8β-VE2
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 8β-винилэстрадиол; 8β-Винилестра-1,3,5(10)-триен-3β,17β-диол |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 26 О 2 |
| Молярная масса | 298.426 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
8β-VE2 , или 8β-винилэстрадиол , также известный как 8β-винилестра-1,3,5(10)-триен-3β,17β-диол , представляет собой синтетический эстроген с ядром эстрадиола . [ 1 ] [ 2 ] Это высокоэффективный и селективный агонист ERβ , который используется в научных исследованиях для изучения функции ERβ. [ 1 ] [ 2 ] Он имеет в 190 раз более высокую эффективность в трансактивации анализах ERβ по сравнению с ERα и в 93 раза (крыса) и 180 раз (человек) предпочтение по аффинности связывания с ERβ по сравнению с ERα. [ 2 ]
У грызунов 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов в сравнимой степени с эстрадиолом, тогда как высокоселективный к ERα агонист 16α-LE2 не оказывает влияния на развитие фолликулов яичников , что указывает на то, что ERβ, а не ERα, участвует в эффектах эстрогена. на фолликулах яичников. [ 2 ] [ 3 ] Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки , тогда как 8β-VE2 не оказывает никакого эффекта, что указывает на то, что ERα, а не ERβ участвует в воздействии эстрогена на матку. [ 2 ]
с эстрадиолом, 16α-LE2 и 8β-VE2 было установлено В ходе экспериментальных исследований на грызунах , что положительное защитное действие эстрогенов на костеобразования резорбцию и минеральную плотность кости опосредовано через ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует. [ 4 ] С другой стороны, хотя и ERα, и ERβ экспрессируются в скелетных мышцах , было обнаружено, что ERβ является преобладающим подтипом ER, который отвечает за эстрогеновую стимуляцию роста и регенерации скелетных мышц. [ 5 ] Более того, подобно тестостерону , 8β-VE2 оказывает анаболическое действие на скелетные мышцы и значительно увеличивает мышечную массу, а также вызывает мышечную гипертрофию у крыс. [ 5 ] Однако, в отличие от тестостерона, 8β-VE2 не проявляет андрогенных эффектов. [ 5 ] Эффекты 8β-VE2 и ERβ могут быть частично опосредованы локальной стимуляцией , индуцированного инсулиноподобным фактором роста 1 (IGF-1) синтеза миогенного белка , поскольку было обнаружено, что 8β-VE2 сильно индуцирует экспрессию IGF-1. 1 в мышце , поднимающей задний проход крысы . [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Пакдел Ф, Ка О, Жегу Б (31 марта 2009 г.). «Механизмы действия отдельных химических веществ, нарушающих работу эндокринной системы» . В Шоу I (ред.). Химические вещества, нарушающие работу эндокринной системы, в продуктах питания . Эльзевир. стр. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и Хегеле-Хартунг С., Зибель П., Петерс О., Коземунд Д., Мюллер Г., Хиллиш А. и др. (апрель 2004 г.). «Влияние изотип-селективных агонистов эстрогеновых рецепторов на функцию яичников» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (14): 5129–5134. Бибкод : 2004PNAS..101.5129H . дои : 10.1073/pnas.0306720101 . ПМЦ 387385 . ПМИД 15037755 .
- ^ Биндер К., Винутаянон В., Хьюитт С.С., Коус Дж.Ф., Корах К.С. (15 ноября 2014 г.). «Стероидные рецепторы в матке и яичниках» . На заводе ТМ, Железник А.Я. (ред.). Физиология репродукции Кнобила и Нила . Академическая пресса. стр. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4 .
- ^ Хертрампф Т., Шляйпен Б., Вельдерс М., Лауденбах У., Фрицемайер К.Х., Диль П. (сентябрь 2008 г.). «Специфическое влияние подтипа рецептора эстрогена на маркеры костного гомеостаза» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 291 (1–2): 104–108. дои : 10.1016/j.mce.2008.03.003 . ПМИД 18433985 . S2CID 1774519 .
- ^ Jump up to: а б с д Вельдерс М., Шляйпен Б., Фрицемайер К.Х., Зирау О., Диль П. (май 2012 г.). «Селективная активация эстрогенового рецептора-β стимулирует рост и регенерацию скелетных мышц» . Журнал ФАСЭБ . 26 (5): 1909–1920. дои : 10.1096/fj.11-194779 . ПМИД 22278942 . S2CID 39692168 .