Хистрелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Вантас, Супрелин ЛА и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601146 |
| Маршруты администрация | Подкожный имплантат |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 92% |
| Связывание с белками | 70% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 4,0 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.163.860 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 66 Ч 86 Н 18 О 12 |
| Молярная масса | 1 323 .528 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ацетат гистрелина , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Vantas и Supprelin LA , представляет собой нонапептидный аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) с повышенной эффективностью. [ 1 ] Когда он присутствует в кровотоке, он действует на определенные клетки гипофиза , называемые гонадотропами . Гистрелин стимулирует эти клетки к высвобождению лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона . Таким образом, он считается агонистом гонадотропин-рилизинг-гормона или агонистом ГнРГ .
Медицинское использование
[ редактировать ]Гистрелин используется для лечения гормонально-чувствительного рака простаты у мужчин и миомы матки у женщин. Кроме того, было доказано, что гистрелин очень эффективен при лечении центрального преждевременного полового созревания у детей. [ 2 ] [ 3 ]
Он доступен в виде ежедневных внутримышечных инъекций.
Гистрелин также доступен в виде подкожного имплантата сроком на 12 месяцев (Вантас) для паллиативного лечения распространенного рака простаты с 2005 года в США и с января 2010 года в Великобритании.
12-месячный подкожный имплантат (Супрелин LA) для лечения центрального преждевременного полового созревания (ЦПП) был одобрен 3 мая 2007 года Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США .
Гистрелин может быть частью протокола первичной медицинской помощи детям/подросткам-трансгендерам, который используется не по назначению . в США [ 4 ] и Великобритания, [ 5 ] и используется для подавления полового созревания циспола до тех пор, пока пациент не будет готов начать гормональную терапию для мужчин и женщин. Его также иногда назначают взрослым трансгендерам, которым полезно остановить выработку половых гормонов. В этом случае пациенты часто хранят имплантат в течение двух лет перед заменой, регулярно сдавая анализы крови для контроля уровня гормонов. Имплантаты, оставленные слишком долго, труднее заменить. [ 6 ]
С 2020 года Вантас больше не доступен. Эндо, его производитель, заявил, что партии лекарства были неправильными. Они добавили, что, хотя Супрелин и Вантас производились на одном предприятии, они не были идентичным продуктом (хотя оба содержат 50 мг ацетата гистрелина). По состоянию на 2023 год Вантас все еще недоступен, и единственным доступным имплантатом является Супрелин LA. [ 7 ]
Цена Vantas в 2004 году составляла около 4400 долларов, а в 2007 году Supprelin LA — 37 000 долларов. [ 8 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают головную боль, приливы жара , запоры , снижение либидо , гинекомастию , бессонницу , нарушение функции почек, потерю веса, атрофию яичек и эректильную дисфункцию . [ 9 ]
Фармакология
[ редактировать ]В процессе, известном как понижающая регуляция , ежедневная стимуляция гонадотропных гормонов гипофиза приводит к снижению их чувствительности к воздействию гистрелина. Как следствие, уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона через короткий период времени (ФСГ) падают. С этого момента, пока вводится гистрелин, уровни ЛГ и ФСГ в крови остаются низкими. [ 10 ] [ 11 ]
Это длительное снижение уровней ЛГ и ФСГ является основанием для терапии с использованием агонистов ГнРГ. Поскольку ЛГ и ФСГ стимулируют гонады к выработке эстрогенов и андрогенов у женщин и мужчин соответственно, гистрелин можно эффективно использовать для снижения содержания половых стероидов в крови пациентов.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дэвис М. (25 февраля 2005 г.). Чандрамули Дж. (ред.). «Гистрелина ацетат (Вантас)» . Бюллетени о новых лекарствах . Больницы и клиники Университета Юты. Архивировано из оригинала 10 мая 2006 года.
- ^ «Информация для потребителей Хистрелина» . Наркотики.com .
- ^ Югстер Э.А., Кларк В., Клеттер ГБ, Ли П.А., Нили Э.К., Рейтер Э.О. и др. (май 2007 г.). «Эффективность и безопасность подкожного имплантата гистрелина у детей с центральным преждевременным половым созреванием: многоцентровое исследование». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 92 (5): 1697–1704. дои : 10.1210/jc.2006-2479 . ПМИД 17327379 .
- ^ «Протокол первичной медицинской помощи пациентам-трансгендерам: введение гормонов» . Центр передового опыта в области здоровья трансгендеров . Калифорнийский университет, Сан-Франциско, факультет семейной и общественной медицины. Апрель 2011 г. Архивировано из оригинала 17 января 2012 г. Проверено 29 сентября 2015 г.
- ^ Коэн Д., Барнс Х. (сентябрь 2019 г.). «Гендерная дисфория у детей: исследование блокаторов полового созревания вызывает дальнейшую критику». БМЖ . 366 :l5647. дои : 10.1136/bmj.l5647 . ПМИД 31540909 . S2CID 202711942 .
- ^ Маринкович М., Карсуэлл Дж., Робертс С.А. (2019). «Новые достижения в подавлении полового созревания для молодежи с гендерной неконгруэнтностью / гендерной дисфорией». В Финлейсоне С. (ред.). Подавление полового созревания у трансгендерной молодежи . стр. 95–100. дои : 10.1016/B978-0-323-56963-7.00012-0 . ISBN 978-0-323-56963-7 . S2CID 186736821 .
- ^ Лупкин С. (6 ноября 2021 г.). «Производитель лекарств отказывается от более дешевых версий лекарств, оставляя пациентов вынужденными пользоваться более дорогими» . Национальное общественное радио (NPR) .
- ^ Лупкин С. (24 февраля 2020 г.). «Шок от наклейки с блокаторами гормонов: препарат для детей стоит в 8 раз дороже, чем препарат для взрослых» . Национальное общественное радио (NPR) .
- ^ Drugs.com Гистрелина : Монография
- ^ Мучлер Э., Шефер-Кортинг М (2001). Эффекты лекарств (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. стр. 372–3. ISBN 3-8047-1763-2 .
- ^ Вуттке В., Джарри Х., Феледер С., Могулевски Дж., Леонхардт С., Сон Дж. Я., Ким К. (1996). «Нейрохимия генератора импульсов ГнРГ» . Acta Neurobiologiae Experimentalis . 56 (3): 707–713. ПМИД 8917899 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Проверено 27 ноября 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Центральное преждевременное половое созревание» . Эндо Фармасьютикалс . Июнь 2009 г. Архивировано из оригинала 16 июля 2011 г.