ПУТЬ-166818
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C13H9NOC13H9NO3 |
Молярная масса | 227.219 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
WAY-166818 — синтетический , нестероидный эстроген родственный WAY-200070, который используется в научных исследованиях . [ 1 ] [ 2 ] Он действует как высокоселективный полный агонист ERβ ERα с 57- и 164-кратной селективностью в отношении ERβ по сравнению с у крыс и мышей соответственно. [ 1 ] [ 2 ] В человеческих ERβ и ERα WAY-166818 имеет значения IC 50 29 нМ и 1227 нМ (25-кратная разница) соответственно. [ 1 ] Было подтверждено, что соединение преодолевает гематоэнцефалический барьер у грызунов. [ 1 ] [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Маламас М.С., Манас Э.С., Макдевитт Р.Э., Гунаван И., Сюй З.Б., Коллини М.Д., Миллер К.П., Динь Т., Хендерсон Р.А., Кейт Дж.К., Харрис Х.А. (2004). «Разработка и синтез арилдифенольных азолов как мощных и селективных бета-лигандов эстрогеновых рецепторов». Дж. Мед. Хим . 47 (21): 5021–40. дои : 10.1021/jm049719y . ПМИД 15456246 .
- ^ Jump up to: а б с Мерхенталер I, Хоффман Г.Е., Лейн М.В. (2005). «Эстроген и рецептор-{бета} эстрогена (ER{beta})-селективные лиганды индуцируют экспрессию галанина в иммунореактивных нейронах, высвобождающих гонадотропиновый гормон, в мозге самок крыс» . Эндокринология . 146 (6): 2760–5. дои : 10.1210/en.2004-1562 . ПМИД 15790727 .