2 не оказывает никакого эффекта, что указывает на то, что ERα, а не ERβ участвует в воздействии эстрогена на матку. ^{[ 2 ]} с эстрадиолом, 16α-LE2 и 8β-VE2 было установлено В ходе экспериментальных исследований на грызунах , что положительное защитное действие эстрогенов на костеобразования резорбцию и минеральную плотность кости опосредовано через ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует. ^{[ 4 ]}

См. также

Ссылки

^ Пакдел Ф, Ка О, Жегу Б (31 марта 2009 г.). «Механизмы действия некоторых химических веществ, нарушающих работу эндокринной системы» . В Шоу I (ред.). Химические вещества, нарушающие работу эндокринной системы, в продуктах питания . Эльзевир. стр. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Хегеле-Хартунг С., Зибель П., Петерс О., Коземунд Д., Мюллер Г., Хиллиш А. и др. (апрель 2004 г.). «Влияние изотип-селективных агонистов эстрогеновых рецепторов на функцию яичников» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (14): 5129–5134. Бибкод : 2004PNAS..101.5129H . дои : 10.1073/pnas.0306720101 . ПМЦ 387385 . ПМИД 15037755 .
^ Биндер К., Винутаянон В., Хьюитт С.С., Коус Дж.Ф., Корах К.С. (15 ноября 2014 г.). «Стероидные рецепторы в матке и яичниках» . На заводе ТМ, Железник А.Я. (ред.). Физиология репродукции Кнобила и Нила . Академическая пресса. стр. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4 .
^ Хертрампф Т., Шляйпен Б., Велдерс М., Лауденбах У., Фрицемайер К.Х., Диль П. (сентябрь 2008 г.). «Специфическое влияние подтипа рецептора эстрогена на маркеры костного гомеостаза» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 291 (1–2): 104–108. дои : 10.1016/j.mce.2008.03.003 . ПМИД 18433985 . S2CID 1774519 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Shaw2009-1] Пакдел Ф, Ка О, Жегу Б (31 марта 2009 г.). «Механизмы действия некоторых химических веществ, нарушающих работу эндокринной системы» . В Шоу I (ред.). Химические вещества, нарушающие работу эндокринной системы, в продуктах питания . Эльзевир. стр. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3 .

[pmid15037755-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Хегеле-Хартунг С., Зибель П., Петерс О., Коземунд Д., Мюллер Г., Хиллиш А. и др. (апрель 2004 г.). «Влияние изотип-селективных агонистов эстрогеновых рецепторов на функцию яичников» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (14): 5129–5134. Бибкод : 2004PNAS..101.5129H . дои : 10.1073/pnas.0306720101 . ПМЦ 387385 . ПМИД 15037755 .

[PlantZeleznik2014-3] Биндер К., Винутаянон В., Хьюитт С.С., Коус Дж.Ф., Корах К.С. (15 ноября 2014 г.). «Стероидные рецепторы в матке и яичниках» . На заводе ТМ, Железник А.Я. (ред.). Физиология репродукции Кнобила и Нила . Академическая пресса. стр. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4 .

[pmid18433985-4] Хертрампф Т., Шляйпен Б., Велдерс М., Лауденбах У., Фрицемайер К.Х., Диль П. (сентябрь 2008 г.). «Специфическое влияние подтипа рецептора эстрогена на маркеры костного гомеостаза» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 291 (1–2): 104–108. дои : 10.1016/j.mce.2008.03.003 . ПМИД 18433985 . S2CID 1774519 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]