Анордрин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Цзы Юн (с мифепристоном ) |
Другие имена | АФ-53; α-Анордрин; Анордрин? 2α,17α-Диэтинил-А-нор-5α-андростан-2β,17β-диолдипропионат |
Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
Класс препарата | Селективный модулятор рецепторов эстрогена |
Фармакокинетические данные | |
Метаболиты | Анордиол |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Н 38 О 4 |
Молярная масса | 438.608 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Анордрин (ранее кодовое название AF-53 ), также известный как диолдипропионат , представляет собой синтетический стероидный 2α,17α-диэтинил-А-нор-5α-андростан-2β,17β - селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ), который используется в Китае как средство экстренной контрацепции . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Это наиболее часто используемый метод экстренной контрацепции в Китае. [ 7 ] Препарат продается в комбинированной форме с мифепристоном под торговой маркой Zi Yun . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Анордрин не изучался для использования и не продавался за пределами Китая. [ 11 ] В Китае он используется с 1970-х годов. [ 12 ] [ 1 ]
Анордрин обладает как слабой эстрогенной , так и антиэстрогенной активностью. [ 2 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] Он связывается с рецептором эстрогена , но не связывается с рецептором андрогена или рецептором прогестерона . [ 14 ] [ 16 ] У животных анордрин оказывает антигонадотропное действие, а у самцов - угнетает сперматогенез и вызывает атрофию придатков яичка , предстательной железы и семенных пузырьков . [ 2 ] Он производит дигидроксилированный активный метаболит анордиол с аналогичной, но более мощной эстрогенной активностью. [ 2 ] [ 17 ] Абортивное , что позволяет предположить , действие анордрина у животных блокируется дополнительным эстрадиолом что он действует как антиэстроген, а не как эстроген, оказывая эффект экстренной контрацепции. [ 18 ]
Препарат также называют таньциньяо , «китайская таблетка для отпуска» или «таблетка для посещения родственников», поскольку это рекомендуемый метод контрацепции для пар. [ 19 ] которые часто занимаются сексом в течение короткого периода времени, как это может быть в случае китайских пар, которые большую часть года живут раздельно из-за работы. [ 19 ] : 175
Анордрин не одобрен для использования в Соединенных Штатах, поскольку каждая таблетка близка к общей месячной максимально допустимой дозе гормона в американской системе или превышает ее. [ 19 ] : 175
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Чи-пин К., Мин-кан С., Сю-цюань С., Ши-син С., Та-вэй П., Кан Т. (1975). «Фармакологические исследования противозачаточного препарата анордрин». Scientia Sinica . 18 (2): 262–270. ПМИД 808850 .
- ^ Jump up to: а б с д Эттель М. (6 декабря 2012 г.). «Эстрогены и антиэстрогены у мужчин» . В Эттель М., Шиллингер Э. (ред.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 545–. ISBN 978-3-642-60107-1 .
- ^ Хаспелс А (6 декабря 2012 г.). «Посткоитальный перехват» . В Руннебауме, Британская Колумбия, Рабе Т., Кизель Л. (ред.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 377–. ISBN 978-3-642-73790-9 .
- ^ Белл М.Р., Кристиансен Р.Г., Шейн-младший Х.П. (январь 1979 г.). «Химический контроль фертильности». . В Вайсбахе Дж. А. (ред.). Годовые отчеты по медицинской химии . Том. 14. Академическая пресса. стр. 168–177. дои : 10.1016/S0065-7743(08)61361-5 . ISBN 9780120405145 .
- ^ Флинн А.М., Линч С.С., Докер М., Моррис Р. (6 декабря 2012 г.). «Клинические, гормональные и ультразвуковые показатели восстановления фертильности после родов» . В Харрисоне РФ, Боннаре Дж., Томпсоне В. (ред.). Фертильность и бесплодие: материалы XI Всемирного конгресса по фертильности и бесплодию, Дублин, июнь 1983 г., проходившего под эгидой Международной федерации обществ фертильности . Springer Science & Business Media. стр. 325–. дои : 10.1007/978-94-015-1308-1_31 . ISBN 978-94-015-1308-1 .
- ^ Лю CQ, Чен БЛ, Шен С.Р., Чжан Г.З., Дай М.З. (сентябрь 1985 г.). «Влияние анордрина и его аналога на бесплодие». Контрацепция . 32 (3): 301–309. дои : 10.1016/0010-7824(85)90053-8 . ПМИД 3841308 .
- ^ Jump up to: а б Сяо Б. (январь 1997 г.). «Аборты и экстренная контрацепция: опыт Китая». Китайский медицинский журнал . 110 (1): 36–42. ПМИД 9594319 .
- ^ «Анордрин» . Наркотики.com .
- ^ Хан X, Венг Л, Сяо Б (сентябрь 1996 г.). «[Экстренная контрацепция мифепристоном и анордрином]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 31 (9): 526–529. ПМИД 9275422 .
- ^ Санг Джи, Шао Ц, Чжан Л (июнь 1999 г.). «[Рандомизированное многоцентровое клиническое исследование различных доз мифепристона отдельно и в сочетании с анордрином в качестве экстренной контрацепции]». Чжунхуа Фу Чан Кэ За Чжи (на китайском языке). 34 (6): 331–334. ПМИД 11360607 .
- ^ Харпер MJ (14 января 2004 г.). «Антиандрогены» . В Глассер С.Р., Аплин Дж.Д., Джудис Л.К., Табибзаде С. (ред.). Эндометрий . ЦРК Пресс. стр. 711–. ISBN 978-0-203-21903-4 .
- ^ Чанг MC (6 декабря 2012 г.). «Моя жизнь с яйцами млекопитающих» . В Глассер С.Р., Буллок Д.В. (ред.). Клеточные и молекулярные аспекты имплантации . Springer Science & Business Media. стр. 31–. дои : 10.1007/978-1-4613-3180-3_2 . ISBN 978-1-4613-3180-3 .
- ^ Мехта Р.Р., Дженко Дж.М., Чаттертон Р.Т. (декабрь 1981 г.). «Антиэстрогенное и антифертильное действие анордрина (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-А-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол 2,17-дипропионат)». Стероиды . 38 (6): 679–691. дои : 10.1016/0039-128x(81)90086-6 . ПМИД 7336465 . S2CID 54233192 .
- ^ Jump up to: а б Мехта Р.Р., Дженко Дж.М., Чаттертон Р.Т., Вентон Д. (июль 1982 г.). «Антагонизм действия анордрина на эстрогены, андрогены и прогестерон (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-А-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол дипропионат)». Стероиды . 40 (1): 65–80. дои : 10.1016/0039-128x(82)90113-1 . ПМИД 6297127 . S2CID 54412520 .
- ^ Сун С., Чен Дж. К., Хэ М.Л., Цзо Ш., Фотерби К. (ноябрь 1987 г.). «Влияние анордрина на уровень глобулина, связывающего половые гормоны, церулоплазмина и функцию яичников в сыворотке». Контрацепция . 36 (5): 541–548. дои : 10.1016/0010-7824(87)90006-0 . ПМИД 3447815 .
- ^ Руссо Г.Г., Киви Дж.И. (апрель 1981 г.). «Взаимодействие производных А-нор, А, 19-динор и А-гомо-5 альфа-андростана с андрогенным рецептором и придаточным андрогенсвязывающим белком». Стероиды . 37 (4): 383–392. дои : 10.1016/0039-128x(81)90040-4 . ПМИД 6894653 . S2CID 36863260 .
- ^ Чаттертон Р.Т., Берман С., Уолтерс Н.Н. (март 1989 г.). «Антиутеротрофная и фолликулостатическая активность анордиола (2 альфа, 17 альфа-диэтинил-А-нор-5 альфа-андростан-2 бета, 17 бета-диол)». Контрацепция . 39 (3): 291–297. дои : 10.1016/0010-7824(89)90061-9 . ПМИД 2714089 .
- ^ Мехта Р.Р., Чаттертон RT (март 1991 г.). «Антиовуляторное действие анордрина у яванских обезьян (Macaca fascicleis)». Достижения в области контрацепции . 7 (1): 21–28. дои : 10.1007/bf01850715 . ПМИД 1872194 . S2CID 38597111 .
- ^ Jump up to: а б с Родригес С.М., изд. (2023). «Взлет и упадок политики одного ребенка, 1979–2015 гг.» . Репродуктивные реалии в современном Китае: контроль над рождаемостью и аборты, 1911–2021 гг . Кембриджские исследования по истории Китайской Народной Республики. Кембридж: Издательство Кембриджского университета. стр. 167–203. дои : 10.1017/9781009019880.007 . ISBN 978-1-00-901988-0 . OCLC 1366057905 . Проверено 2 ноября 2023 г.