Антигонадотропин
| Антигонадотропин | |
|---|---|
| Класс препарата | |
| Идентификаторы классов | |
| Использовать | Для лечения андрогенами и эстрогенами . заболеваний, связанных с |
| код АТС | G03XA |
| Биологическая цель | Рецептор GnRH , рецепторы гонадотропинов ( FSHR , LHR ), рецепторы половых стероидов ( AR , ER , PR ) |
| Юридический статус | |
| В Викиданных | |
Антигонадотропин , – это препарат который подавляет активность и/или последующие эффекты одного или обоих гонадотропинов , фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). Это приводит к ингибированию гипоталамо -гипофизарно-гонадной оси (ГГГ) и, таким образом, к снижению уровней андрогенов , эстрогенов и прогестагенов половых стероидов в организме. Антигонадотропины также подавляют овуляцию у женщин и сперматогенез у мужчин. Они используются для различных целей, в том числе для гормонального контроля над рождаемостью , лечения гормонально -чувствительного рака , задержки преждевременного полового созревания и полового созревания у трансгендерной молодежи , в качестве формы химической кастрации для снижения полового влечения у людей с гиперсексуальностью или педофилией. и для лечения эстроген-ассоциированных состояний у женщин, таких как меноррагия и эндометриоз , среди прочего. Терапию высокими дозами антигонадотропинов называют медицинской кастрацией .
Наиболее известными и широко используемыми антигонадотропинами являются гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) аналоги (как агонисты , так и антагонисты ). [ 1 ] Однако многие другие препараты также обладают антигонадотропными свойствами, в том числе соединения, действующие на рецепторы половых стероидных гормонов, такие как прогестагены, андрогены и эстрогены (из-за отрицательной обратной связи на оси HPG). [ 2 ] [ 3 ] а также ингибиторы синтеза стероидов, такие как даназол и гестринон . [ 4 ] [ 5 ] Поскольку прогестины относительно мало влияют на половую дифференциацию по сравнению с другими половыми стероидами, сильнодействующие прогестины, такие как ципротерона ацетат , медроксипрогестерона ацетат и хлормадинона ацетат , часто используются в высоких дозах специально из-за их антигонадотропного действия. [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ]
Даназол , гестринон и пароксипропион классифицируются как антигонадотропины. [ 8 ]
Пролактин оказывает антигонадотропное действие, а гиперпролактинемия может вызвать гипогонадизм . [ 9 ] [ 10 ]
Опиоиды обладают антигонадотропным действием и могут снижать уровень лютеинизирующего гормона и тестостерона у мужчин. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] 2015 года Систематический обзор и метаанализ показали, что опиоидная терапия снижает уровень тестостерона у мужчин в среднем примерно на 165 нг/дл (5,7 нмоль/л), что означает снижение уровня тестостерона почти на 50%. [ 11 ] В отличие от опиоидов, опиоидные антагонисты , такие как налтрексон , обладают прогонадотропным действием и могут повышать уровни лютеинизирующего гормона и тестостерона. [ 14 ]
См. также
[ редактировать ]- Прогонадотропин
- Ингибитор CYP17A1
- Ингибитор стероидогенеза
- Антиандроген
- Антиэстроген
- Антипрогестаген
- Ингибитор нейростероидогенеза
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 212. ИСБН 978-0-7817-6805-4 . Проверено 29 мая 2012 г.
- ^ Jump up to: а б де Линьер Б., Зильберштейн С. (апрель 2000 г.). «Фармакодинамика эстрогенов и прогестагенов» . Цефалгия: Международный журнал головной боли . 20 (3): 200–7. дои : 10.1046/j.1468-2982.2000.00042.x . ПМИД 10997774 . S2CID 40392817 .
- ^ Гурен Л. (октябрь 1989 г.). «Андрогены и эстрогены в их действии по отрицательной обратной связи в оси гипоталамо-гипофиз-яички: место действия и доказательства их взаимодействия». Журнал биохимии стероидов . 33 (4Б): 757–61. дои : 10.1016/0022-4731(89)90488-3 . ПМИД 2689784 .
- ^ Джонатан С. Берек; Эмиль Новак (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1167. ИСБН 978-0-7817-6805-4 . Проверено 29 мая 2012 г.
- ^ Сингх Х, Джиндал Д.П., Ядав М.Р., Кумар М. (1991). «Гетеростероиды и исследования лекарств». Прогресс медицинской химии . 28 : 233–300. дои : 10.1016/s0079-6468(08)70366-7 . ISBN 9780444812759 . ПМИД 1843548 .
- ^ Берковичи Дж. П. (сентябрь 1987 г.). «[Прогестационная контрацепция]». Обзор практикующего врача (на французском языке). 37 (38): 2277–8, 2281–4. ПМИД 3659794 .
- ^ Чассар Д., Шац Б. (2005). «[Антигонадротропная активность ацетата хлормадинона у женщин репродуктивного возраста]». Гинекология, акушерство и фертильность (на французском языке). 33 (1–2): 29–34. дои : 10.1016/j.gyobfe.2004.12.002 . ПМИД 15752663 .
- ^ Джордж В.А. Милн (8 мая 2018 г.). Наркотики: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. стр. 674–. ISBN 978-1-351-78989-9 .
- ^ Бернард В., Янг Дж., Бинар Н. (июнь 2019 г.). «Пролактин – плейотропный фактор здоровья и болезней». Nat Rev Эндокринол . 15 (6): 356–365. дои : 10.1038/s41574-019-0194-6 . ПМИД 30899100 . S2CID 84846294 .
- ^ Салим М., Мартин Х., Коутс П. (февраль 2018 г.). «Биология пролактина и лабораторные измерения: обновленная информация о физиологии и текущих аналитических проблемах» . Клин Биохим Рев . 39 (1): 3–16. ПМК 6069739 . ПМИД 30072818 .
- ^ Jump up to: а б Бавор М., Бами Х., Деннис Б.Б., Платер С., Ворстер А., Варенбут М., Дайтер Дж., Марш Д.С., Штайнер М., Энглин Р., Кут М., Паре Г., Табане Л., Самаан З. (апрель 2015 г.). «Подавление тестостерона у потребителей опиоидов: систематический обзор и метаанализ» . Зависимость от алкоголя и наркотиков . 149 : 1–9. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2015.01.038 . ПМИД 25702934 .
- ^ Колуцци Ф., Биллечи Д., Магги М., Корона Дж. (декабрь 2018 г.). «Дефицит тестостерона у нераковых пациентов, получающих опиоиды» . Джей Эндокринол Инвест . 41 (12): 1377–1388. дои : 10.1007/s40618-018-0964-3 . ПМК 6244554 . ПМИД 30343356 .
- ^ Смит Х.С., Эллиот Дж.А. (июль 2012 г.). «Опиоид-индуцированный дефицит андрогенов (ОПИАД)». Врач боли . 15 (3 приложения): ES145–56. ПМИД 22786453 .
- ^ Тенхола Х., Синклер Д., Алхо Х., Лахти Т. (февраль 2012 г.). «Влияние опиоидных антагонистов на секрецию половых гормонов». Джей Эндокринол Инвест . 35 (2): 227–30. дои : 10.3275/8181 . ПМИД 22183092 . S2CID 31583157 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с антигонадотропинами, на Викискладе?
